Ivermectin skeletal.svg
Івермектин
Систематизована назва за IUPAC
22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b
Класифікація
ATC-код D11AX22
PubChem 9812710
CAS 70288-86-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула
Мол. маса 875.10 г/моль г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм печінка (CYP450)
Період напіввиведення 18 годин
Екскреція фекалії; <1% сечі
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Івермектин (ivermectin, лат. ivermectinum) — лікарський засіб, який використовуються для лікування багатьох видів зараження паразитами.[1] Сюди входять головні воші, короста, річкова сліпота (онхоцеркоз), стронгілоїдоз, трихоцефальоз, аскаридоз та лімфатичний філяріїдоз.[1][2][3][4] Його можна приймати ротом або наносити на шкіру при зовнішніх інвазіях.[1][5] Слід уникати використання в очах.[1]

Івермектин відкрили в 1975 році та вступив у медичне використання у 1981 році.[6][7] Він знаходиться у списку необхідних лікарських засобів ВООЗ.[8] Оптова вартість таблеток у світі, що розвивається, становить приблизно $0,12 на курс лікування.[9] У США витрати менші, ніж $50.[10][11] У деяких тварин його використовують для профілактики та лікування серцевих глистів серед інших захворювань.[3]

ІсторіяРедагувати

Відкриття сімейства сполук авермектину, з якого хімічно отриманий івермектин, було зроблено Омурою Сатосі з Університету Кітасато та Вільямом Кемпбеллом з Інституту терапевтичних досліджень Мерка. Омура ідентифікував авермектин з бактерії streptomyces avermitilis.[12] Кемпбелл очищав авермектин, отриманих з Омурою і приводив зусилля, що призводили до відкриття івермектину, похідного більшої потенції та меншої токсичності.[13] Івермектин був введений в 1981 році.[14] Нобелівська премія з фізіології або медицини за 2015 рік була спільно присуджена Кемпбеллу і Омурі за виявлення авермектину, «похідні якого докорінно знизили частоту річкової сліпоти та лімфатичного філяріїдозу, а також показали ефективність щодо розширення кількості інших паразитарних хвороби».[15]

ДослідженняРедагувати

Івермектин також вивчається як потенційний противірусний засіб проти чікунгунья та жовтої гарячки.[16]

У 2013 році цей протипаразитарний препарат був продемонстрований як новий ліганд NR1H4,[17][18] терапевтична мішень для неалкогольної хвороби жирної печінки.[19]

Івермектин також представляє інтерес у профілактиці малярії, оскільки він токсичний як для самого малярійного плазмодію, так і для комарів, які його переносять.[20][21]

Лікування SARS-CoV-2Редагувати

Івермектин інгібує реплікацію SARS-CoV-2 in vitro, що робить його можливим кандидатом у дослідженнях щодо зміни препарату COVID-19.[22][23] Варто зауважити, що дози, які застосовуються в клітинах, потребують на 104 більших доз для людини на основі цих даних, що не виглядає перспективною як ефективне лікування Covid19.[24]

10 квітня 2020 року УПМ США видала вказівки щодо не рекомендованності використання івермектину, призначеного для тварин, для лікування COVID-19 у людей.[25]

Див. такожРедагувати

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г Ivermectin. The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за January 3, 2016. Процитовано 16 January 2016. 
  2. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery a History.. Chichester: John Wiley & Sons. с. 333. ISBN 978-0-470-01552-0. 
  3. а б Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal (вид. 4). Elsevier Health Sciences. 2015. с. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. Архів оригіналу за January 31, 2016. 
  4. CDC-Centers for Disease Control and Prevention (23 August 2019). Ascariasis - Resources for Health Professionals. www.cdc.gov (en-us). Процитовано 28 December 2019. 
  5. Panahi Y, Poursaleh Z, Goldust M. The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies. Annals of Parasitology 61 (1): 11–16. 2015. PMID 25911032. 
  6. Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of parasitology (вид. 3rd). Berlin: Springer. с. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. Архів оригіналу за January 31, 2016. 
  7. Vercruysse J, Rew RS. Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. 2002. с. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. Архів оригіналу за January 31, 2016. 
  8. ((World Health Organization)). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  9. Ivermectin. International Medical Products Price Guide. Процитовано April 6, 2020. 
  10. Hamilton, Richard J. (2014). Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 deluxe lab-pocket edition (вид. 15th). Sudbury: Jones & Bartlett Learning. с. 40. ISBN 978-1-284-05399-9. Архів оригіналу за January 31, 2016. 
  11. NADAC as of 2019-09-25 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services (en). Процитовано 26 September 2019. 
  12. Saraiva, Raúl G.; Dimopoulos, George (2020). Bacterial natural products in the fight against mosquito-transmitted tropical diseases. Natural Product Reports 37 (3): 338–354. doi:10.1039/c9np00042a. 
  13. Fisher MH, Mrozik H. The chemistry and pharmacology of avermectins. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 32: 537–53. 1992. PMID 1605577. doi:10.1146/annurev.pa.32.040192.002541.   
  14. Campbell WC, Burg RW, Fisher MH, Dybas RA (June 26, 1984). Chapter 1: The discovery of ivermectin and other avermectins. Pesticide Synthesis Through Rational Approaches. ACS Symposium Series 255. American Chemical Society. с. 5–20. ISBN 978-0-8412-1083-7. doi:10.1021/bk-1984-0255.ch001.   
  15. The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015. Nobel Foundation. Архів оригіналу за October 6, 2015. Процитовано October 7, 2015. 
  16. Varghese FS, Kaukinen P, Gläsker S, Bespalov M, Hanski L, Wennerberg K, Kümmerer BM, Ahola T. Discovery of berberine, abamectin and ivermectin as antivirals against chikungunya and other alphaviruses. Antiviral Research 126: 117–24. February 2016. PMID 26752081. doi:10.1016/j.antiviral.2015.12.012. 
  17. Carotti A, Marinozzi M, Custodi C, Cerra B, Pellicciari R, Gioiello A, Macchiarulo A. Beyond bile acids: targeting Farnesoid X Receptor (FXR) with natural and synthetic ligands. Current Topics in Medicinal Chemistry 14 (19): 2129–42. 2014. PMID 25388537. doi:10.2174/1568026614666141112094058. 
  18. Jin L, Feng X, Rong H, Pan Z, Inaba Y, Qiu L, Zheng W, Lin S, Wang R, Wang Z, Wang S, Liu H, Li S, Xie W, Li Y. The antiparasitic drug ivermectin is a novel FXR ligand that regulates metabolism. Nature Communications 4: 1937. 2013. Bibcode:2013NatCo...4.1937J. PMID 23728580. doi:10.1038/ncomms2924.   
  19. Kim SG, Kim BK, Kim K, Fang S. Bile Acid Nuclear Receptor Farnesoid X Receptor: Therapeutic Target for Nonalcoholic Fatty Liver Disease. Endocrinology and Metabolism 31 (4): 500–504. December 2016. PMC 5195824. PMID 28029021. doi:10.3803/EnM.2016.31.4.500. 
  20. Chaccour C, Hammann F, Rabinovich NR. Ivermectin to reduce malaria transmission I. Pharmacokinetic and pharmacodynamic considerations regarding efficacy and safety. Malaria Journal 16 (1): 161. April 2017. PMC 5402169. PMID 28434401. doi:10.1186/s12936-017-1801-4. 
  21. Siewe Fodjo JN, Kugler M, Hotterbeekx A, Hendy A, Van Geertruyden JP, Colebunders R. Would ivermectin for malaria control be beneficial in onchocerciasis-endemic regions?. Infectious Diseases of Poverty 8 (1): 77. August 2019. PMC 6706915. PMID 31439040. doi:10.1186/s40249-019-0588-7. 
  22. Caly, Leon; Druce, Julian D.; Catton, Mike G.; Jans, David A.; Wagstaff, Kylie M. (April 2020). The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro. Antiviral Research: 104787. doi:10.1016/j.antiviral.2020.104787.   
  23. Yavuz S, Ünal S. "Antiviral treatment of COVID-19". Turk J Med Sci. 2020 Apr 15. DOI:10.3906/sag-2004-145 PubMed  
  24. TWiV 599 | https://www.microbe.tv/twiv/twiv-599/
  25. Do Not Use Ivermectin for Animals as Treatment for COVID-19 in Humans. U.S. Управління з продовольства і медикаментів США (FDA). 10 April 2020. Процитовано 10 April 2020. 

ПосиланняРедагувати