Вінкристин

хімічна сполука

Вінкристин — лікарський засіб, цитостатичний препарат, алкалоїд рослини рожевий барвінок (лат. Vinca rosea).

Вінкристин надає досить специфічну імуносупресивну дію при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі, знижує рівень антитромбоцитарних антитіл, зменшує інфільтрацію кісткового мозку лімфоцитами і їх цитотоксичну активність щодо тромбоцитів. При інших захворюваннях як препарат імуносупресивної дії не застосовується. Вінкристин випускається у формі ліофілізованого порошку для ін'єкцій і розчину для ін'єкцій включений до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських засобів.

Фармакологічна діяРедагувати

Вінкристин є рослинним алкалоїдом барвінку рожевого (Cataranthus roseus), який оборотно блокує мітотичний поділ клітин настадії метафази. Протипухлинна дія проявляється в тому, що вінкристин, зв’язуючись з мікро трубочками, гальмує утворення мітотичних веретен. У клітинах пухлини селективно пригнічує синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферментуРНК-полімер ази.

ФармакокінетикаРедагувати

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр у незначних кількостях. Зв'язування з білками плазми — близько 75 %. Біотрансформується в печінці. Виводиться переважно у вигляді метаболітів, з жовчю (близько 67 %) і нирками (близько 12 %).

Вінкристин метаболізується в печінці і виділяється в основному з жовчю, пікова концентрація досягається через 60 хвилин після внутрішньо венного введення. Тільки 10-20 % виявляється (у незміненому вигляді або у вигляді метаболіту) у сечі. Накопи чується в підшлунковій залозі, селезінці, нирках, легенях і печінці.

Для вінкристину характерна трифазна модель виділення: періоди напів виведення становлять 4-5 хв, 2-3 год і 19 - 155 год. Відзначається виражений зв’язок препарату з білками плазми і клітинами крові. Вінкристин добре проникає в тканини організму і повільно виводиться з нього. Накопичення препарату у нервовій тканині може призводити до нейротоксичності.

Характерні великі індивідуальні розходження поперіоду напів виведення і розподілу препарату.

ПротипоказанняРедагувати

Захворювання центральної і периферичної нервової системи, виражена лейкопенія, вагітність.

Під час лікування розчином Вінкристин Ліквід-Ріхтер застосування живих вакцин заборонено.

Лікарська взаємодіяРедагувати

При одночасному застосуванні вінкристин підсилює нейротоксичні ефекти інших препаратів. При одночасному застосуванні вінкристин послаблює дію протиподагричних препаратів. При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами підвищується ризик розвитку нефропатії. Введення вінкристину до застосування блеоміцину підвищує протипухлинний ефект терапії. Одночасне застосування з мітоміцином С може викликати пригнічення дихання, бронхоспазм, особливо у пацієнтів, які мають схильність. При одночасному застосуванні вінкристину та ітраконазолу можливий більш ранній і більш важкий розвиток нейротоксичного ефекту.