Відкрити головне меню

GYKI 53655 - 2,3-бензодіазепін, неконкурентний антагоніст АМРА- та каїнатних рецепторів: блокує гомомерні каїнатні рецептори, що складаються з субодиниць GluK3 (ІС50 = 63 μМ), а також гетеромерні, що складаються з субодиниць GluK3 та GluK2b/R (ІС50 = 32 μМ). Функціональний аналог GYKI 52466. На відміну від інших бензодіазепінів, на ГАМКА-рецептори ніякого впливу не завдає. В дослідах на тваринах здатний подовжувати час життя при загальній MgCl-індукованій ішемії, та виявляє антиконвульсантні властивості.

GYKI 53655
GYKI 53655.svg
Назва за IUPAC 5-(4-Aminophenyl)-N,8-dimethyl-8,9-dihydro-7H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine-7-carboxamide
Інші назви 5-(4-Amino-phenyl)-8-methyl-8,9-dihydro-1,3-dioxa-6,7-diaza-cyclohepta[f]indene-7-carboxylic acid methylamide
Ідентифікатори
Номер CAS 143692-48-2
PubChem 126758
Назва MeSH GYKI-53655
SMILES O=C(NC)N4/N=C(/c1ccc(N)cc1)c3c(cc2OCOc2c3)CC4C
InChI 1S/C19H20N4O3/c1-11-7-13-8-16-17(26-10-25-16)9-15(13)18(22-23(11)19(24)21-2)12-3-5-14(20)6-4-12/h3-6,8-9,11H,7,10,20H2,1-2H3,(H,21,24)
Властивості
Молекулярна формула C19H20N4O3
Молярна маса 388,85 г/моль
Зовнішній вигляд Жовтий порошок
Густина 1,41 г/см3
Тпл 234,56 °C
Ткип 547,01 °C
Розчинність (вода) 40,87 мг/л
Основність (pKb) 4.667
Якщо не зазначено інше, дані приведені для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

ЛітератураРедагувати