Вінкристин
Вінкристин (лейрокристин, Oncovin) — є хіміотерапевтичним препаратом, який використовується для лікування ряду типів раку. Це включає гострий лімфолейкоз, гострий мієлоїдний лейкоз, хворобу Ходжкіна, нейробластому та дрібноклітинний рак легенів. Його вводять внутрішньовенно.[3]
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-Methyl 4-acetoxy-3a-ethyl-9-((5S,7S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-1H-3,7-methano[1]azacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl)-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C46H56N4O10 |
| Мол. маса | ? |
| SMILES | & |
| Синоніми | leurocristine ki |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | n/a (not reliably absorbed by the GI tract)[1] |
| Зв'язування | ~44%[2] |
| Метаболізм | Liver, mostly via CYP3A4 and CYP3A5[1] |
| Період напіврозпаду | 19 to 155 hours (mean: 85 hours)[1] |
| Виділення | Faeces (70–80%), urine (10–20%)[1] |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | intravenous |
Вінкристин вперше був виділений у 1961 році.[4] Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.[5][6] Це алкалоїд барвінку, який можна отримати з мадагаскарського барвінку Catharanthus roseus.[4]
Механізм дії
ред.Вінкристин працює частково шляхом зв’язування з білком тубуліну, зупиняючи полімеризацію димерів тубуліну з утворенням мікротрубочок, через що клітина не може відокремити свої хромосоми під час метафази.[7] Потім клітина піддається апоптозу.[8] Молекула вінкристину пригнічує виробництво та дозрівання лейкоцитів.[9] Однак недоліком вінкристину є те, що він впливає не лише на поділ ракових клітин. Він впливає на всі типи клітин, що швидко діляться, що робить необхідним дуже специфічне введення препарату.[10]
Примітки
ред.- ↑ а б в г Brayfield A, ред. (13 грудня 2013). Vincristine. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Архів оригіналу за 8 квітня 2020. Процитовано 15 квітня 2014.
- ↑ Oncovin, Vincasar PFS (vincristine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Архів оригіналу за 16 квітня 2014. Процитовано 16 квітня 2014.
- ↑ Vincristine Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 2 січня 2015. Процитовано 2 січня 2015.
- ↑ а б Ravina E (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (вид. 1. Aufl.). Weinheim: Wiley-VCH. с. 157—159. ISBN 9783527326693. Архів оригіналу за 1 серпня 2017.
- ↑ ((World Health Organization)) (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ ((World Health Organization)) (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ↑ Anticancer Drugs Targeting Tubulin and Microtubules (англ.). Elsevier. 1 січня 2015. ISBN 9780444626493.[сторінка?]
- ↑ Jordan MA (January 2002). Mechanism of action of antitumor drugs that interact with microtubules and tubulin. Current Medicinal Chemistry. Anti-Cancer Agents. 2 (1): 1—17. doi:10.2174/1568011023354290. PMID 12678749.
- ↑ Silverman JA, Deitcher SR (March 2013). Marqibo (vincristine sulfate liposome injection) improves the pharmacokinetics and pharmacodynamics of vincristine. Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 71 (3): 555—64. doi:10.1007/s00280-012-2042-4. PMC 3579462. PMID 23212117.
- ↑ Morris PG, Fornier MN (November 2008). Microtubule active agents: beyond the taxane frontier. Clinical Cancer Research. 14 (22): 7167—72. doi:10.1158/1078-0432.ccr-08-0169. PMID 19010832. S2CID 2129170.
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |