Рабепразол: відмінності між версіями

Рабепразол&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та відноситься до групи інгібіторів протонної помпи. За хімічним складом є [[рацемічна суміш|рацематом]] двох енантіомерів&nbsp;— S-рабепразолу та R-рабепразолу ([[дексрабепразол]]у), із яких активнішим є R-ізомер<ref name="gastroscan.ru-2119"/>, який з 2015 року включений до [[анатомо-терапевтично-хімічна класифікація|АТХ]] до групи A02 як окремий препарат, до якої входять інші інгібітори протонної помпи.<ref>http://www.gastroscan.ru/handbook/144/7444 {{ref-ru}}</ref> Механізм дії препарату полягає у інгібуванні [[фермент]]у [[парієтальні клітини|парієтальних клітин]] [[шлунок|шлунку]] [[воднево-калієва АТФаза|H⁺/K⁺ АТФази]] (який також називають [[протонна помпа|протонною помпою]]), що призводить до блокування переносення [[іон]]ів [[водень|водню]] із парієтальних клітин у порожнину шлунку та гальмування кінцевого етапу секреції [[соляна кислота|соляної кислоти]].<ref name="lvrach.ru-2012"/><ref name="gastroscan.ru-6497">http://www.gastroscan.ru/literature/authors/6497 {{ref-ru}}</ref> Після введення в організм рабепразол накопичується в каналах обкладочних клітин шлунку, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H⁺/K⁺ АТФазою виключно парієтальних клітин шлунку.<ref name="gastroscan.ru-2119"/><ref name="compendium.com.ua"/> Найвища ефективність рабепразолу спостерігається при показнику [[pH]] [[шлунковий сік|шлункового соку]] рівному 4, і залишається високою при зниженні кислотності шлунку до показнику [[pH]] рівному 5, коли інші інгібітори протонної помпи перестають діяти.<ref name="orlovskiy"/> Рабепразол пригнічує секрецію [[хлоридна кислота|соляної кислоти]] парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану [[гістамін]]ом, [[гастрин]]ом та [[ацетилхолін]]ом.<ref name="irbis-nbuv.gov.ua">http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/SGastro_2013_1_16.pdf</ref> Оскільки застосування рабепразолу знижує рівень кислотності шлунку, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину.<ref name="gastroscan.ru-7289">http://www.gastroscan.ru/literature/authors/7289 {{ref-ru}}</ref><ref name="gastroscan.ru-2301"/> Рабепразол має власну активність проти [[Helicobacter pylori]]<ref name="orlovskiy"/><ref name="gastroscan.ru-2301"/>, використовується у схемах ерадикації цього мікроорганізму, та має власні гастропротекторні властивості, пов'язані з високою тривалістю антисекреторної функції препарату та потенціюванням дії [[антибіотик]]ів, які входять до схем антихелікобактерної терапії.<ref name="gastroscan.ru-2002">http://www.gastroscan.ru/literature/authors/2002 {{ref-ru}}</ref><ref name="orlovskiy"/> Рабепразол має середній час зв'язування із протонною помпою&nbsp;— 30 годин, аналогічно [[омепразол]]у, тоді як у [[пантопразол]]у цей час найвищий і становить 46 годин, а у [[лансопразол]]у становить лише 15 годин, і є найкоротшим з усіх представників групи блокаторів протонної помпи.<ref name="irbis-nbuv.gov.ua"/><ref name="lvrach.ru-2012"/> Рабепразол у меншому ступені, ніж омепразол, взаємодіє із системою [[Цитохром Р-450|цитохрому Р-450]], та може застосовуватися разом із [[клопідогрель|клопідогрелем]]<ref name="medreview.com.ua">http://medreview.com.ua/issues/22/article8 {{ref-ru}}</ref><ref name="mednovosti.by"/><ref name="gastroscan.ru-7289"/>; а також разом із [[варфарин]]ом, [[фенітоїн]]ом, [[теофілін]]ом та [[діазепам]]ом.<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref name="gastroscan.ru-7289"/> При застосуванні рабепразолу в дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів спостерігається заживлення [[виразкова хвороба|виразки]] [[дванадцятипала кишка|дванадцятипалої кишки]] у 90—100% хворих, при застосуванні протягом 8 тижнів аналогічної дози препарату при виразці шлунку заживлення виразки спостерігається у 91% хворих.<ref name="gastroscan.ru-2002"/> Рабепразол також ефективний при застосуванні з профілактичною метою для попередження повторних шлунково-кишкових кровотеч у хворих [[виразкова хвороба|виразковою хворобою]] шлунку та дванадцятипалої кишки, які були ускладнені кровотечею.<ref name="lvrach.ru-2014">http://www.lvrach.ru/2014/12/15436129 {{ref-ru}}</ref><ref name="gastroscan.ru-7742"/> Висока ефективність рабепразолу спостерігається при застосуванні даного препарату і при [[гастроезофагальна рефлюксна хвороба|гастроезофагальній рефлюксній хворобі]].<ref name="gastroscan.ru-2002"/><ref name="gastroscan.ru-7742"/> Рабепразол допущений для лікування гастоезофагальної рефлюксної хвороби у дітей віком від 1 року.<ref>http://medpharmconnect.com/News/Pharma_RD_News/13389.htm {{ref-ru}}</ref><ref name="gastroscan.ru-2002"/> При тривалому застосуванні рабепразолу спостерігається збільшення кількості [[Хромафінні клітини|хромафінних клітин]] у слизовій оболонці шлунку.<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref name="gastroscan.ru-2119"/> У 2010 році [[FDA]] випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів [[стегно|стегна]], [[зап'ястя]] та [[хребет|хребта]] при тривалому (більше 1 року) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі рабепразолу, а також омепразолу, пантопразолу, лансопразолу, езомепразолу[[езомепразол]]у та [[декслансопразол]]у).<ref>http://www.gastroscan.ru/literature/authors/3427 {{ref-ru}}</ref><ref name="mednovosti.by"/>