Йодантипірин
Йодантипіри́н — препарат, що раніше використовувався в дослідженнях як ізотопна мітка[ru] для дослідження рідин організму.
 | |
|---|---|
Йодантипірин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-феніл-2,3-диметил-4-йод-піразолон | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C11H11IN2O |
| Мол. маса | 314,13 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80% |
| Метаболізм | Швидко гідролізується в шлунковому соку з утворенням метаболітів |
| Період напіввиведення | 6 годин |
| Екскреція | виводиться з сечею |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Хімічне походження препарату
ред.Зараз відомі два різних за дією препарати, основною дієвою речовиною яких є йодантипірин (Iodophenazone = 1-феніл-2,3-диметил-4-йод-піразолон)
Радіоізотопний йодантипірин (14C11H11131IN2O)
Препарат для радіоізотопної діагностики, синтезований з використанням нестабільних атомів йоду (ізотопи[1][2] йоду 131I з періодом напіврозпаду 8,02 дня[3][4], а також вуглецю 14C[5]).
Щодо йоду та радіоактивності препарату: для виробництва активної субстанції йодантипірину використовується калій йодид, який містить стабільний ізотоп йоду йод-127, що не володіє радіоактивними властивостями.
Препарат йодантипірин, який застосовувався раніше як радіоактивна мітка й містив у своєму складі радіоактивний ізотоп йоду-125, зараз не використовується та не зареєстрований в Україні.
Фармакокінетика
ред.- Всмоктування: йодантипірин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
- Біодоступність досягає 80 % при прийманні всередину.
- Розподіл: має високу спорідненість до тканинних білків за терапевтичної дози; швидко виводиться з альбуміну плазми крові з максимальною концентрацією в тканинах через 10—12 годин. Зв'язування з білками крові становить 25 %.
- Метаболізм (біотрансформація). Як похідник піразолону йодантипірин досить швидко гідролізується в шлунковому соку з утворенням метаболітів.
- Екскреція з сечею через нирки шляхом активного транспорту в ниркові канальці: 3-5 % у незмінному вигляді, 80—90 % — неактивні метаболіти. Період напіввиведення — близько 6 годин. У поданих матеріалах відсутні дані про вплив різних чинників (стать, вік і т.п.) на фармакокінетичні параметри йодантипірину.
Застосування як противірусний препарат
ред.В СРСР йодантипірин був запропонований до застосування як противірусний препарат. Перший звіт по противірусної активності йодантипірину та інших з'єднань піразолону на доклінічному етапі досліджень був опублікований А. С. Саратиковим та ін. у 1973 р[6]. Однак до клінічних випробувань препарату йодантипірину для лікування кліщового енцефаліту приступили тільки в кінці 90-х минулого століття в цьому ж університеті групою вчених під керівництвом професора А. В. Лепехіна[7].
Проте йодантипірин не проходив повноцінних клінічних випробувань, та ніде не використовувався за межами Російської Федерації. Наявні публікації не відповідають стандартам доказової медицини й не дозволяють довести ефективність йодантипірину при лікуванні кліщового енцефаліту[8].
Побічна дія
ред.Йод в радіоізотопному йодантипірині має короткий ефективний період напіврозпаду, що обумовлює незначне променеве навантаження на організм обстежуваного.
Протипокази
ред.Йодантипірин протипоказаний особам до 14 років, під час вагітності та лактації, за гіперфункції щитоподібної залози, а також за порушення функції печінки або нирок[8].
Примітки
ред.- ↑ 1 2 T. Yipintsoi, J.B. Bassingthwaighte. Circulatory Transport of Iodoantipyrine and Water in the Isolated Dog Heart. Circ. Res., v. 27, pp. 461—477.
- ↑ Munck O, Andersen AM, Binder C. Clearance of 4-iodoantipyrine-125-I after subcutaneous injection in various regions. Scand. J. Clin. Lab. Invest. Suppl. 1967, v. 99, pp. 39-45.
- ↑ C. J. Hayter. Radioactive isotopes in medicine: a review. J. Clin. Pathol., 1960, v. 13, pp 369—390.
- ↑ Talso, P. J., Lahr, T. N., Spafford, N., Ferenzi, G., and Jackson, H. R. 0. (1955). J. Lab. Clin. Med., v. 46, pp. 619.
- ↑ Local cerebral blood flow in the conscious rat as measured with 14C-antipyrine, 14C-iodoantipyrine and 3H-nicotine. K Ohno, K D Pettigrew and S I Rapoport.
- ↑ Саратиков А. С., Яворовская В. Е.[ru], Прищеп Т. П., Благерман С. К., Киселева В. Н. Противовирусное действие производных пиразолона на клеточные культуры в лабораторных условиях. / Фармакол. Токсикол. 1973; 36:67-73.
- ↑ Статья об Йодопирине из журнала Бюллетень Сибирской Медицины [Архівовано 13 квітня 2021 у Wayback Machine.] (ссылка проверена 04 июня 2009 г.)
- ↑ а б Пеньевская Н. А. Этиотропные препараты для экстренной профилактики клещевого энцефалита: перспективные разработки и проблемы эпидемиологической оценки эффективности // Эпидемиология и вакцинопрофилактика. — 2010. — № 1 (50) (16 липня). — С. 39-45. Архівовано з джерела 17 лютого 2020. Процитовано 7 березня 2021.