Метадон
Метадон — синтетичний опіоїдний анальгетик, що використовується для лікування опіоїдної залежності та хронічного болю[5][6]. Нелегально вироблений, він розповсюджується як вуличний наркотик серед наркозалежних.
| Метадон | |
|---|---|
| |
 | |
| Назва за IUPAC | 6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 76-99-3 |
| PubChem | 4095 |
| Номер EINECS |
200-996-9  |
| DrugBank |
DB00333 |
| KEGG |
C07163 і D08195 |
| Назва MeSH |
D02.522.675 |
| ChEBI |
6807 і 167309 |
| Код ATC |
N07BC02 |
| SMILES | CCC(=O)C(CC(C)N(C)C)(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2 |
| InChI |
InChI=1S/C21H27NO/c1-5-20(23)21(16-17(2)22(3)4,18-12-8-6-9-13-18)19-14-10-7-11-15-19/h6-15,17H,5,16H2,1-4H3 |
| Номер Бельштейна |
2221454 і 3213669 |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C21H27NO |
| Молярна маса | 309,45 г/моль |
| Молекулярна маса | 309.4 |
| Тпл | 99.5 °C |
| Кислотність (pKa) | 9.2 |
| Фармакологія | |
| DrugBank | DB00333 |
| Біодоступність | 15-20% підшкірно; 100% внутрішньовенно; 41–99% (перорально)[3] |
| Метаболізм | печінка (CYP3A4, CYP2B6 і CYP2D6-mediated)[3][4] |
| Період напіввиведення | від 15 до 55 годин[4] |
| Виділення | сеча, фекалії[4] |
| Категорія вагітності | C |
| Шляхи введення | перорально, внутрішньовенно, інфузійно, сублінгвально, ректально |
| Небезпеки | |
| Класифікація ЄС | 200-996-9 |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Інструкція з використання шаблону | |
| Примітки картки | |
Історія
ред.Вперше метадон був синтезований у Німеччині в 1937 році німецькими вченими Густавом Ерхартом і Максом Бокмюлем, які шукали знеболювальний засіб, який можна було б використовувати під час хірургічних операцій і який мав би низький потенціал звикання. У 1940-х роках його почали використовувати в США, а в 1960-х роках він набув популярності як засіб для лікування опіоїдної залежності. Назва «Долофін» заснований на латинських словах лат. dolor (біль, страждання, горе) і лат. finis (кінець, межа), тобто в поєднанні — «знеболювач»[7][8].
Фармакологічні властивості
ред.Період напіввиведення 35 годин, у певних випадках може подовжуватись до 72 годин. Виводиться зі сечею, де за допомогою експрес-тестів може визначатись упродовж кількох діб.
Має триваліші симптоми відміни, ніж інші опіоїди.
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування
ред.Показаний для лікування сильного болю, який потребує щоденного, цілодобового, довготривалого лікування опіоїдами, і для якого альтернативні варіанти лікування є недостатніми, а також для лікування опіоїдної залежності та детоксикації[9].
Передозування
ред.
У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення і сильним наркотичним ефектом препарату, передозування дуже небезпечне. Проявляється загальмованістю, сонливістю, зниженням частоти дихання, аж до повної зупинки дихання. Водночас, якщо людину розбудити, вона може бути в свідомості. Як і при вживанні інших опіоїдів, зіниці вузькі (міоз) — розміром з «макове зернятко» — менше 2,5 мм у діаметрі при звичайному освітленні та 2 мм при прямому світлі. На світло не реагують взагалі або дуже погано. Сечовиділення ускладнене. У важких випадках кома, зниження тиску, некардіогенний набряк легень, зупинка серця. Дуже часто при перебуванні без свідомості можливе попадання блювотних мас у дихальні шляхи з наступною смертю або, якщо людина виживає, розвивається пневмонія.
При передозуванні опіоїдами використовується їх антидот — чистий антагоніст опіоїдних рецепторів — налоксон. Випускається в ампулах по 1 мл — 0,4 мг. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Буває, навіть після ефективного лікування налоксоном, через 30 хвилин — 2 години пацієнти знову впадають у кому з ризиком для життя. При введенні великих доз налоксону описані зупинки серцевої діяльності. Тому дуже часто єдиним методом лікування важкого передозування метадоном є штучна вентиляція легень до хоча б часткового виведення препарату з організму і місцем лікування пацієнта є реанімація.
Форми випуску
ред.- Розчин пероральний з дозуванням 1 мг/мл[10], 5 мг/мл, 20 мг/мл.
- Пігулки з дозуванням 5 мг[11], 10 мг, 25 мг, 40 мг.
- Розчин для ін'єкцій з дозуванням 10 мг/мл[12], 50 мг/мл[13].
Метадон приймається в спеціалізованих клініках під пильним наглядом[14].
Статус
ред.Метадон є речовиною, що контролюється за Списком I у Канаді та Списком II у Сполучених Штатах, у більшості країн світу метадон так само обмежений, а в декількох заборонений.
Примітки
ред.- ↑ CSD Entry METHAD01: (6R)-Dimethylamino-4,4-diphenyl-3-heptanone, L-Methadone. Cambridge Structural Database: Access Structures. Cambridge Crystallographic Data Centre.
- ↑ Bye E (1974). Crystal Structures of Synthetic Analgetics. II. l-Methadone. Acta Chemica Scandinavica / Acta Chem. Scand. 28b: 5—12. doi:10.3891/acta.chem.scand.28b-0005.
- ↑ а б Fredheim OM; Moksnes K; Borchgrevink PC; Kaasa S; Dale O (August 2008). Clinical pharmacology of methadone for pain. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 52 (7): 879—889. doi:10.1111/j.1399-6576.2008.01597.x. PMID 18331375. S2CID 25626479.
- ↑ а б в Brown R; Kraus C; Fleming M; Reddy S (November 2004). Methadone: applied pharmacology and use as adjunctive treatment in chronic pain (PDF). Postgraduate Medical Journal. 80 (949): 654—659. doi:10.1136/pgmj.2004.022988. PMC 1743125. PMID 15537850. Архів (PDF) оригіналу за 2 травня 2014.
- ↑ National Academies of Sciences, Engineering; Epidemic, Action Collaborative on Countering the U. S. Opioid; Division, Health and Medicine; Services, Board on Health Care; Policy, Board on Health Sciences; Stroud, Clare; Norris, Sheena M. Posey; Bain, Lisa (15 липня 2022). The History of Methadone and Barriers to Access for Different Populations. Methadone Treatment for Opioid Use Disorder: Improving Access Through Regulatory and Legal Change: Proceedings of a Workshop (англ.). National Academies Press (US).
- ↑ МЕТАДОН (METHADONUM)
- ↑ Defalque, Ray J.; Wright, Amos J. (1 жовтня 2007). The Early History of Methadone. Myths and Facts. Bulletin of Anesthesia History. 25 (3): 13—16. doi:10.1016/S1522-8649(07)50035-1. ISSN 1522-8649.
- ↑ Methadone History. www.addictionwithdrawal.com. Процитовано 18 травня 2025.
- ↑ Methadose, Dolophine (methadone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. reference.medscape.com. Процитовано 18 травня 2025.
- ↑ МЕТАДОНУ ГІДРОХЛОРИД МОЛТЕНІ, інструкція, застосування препарату, розчин оральний, 1 мг/мл.
- ↑ МЕТАДОН-ЗН, інструкція, застосування препарату, таблетки по 5 мг по 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у коробці з картону. Архів оригіналу за 18 травня 2025.
- ↑ DailyMed - methadone- methadone hydrochloride injection, solution. dailymed.nlm.nih.gov. Процитовано 18 травня 2025.
- ↑ Physeptone (Methadone) 50mg/ml Solution for Injection - Patient Information Leaflet (PIL) - (emc) | 3569. www.medicines.org.uk. Процитовано 18 травня 2025.
- ↑ Methadone: Appearance, Formulations & History | What Is Methadone?. ophelia.com (англ.). Процитовано 18 травня 2025.
Література
ред.- Іващенко, О.В.; Недашківський, С.М.; Падалка, В.М.; Струк, В.Ф. Особливості клініки, діагностики й лікування при отруєнні метадоном | Інтернет-видання "Новости медицины и фармации". Архів оригіналу за 16 березня 2022.
- (рос.) Линг Л., Кларк Р. Секреты токсикологии / Пер. с англ. — М.- СПб.: «Изд-во БИНОМ» — "Изд-во «Диалект», 2006. — 376 с. С 142—147.
- (рос.) Клиническая токсикология детей и подростков, в 2 томах, под ред. Марковой И. В., Афанасьева И. В., Цыбулькина Э. 1999 г. Т1 С 134—146
- Rhabdomyolysis and brain ischemic stroke in a heroin-dependent male under methadone maintenance therapy
- Rhabdomyolysis with acute renal failure secondary to taking methadone.
Посилання
ред.- МЕТАДОНУ ГІДРОХЛОРИД //Фармацевтична енциклопедія
- Взаимодействие лекарств. Метадон. (рос.)
- Methadone-Induced Toxic Brain Damage
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |