Метадон

Метадон  — морфіноподібний анастетик, що використовувався для замісної терапії ВІЛ-інфікованих діаморфінових наркозалежних в 20-тому столітті на заході. На даний час є аналогом наркотичного засобу для самостійного лікування від героїнової наркозалежності.

Метадон
Систематична назва	(RS)-6-діметиламіно- 4,4-діфенил-гептан-3-он
Ідентифікатори
Номер CAS	76-99-3
Номер EINECS	200-996-9
DrugBank	00333
KEGG	C07163 і D08195
Назва MeSH	D02.522.675
ChEBI	6807
Код ATC	N07BC02
SMILES	CCC(=O)C(CC(C)N(C)C)(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2
InChI	InChI=1S/C21H27NO/c1-5-20(23)21(16-17(2)22(3)4,18-12-8-6-9-13-18)19-14-10-7-11-15-19/h6-15,17H,5,16H2,1-4H3
Номер Бельштейна	2221454 і 3213669
Властивості
Молекулярна формула	C21H27NO
Молярна маса	309,445 г/моль
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

На початку 20 століття був синтезований за допомогою хлору і тебаїну в Німеччині Бокмюлем та Ерхартом як синтетичний аналог морфію. Метадон є речовиною, що контролюється за Списком I у Канаді та Списком II у Сполучених Штатах, у більшості країн світу метадон так само обмежений, а в деяких заборонений.

Історія походження

Метадон вперше був синтезований у Німеччині 1937 року Густавом Ерхартом та Максом Бокмюлем. У цей час Гітлер потребував внутрішнє джерело опіатів як ефективних знеболювальних засобів. Згідно з однією з легенд, тодішня назва метадону — долафін — була на честь останнього. Проте, ймовірніше, назва долафін утворена від лат. dolor (біль) та фр. fin (кінець), тобто буквально — «знеболювач».

Властивості

Метадон може використовуватися у вигляді розчину для ін'єкцій (10 мг/мл) та у вигляді пігулок.

Період напіввиведення 35 годин, у певних випадках може подовжуватись до 72 годин. Виводиться зі сечею, де за допомогою експрес-тестів може визначатись упродовж кількох діб.

Передозування

40 мг метадону

У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення і сильним наркотичним ефектом препарату, передозування дуже небезпечне. Проявляється загальмованістю, сонливістю, зниженням частоти дихання, аж до повної зупинки дихання. Водночас, якщо людину розбудити, вона може бути в свідомості. Як і при вживанні інших опіоїдів, зіниці вузькі (міоз) — розміром з «макове зернятко» — менше 2,5 мм у діаметрі при звичайному освітленні та 2 мм при прямому світлі. На світло не реагують взагалі або дуже погано. Сечовиділення ускладнене. У важких випадках кома, зниження тиску, некардіогенний набряк легень, зупинка серця. Дуже часто при перебуванні без свідомості можливе попадання блювотних мас у дихальні шляхи з наступною смертю або, якщо людина виживає, розвивається пневмонія.

При передозуванні опіоїдами використовується їх антидот — чистий антагоніст опіоїдних рецепторів — налоксон. Випускається в ампулах по 1 мл — 0,4 мг. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Буває, навіть після ефективного лікування налоксоном, через 30 хвилин — 2 години пацієнти знову впадають у кому з ризиком для життя. При введенні великих доз налоксону описані зупинки серцевої діяльності. Тому дуже часто єдиним методом лікування важкого передозування метадоном є штучна вентиляція легень до хоча б часткового виведення препарату з організму і місцем лікування пацієнта є реанімація.

Перебуваючи у стані наркотичного сп'яніння, пацієнти мало рухаються і часто лежать в одному положенні. Тому в частини таких людей розвивається краш-синдром, гостра ниркова недостатність і вони потребують підключення до апаратів штучної нирки (гемодіаліз).

Джерела

• Особливості клініки, діагностики й лікування при отруєнні метадоном
• Линг Л., Кларк Р. Секреты токсикологии / Пер. с англ. — М.- СПб.: «Изд-во БИНОМ» — "Изд-во «Диалект», 2006. — 376 с. С 142—147.
• Клиническая токсикология детей и подростков, в 2 томах, под ред. Марковой И. В., Афанасьева И. В., Цыбулькина Э. 1999 г. Т1 С 134—146
• Methadone-Induced Toxic Brain Damage
• Rhabdomyolysis and brain ischemic stroke in a heroin-dependent male under methadone maintenance therapy
• Rhabdomyolysis with acute renal failure secondary to taking methadone.

Посилання

• МЕТАДОНУ ГІДРОХЛОРИД //Фармацевтична енциклопедія
• Взаимодействие лекарств. Метадон. (рос.)