Кандесартан

Кандесартан — антигіпертензивний засіб, селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Фармакологічна дія кандесартану зумовлена гальмуванням ефектів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи на рівні рецепторів ангіотензину ІІ першого типу. Внаслідок блокади АТ1-рецепторів запобігається розвиток ефектів ангіотензину ІІ: звільнення альдостерону, реніну, вазопростану, катехоламінів, реабсорбція натрію і води; все це призводить до зниження підвищеного артеріального тиску, загального периферічного судинного опору, підвищується нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації, компенсаційно підвищується активність реніну плазми, підвищується концентрація ангіотензину І та ІІ. Кандесартан як селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II не впливає на метаболізм брадикініну та інших пептидів.

Фармакокінетика

Прийом препарату один раз на добу забезпечує ефективне зниження артеріального тиску протягом 24 год. Препарат після перорального приймання швидко і повністю гідролізуєтья в слизовій оболонці травного тракту до біоактивної речовини — кандесартану. Після перорального прийому препарату абсолютна біодоступність кандесартану становить 15%. Після перорального прийому максимальна концентрація препарату в крові реєструється через 3 — 4 год. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Рівень зв'язування з білками плазми високий (> 99%). Об'єм розподілу кандесартану становить 0,13 л/кг; проникає через плацентарний бар'єр, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Незначна кількість кандесартану метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450 СУР2С до неактивного метаболіту. Період напіввиведення препарату становить 9 год. 33% препарату екскретується з сечею і 67% — з фекаліями. Гіпотензивний ефект розвивається поступово і зберігається до 24 год. Нирковий кліренс становить 0,19 мл/хв/кг.

Показання для застосування

• Артеріальна гіпертензія.
• Хронічна серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження ФВЛШ < 40%) як додаткова терапія до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або при непереносимості інгібіторів АПФ.

Торгові назви

Торгова назва	Фірма	Країна
Касарк	Arterium/ВАТ «Київмедпрепарат»	Україна
Кандесар	Ranbaxy Laboratories Limited	Індія