Ікатібант
Ікатібант — препарат-блокатор брадикінінових B2-рецепторів, протиалергічний препарат, який застосовується для симптоматичної терапії гострих приступів ангіоневротичного набряку у дорослих з дефіцитом інгібітора C1-естерази[1][2]. Ікатібант визнаний деякими країнами орфанним препаратом[3].
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)- 2-[[2-[[(4R)-1-[1-[2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino) pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine- 2-carbonyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]- 3-thiophen-2-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl] 3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl] 2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]- 5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C59H89N19O13S |
| Мол. маса | 1304.52 g/mol |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Licence data |
, |
| Кат. вагітності |
C(США) |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | Подкожно |
В якості функціонального аналогу в Україні використовується прапарат Фіразир (Firazyr).
Фармакологічна дія ред.
Ікатібант діє як інгібітор брадикініна шляхом блокування зв'язування ендогенного брадикініна з брадикініновими B2-рецепторами, що протидіє розвитку фармакологічної дії брадикініна.
Деякі європейські фахівці вважають ікатібант за ефективний препарат інтенсивної терапії для блокування механізму набряку легень при тяжких проявах коронавірусної хвороби 2019[4][5].
Примітки ред.
- ↑ Jerini Receives European Commission Approval for Firazyr (Icatibant) in the Treatment of HAE (Пресреліз). Jerini AG. 15 липня 2008. Процитовано 22 липня 2008.[недоступне посилання з Октябрь 2017]
- ↑ Jerini Receives Positive CHMP Opinion Recommending European Approval for Icatibant in the Treatment of HAE; FDA Issues Not Approvable Letter (Пресреліз). Jerini AG. 24 квітня 2008. Процитовано 22 липня 2008.[недоступне посилання з Октябрь 2017]
- ↑ FDA Approves Shire’s FIRAZYR (icatibant injection) for Acute Attacks of Hereditary Angioedema (HAE) (Пресреліз). Shire. Архів оригіналу за 29 березня 2012. Процитовано 28 серпня 2011.
- ↑ van de Veerdonk, F.; Netea, M.G.; van Deuren, M.; van der Meer, J.W.; de Mast, Q.; Bruggemann, R.J.; van der Hoeven, H. Kinins and Cytokines in COVID-19: A Comprehensive Pathophysiological Approach. Preprints 2020, 2020040023 (doi: 10.20944/preprints202004.0023.v1).[1] [Архівовано 8 квітня 2020 у Wayback Machine.](англ.)
- ↑ Ghahestani, S. M., Mahmoudi, J., Hajebrahimi, S., Khojine, A. B. S., Salehi-Pourmehr, H., Sadeghi-Ghyassi, F., & Mostafaei, H. (2020). Bradykinin as a Probable Aspect in SARS-Cov-2 Scenarios: Is Bradykinin Sneaking out of Our Sight? [Архівовано 15 червня 2020 у Wayback Machine.]. Iranian Journal of Allergy, Asthma and Immunology, 1-5