Ретапамулін
| Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик, що є похідним плевромутиліну (продукту ферментації грибка Clitopilus passeckerianus[1]), для місцевого застосування[1]. Ретапамулін розроблений компанією «GlaxoSmithKline» та отримав схвалення FDA у квітні 2007 року, а у травні 2007 року — Європейським агентством із лікарських засобів.[2]
 | |
|---|---|
Ретапамулін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyl- 5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro- 3a,9-propano-3aH-cyclopenta[8]annulen-8-yl {[(1R,3s,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl] sulfanyl}acetate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | D06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01256 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C30H47NO4S |
| Мол. маса | 517,77 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | низька |
| Метаболізм | Печінка, CYP3A4-опосередковано |
| Період напіввиведення | НД |
| Екскреція | НД |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛЬТАРГО™, «Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед»,Велика Британія UA/10016/01/01 03.11.2009-03/11/2014 |
Фармакологічні властивості ред.
Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик із групи плевромутилінів. Препарат діє бактеріостатично. Механізм дії ретапамуліну полягає у блокуванні синтезу білка[1] шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.[3] До препарату чутливі переважно грампозитивні бактерії — стафілококи та стрептококи[4] , in vitro ретапамулін ефективний також до пептостептококів, пропіонобактерій, Prevotella spp., Fusobacterium spp. та Porphyromonas spp.[3] Ретапамулін застосовується виключно місцево. При нанесенні на шкіру системна абсорбція препарату мінімальна. Встановлено, що ретапамулін на 94% зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці. Виведення ретапамуліну з організму не досліджене, не досліджено також проникнення препарату через плацентарний бар'єр і виділення в грудне молоко.
Показання до застосування ред.
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ретапамулін застосовується для лікування інфекцій шкіри, які спричинені чутливими до антибіотика збудниками — імпетиго, інфіковані травматичні пошкодження шкіри (порізи, садна, краї зашитої рани), вторинно інфіковані дерматози (пустульозний псоріаз, інфіковані атопічні та контактні дерматити).
Побічна дія ред.
При застосуванні ретапамуліну найчастішим побічним ефектом є подразнення та припікання у місці аплікації препарату,[1] що спостерігається у 1—1,3 % випадків.[3] Нечасто (0,1—1 %) спостерігаються також контактний дерматит, свербіж шкіри, еритема шкіри,[1] біль у місці застосування препарату; із невідомою частотою при застосуванні ретапамуліну зареєстровано також набряк Квінке та інші алергічні реакції.[1][5]
Протипокази ред.
Ретапамулін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату[1] та дітям до 9 місяців. Ретапамулін не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску ред.
Ретапамулін випускається у вигляді 1% мазі у тюбиках по 5 та 15 г.
Синоніми ред.
Retapamulina, АЛЬТАРГО (ALTARGO), Altabax
Примітки ред.
- ↑ а б в г д е ж РЕТАПАМУЛІН (RETAPAMULINUM) Опис активної речовини
- ↑ В США одобрено новое антибактериальное средство Altabax (2007) Архівована копія. Архів оригіналу за 20 грудня 2014. Процитовано 20 грудня 2014.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в Ретапамулин — первый представительотдельного класса топических антибиотиков: возможности и перспективы в дерматологии // Український журнал дерматології, венерології, косметології. № 3 (46). 2012. (рос.)
- ↑ Jones R, Fritsche T, Sader H, Ross J (2006). Activity of retapamulin (SB-275833), a novel pleuromutilin, against selected resistant gram-positive cocci. Antimicrob Agents Chemother. 50 (7): 2583—6. doi:10.1128/AAC.01432-05. PMC 1489758. PMID 16801451. (англ.)
- ↑ [1] [Архівовано 2014-12-20 у Wayback Machine.](рос.)
Література ред.
- Retapamulin for Reducing MRSA Nasal Carriage ClinicalTrials.gov (2017)
- Shawar R, Scangarella-Oman N, Dalessandro M, Breton J, Twynholm M, Li G, Garges H: Topical retapamulin in the management of infected traumatic skin lesions. Ther Clin Risk Manag. 2009 Feb;5(1):41-9. Epub 2009 Mar 26.
- N. Woodford, M. Afzal-Shah, M. Warner, D. M. Livermore, In vitro activity of retapamulin against Staphylococcus aureus isolates resistant to fusidic acid and mupirocin, Journal of Antimicrobial Chemotherapy, Volume 62, Issue 4, October 2008, Pages 766–768, https://doi.org/10.1093/jac/dkn266