Відкрити головне меню
Retapamulin.svg
Ретапамулін
Систематизована назва за IUPAC
(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyl-
5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro-
3a,9-propano-3aH-cyclopenta[8]annulen-8-yl
{[(1R,3s,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]
sulfanyl}acetate
Класифікація
ATC-код D06AX13
PubChem 6918462
Хімічна структура
Формула C30H47NO4S 
Мол. маса 517,77 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення НД
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛЬТАРГО™,
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед»,Велика Британія
UA/10016/01/01
03.11.2009-03/11/2014


Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик, що є похідним плевромутиліну — продукту ферментації грибка Clitopilus passeckerianus[1], для місцевого застосування. Ретапамулін розроблений компанією «GlaxoSmithKline» та отримав схвалення FDA у квітні 2007 року, а у травні 2007 року — Європейським агентством із лікарських засобів.[2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик із групи плевромутилінів. Препарат діє бактеріостатично. Механізм дії ретапамуліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.[1] До препарату чутливі переважно грампозитивні бактерії — стафілококи та стрептококи[3] , in vitro ретапамулін ефективний також до пептостептококів, пропіонобактерій, Prevotella spp., Fusobacterium spp. та Porphyromonas spp.[1] Ретапамулін застосовується виключно місцево. При нанесенні на шкіру системна абсорбція препарату мінімальна. Встановлено, що ретапамулін на 94% зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці. Виведення ретапамуліну з організму не досліджене, не досліджено також проникнення препарату через плацентарний бар'єр і виділення в грудне молоко.

Показання до застосуванняРедагувати

Ретапамулін застосовується для лікування інфекцій шкіри, які спричинені чутливими до антибіотика збудниками — імпетиго, інфіковані травматичні пошкодження шкіри (порізи, садна, краї зашитої рани), вторинно інфіковані дерматози (пустульозний псоріаз, інфіковані атопічні та контактні дерматити).

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ретапамуліну найчастішим побічним ефектом є подразнення та припікання у місці аплікації препарату, що спостерігається у 1—1,3% випадків.[1] Нечасто (0,1—1%) спостерігаються також контактний дерматит, свербіж шкіри, еритема шкіри, біль у місці застосування препарату; із невідомою частотою при застосуванні ретапамуліну зареєстовано також набряк Квінке та інші алергічні реакції.[4]

ПротипоказиРедагувати

Ретапамулін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та дітям до 9 місяців. Ретапамулін не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випускуРедагувати

Ретапамулін випускається у вигляді 1% мазі у тюбиках по 5 та 15 г.

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати