Азеластин: відмінності між версіями
| [перевірена версія] | [перевірена версія] |
Вилучено вміст Додано вміст
Yukh68 (обговорення | внесок) Створена сторінка: {{в роботі}}{{Лікарський засіб | |Зображення = Azelastine.svg |IUPAC_name = (''RS'')-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazep... |
Yukh68 (обговорення | внесок) Немає опису редагування |
||
Рядок 1:
|Зображення = Azelastine.svg
|IUPAC_name = (''RS'')-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one
Рядок 15:
}}
'''Азеластин''' — синтетичний препарат, що є похідним [[фталазинон]]у, та належить до [[антигістамінні препарати|антигістамінних препаратів]] ІІ покоління, для місцевого застосування. Азеластин застосовується у [[США]] із 1996 року під торговою маркою «Астелін».<ref name="ifp.kiev.ua">http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/aa/13/pdf13-3/86.pdf {{ref-ru}}</ref>
== Фармакологічні властивості ==
Азеластин — синтетичний препарат, що є похідним фталазинону, та належить до [[антигістамінні препарати|антигістамінних препаратів]] ІІ покоління. За хімічним складом є [[рацемат]]ом двох енантіомерів — R(—) та S—азеластину.<ref>''The [[Merck Index]]: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals'', 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 153, ISBN 978-0-911910-00-1. {{ref-en}}</ref> Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н<small>1</small>-рецепторів [[гістамін]]у. Препарат знижує проникність [[капіляр (біологія)|капілярів]], попереджує розвиток та полегшує перебіг [[алергія|алергічних реакцій]] негайного типу. Азеластин має здатність гальмувати дегрануляцію опасистих клітин та [[базофіл]]ів, знижувати виділення та пригнічувати синтез медіаторів запалення (гістаміну, [[серотонін]]у, [[лейкотрієн]]ів), що сприяє попередженню бронхоспазму та гальмуванню розвитку ранньої та пізньої стадії алергічних реакцій та місцевих запальних процесів; а також зменшенням проліферації та диференціації Т-лімфоцитів під впливом антигенів.<ref name="meduniver.com">http://meduniver.com/Medical/pulmonologia/236.html {{ref-ru}}</ref><ref name="imm.org.ua">http://www.imm.org.ua/all/azelast.htm {{ref-ru}}</ref> При місцевому застосуванні ефективно та швидко зменшує симптоми алергічного риніту<ref name="ifp.kiev.ua"/><ref name="umj.com.ua">http://www.umj.com.ua/article/64169/algoritmy-terapii-allergicheskogo-rinita-azelastin-v-fokuse-sravnitelnyx-issledovanij {{ref-ru}}</ref> та алергічного кон'юнктивіту.<ref name="Friedlaender et al">{{cite journal |author=Friedlaender MH, Harris J, LaVallee N, Russell H, Shilstone J |title=Evaluation of the onset and duration of effect of azelastine eye drops (0.05%) versus placebo in patients with allergic conjunctivitis using an allergen challenge model |journal=Ophthalmology |volume=107 |issue=12 |pages=2152–7 |date=December 2000 |pmid=11097587 |doi=10.1016/S0161-6420(00)00349-3}} {{ref-en}}</ref> На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, азеластин погано проходить через [[гематоенцефалічний бар'єр]]<ref name="umj.com.ua"/> і практично не має седативного ефекту, та дії на м-холінорецептори та адренорецептори.<ref name="imm.org.ua"/><ref name="umj.com.ua"/>
=== Фармакокінетика ===
Азеластин швидко та добре всмоктується при інтраназальному застосуванні зі слизових оболонок дихальних шляхів, біодоступність після інтраназального застосування становить близько 40%. Препарат також добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність при цьому становить 75%. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Початок дії азеластину спостерігається приблизно за 15 хвилин після інтраназального застосування.<ref name="ifp.kiev.ua"/><ref name="umj.com.ua"/> При закапуванні в очі ефект препату розпочинається через 3 хвилини після використання азеластину.<ref name="Friedlaender et al"/> При пероральному використанні створює високі концентрації в [[легені|легенях]].<ref name="imm.org.ua"/> Азеластин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Азеластин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту десметилазеластину. Виводиться азеластин із організму переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 22 години, метаболіту десметилазеластину — 54 години, цей час може збільшуватися при [[ниркова недостатність|нирковій недостатності]].
== Показання до застосування ==
Азеластин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті та алергічному кон'юнктивіті.
== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
При застосуванні азеластину побічні ефекти спостерігаються рідко та відносяться до легких побічнихефектів або ефектів середньої інтенсивності.<ref name="ifp.kiev.ua"/> Найчастіше спостерігаються сухість у роті (у 19,7% випадків застосування) та сонливість (11,5%). Інші побічні ефекти — подразнення слизової оболонки порожнини носа та кон'юнктиви, [[головний біль]], головокружіння, [[нудота]], висипання на шкірі та системні алергічні реакції спостерігаються рідко або вкрай рідко.
== Протипокази ==
Азеластин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовують дітям, молошим 6 років.<ref name="imm.org.ua"/>
== Форми випуску ==
Азеластин випускається у вигляді 0,1% спрею для інтраназального застосування у флаконах по 10 мл; 0,05% розчину у вигляді очних крапель у флаконах по 6 та 10 мл; випускався також у вигляді таблеток по 0,002 г.<ref>{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=%D0%90%D0%B7%D0%B5%D0%BB%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B8%D0%BD"| title="Азеластин в Справочнике Машковского"}}{{ref-ru}}</ref>
== Примітки ==
{{reflist}}
== Джерела ==
* [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=28718 Азеластин на сайті ''mozdocs.kiev.ua'']
* [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1912.htm Азеластин на сайті ''rlsnet.ru'' {{ref-ru}}]
[[Категорія:Антигістаміни]]
| |||