Ценікрівірок
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ценікрівірок (англ. Cenicriviroc), відомий також як TAK-652 і TBR-652 (міжнародна транскрипція CVC) — синтетичний експериментальний противірусний препарат, розроблений для лікування ВІЛ-інфекції[1], а в комбінації з препаратом тропіфексор застосовується для лікувального неалкогольного стеатогепатиту.[2] Препарат розроблений у співпраці компаній «Takeda Pharmaceutical» і «Tobira Therapeutics». Ценікрівірок є інгібітором рецепторів CCR2 і CCR5[3], та належить до групи препаратів, названих інгібіторами проникнення, які запобігають проникненню вірусу ВІЛ у клітину людини. На думку частини дослідників, інгібування CCR2 може спричинювати протизапальний ефект.
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (5E)-8-[4-(2-Butoxyethoxy)phenyl]-1-(2-methylpropyl)-N-{4-[(S)-(1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methanesulfinyl]phenyl}-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazocine-5-carboxamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C41H52N4O4S |
| Мол. маса | 696,95 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | НД |
| Період напіврозпаду | НД |
| Виділення | НД |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус |
? (US) |
| Шляхи введення | перорально |
У 2010 році було проведено подвійне сліпе рандомізоване плацебо-контрольоване клінічне дослідження для оцінки противірусної активності, безпеки та переносимості ценікрівіроку. У ВІЛ-інфікованих хворих, які приймали ценікривірок, спостерігалося значне зниження вірусного навантаження, при цьому ефект застосування утримувався до двох тижнів після припинення лікування.[4] У 10-х роках ХХІ століття проводились додаткові клінічні дослідження ІІ фази щодо ефективності ценікрівіроку в лікуванні ВІЛ-інфекції.[5]
Дані клінічних досліджень ефективності ценікрівіроку фази IIb, представлені на ХХ конференції з ретровірусних та опортуністичних інфекцій у березні 2013 року, показали подібні показники вірусної супресії: 76 % у хворих, які приймали 100 мг ценікривіроку, 73 % у хворих, які приймали 200 мг ценікривіроку, і 71 % у хворих, які приймали ефавіренз. Показники відсутності відповіді були вищими при застосуванні ценікрівіроку, однак, значною мірою через більший відхід хворих з дослідження. Нова таблетована форма з меншим розміром таблетки може покращити прихильність до препарату. При спостереженні за іммунологічними та запальними біомаркерами в групах із застосуванням ценікрівіроку рівень СР-1 підвищився, а рівень розчинного CD14 зменшився.[6]
Ценікрівірок також досліджується щодо ефективності при застосуванні в лікуванні COVID-19 у двох окремих клінічних дослідженнях: у дослідженні ACTIV-I, яке проводить Національний центр наукових запозичень США, де його ефективність порівнюється з низкою інших імуномодулюючих засобів[7], та дослідженні «Charité Cenicriviroc» в лікарні Шаріте в Берліні.[8] Станом на 2 липня 2021 року стартував набір учасників обох досліджень, і очікується, що вони завершаться у вересні 2021 року.
Примітки ред.
- ↑ Klibanov, OM; Williams, SH; Iler, CA (August 2010). Cenicriviroc, an Orally Active CCR5 Antagonist for the Potential Treatment of HIV Infection. Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (8): 940—50. PMID 20721836.
- ↑ Study of Safety, Tolerability, and Efficacy of a Combination Treatment of LJN452 and CVC in Adult Patients With NASH and Liver Fibrosis (TANDEM) [Архівовано 4 грудня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Baba, M; Takashima, K; Miyake, H; Kanzaki, N; Teshima, K; Wang, X; Shiraishi, M; Iizawa, Y (26 жовтня 2005). TAK-652 Inhibits CCR5-Mediated Human Immunodeficiency Virus Type 1 Infection In Vitro and Has Favorable Pharmacokinetics in Humans. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 49 (11): 4584—91. doi:10.1128/AAC.49.11.4584-4591.2005. PMC 1280155. PMID 16251299. (англ.)
- ↑ Reviriego, C (Липень 2011). Chemokine CCR2/CCR5 Receptor Antagonist Anti-HIV Agent. Drugs of the Future. 36 (7): 511—7. doi:10.1358/dof.2011.036.07.1622066. (англ.)
- ↑ Tobira Therapeutics Initiates Phase 2b Trial of Cenicriviroc. The Body. 5 липня 2011. Архів оригіналу за 30 березня 2019. Процитовано 4 грудня 2021. (англ.)
- ↑ CROI 2013: CCR5/CCR2 Inhibitor Cenicriviroc Has Both Anti-HIV and Anti-inflammatory Effects [Архівовано 4 грудня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Benjamin, Daniel (29 червня 2021). Randomized Master Protocol for Immune Modulators for Treating COVID-19. Daniel Benjamin, National Center for Advancing Translational Science (NCATS), Biomedical Advanced Research and Development Authority. Архів оригіналу за 4 грудня 2021. Процитовано 4 грудня 2021. (англ.)
- ↑ Tacke, Frank (25 серпня 2020). Charité Trial of Cenicriviroc (CVC) Treatment for COVID-19 Patients. Charite University, Berlin, Germany, Allergan. Архів оригіналу за 4 грудня 2021. Процитовано 4 грудня 2021. (англ.)