Лорноксикам: відмінності між версіями

Лорноксикам&nbsp;— синтетичний препарат, що є представником оксикамів, та відноситься до групи [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]]. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні [[фермент]]у [[циклооксигеназа|циклооксигенази]], яка забезпечує перетворення [[арахідонова кислота|арахідонової кислоти]] у [[простагландини]] і [[тромбоксани]].<ref name="con-med">[http://con-med.elpub.ru/index.php/jour/article/view/346/339 Лорноксикам в терапии болевого синдрома при остеоартрозе] {{ref-ru}}</ref> Особливістю механізму дії лорноксикаму є те, що він не інгібує ферменту [[5-ліпоксигеназа|5-ліпоксигенази]]<ref name="umj.com.ua"/> та завдяки цьому не пригнічує синтез [[лейкотрієни|лейкотрієнів]], що також сприяє зниженню больових відчуттів завдяки здатності ліпооксигеназних метаболітів арахідонової кислоти стимулювати гальмування больових імпульсів у [[спинний мозку|спинному мозок]].<ref name="rmj.ru"/> Виражений знеболювальний ефект лорноксикаму також обумовлений стимуляцією вивільнення ендогенних [[динорфін]]у та [[ендорфін]]у, які беруть участь у центральних механізмах знеболювання, та гальмування синтезу простагландинів у [[таламус|таламічних]] центрах больової чутливості.<ref name="paininfo.ru"/><ref name="rpht.com.ua">[http://rpht.com.ua/article/1210.html Всегда ли оправдан выбор антиЦОГ-2 селективного лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний?] {{ref-ru}}</ref> Знеболювальний ефект лорноксикаму при клінічних дослідженнях оцінювався вище або був рівнозначний у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами ([[кетопрофен]], [[кеторолак]], [[парацетамол]], [[парекоксиб]], [[рофекоксиб]], [[диклофенак]], [[індометацин]])<ref name="umj.com.ua"/><ref name="paininfo.ru"/>; та був вищий від подібного ефекту [[трамадол]]у, рівнозначних знеболювальному ефекту інших [[наркотичні анальгетики|наркотичних анальгетиків]] і сприяв зниженню дози інших наркотичних засобів ([[морфін]]у, [[тримеперидин]]у)<ref name="umj.com.ua"/><ref name="mif-ua.com"/><ref name="paininfo.ru"/>, не викликаючи одночасно синдрому залежності від препарату, зниження моторики [[кишечник]]у та не викликаючи пригнічнення дихання.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="mif-ua.com"/> Особливістю механізму дії лорноксикаму є також рівнозначна дія препарату на ізоформи циклооксигенази&nbsp;— ЦОГ-1 і ЦОГ-2<ref name="rmj.ru"/><ref name="rpht.com.ua"/>, що також сприяє зменшенню кількості побічних ефектів цього лікарського засобу як із боку [[травна система|травної системи]], так із боку [[серцево-судинна система|серцево-судинної системи]].<ref name="umj.com.ua"/><ref name="con-med"/><ref>http://medi.ru/doc/a792209.htm {{ref-ru}}</ref><ref name="con-med"/> Лорноксикам має значно нижчий [[період напіввиведення]] (у середньому 4 години), ніж у інших препаратів групи [[оксиками|оксикамів]] ([[піроксикам]]у, [[теноксикам]]у), що сприяє відсутності кумуляції препарату в організмі та є ще одним фактором зменшення числа побічних ефектів.<ref name="lvrachmif-ua.rucom"/><ref name="mif-ualvrach.comru"/> На відміну від коротшого періоду напіввиведення препарату із крові, період напіввиведення та активність лорноксикаму в синовіальній рідині значно довші (10—12 годин)<ref name="paininfomif-ua.rucom"/><ref name="mif-uapaininfo.comru"/>, а максимальна концентрація препарату в синовіальній рідині досягається за 4 години, тобто вже у час зниження активності препарату в крові.<ref name="lvrach.ru"/> Лорноксикам гальмує синтез [[інтерлейкін]]у-6, синтез [[Оксид азоту(II)|оксиду азоту]]<ref name="rpht.com.ua"/>, а також утворення [[фактор некрозу пухлини|фактору некрозу пухлини]] і стимулює синтез [[протеоглікани|протеогліканів]] у хрящовій тканині.<ref name="umj.com.ua"/><ref name="mif-ua.com"/> Лорноксикам також має жарознижувальний ефект, та має антиагрегантні властивості.<ref name="vidal.ru"/>

Лорноксикам швидко і добре всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 90—100%.<ref name="compendium.com.ua"/> При ректальному застосуванні біодоступність лорноксикаму складає лише 65%.<ref>http://medi.ru/doc/a7922106.htm {{ref-ru}}</ref> Максимальна концентрація лорноксикаму в крові досягається протягом 15 хвилин після внутрішньом'язового застосування<ref name="antibiotic.ru"/><ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=%D0%9B%D0%BE%D1%80%D0%BD%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BA%D0%B0%D0%BC"| title="Лорноксикам в Справочнике Машковского"}} {{ref-ru}}</ref><ref name="antibiotic.ru"/>, та 1—2 години після перорального застосування.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Лорноксикам практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Препарат може проникати через плацентарний бар'єр, даних за виділення лорноксикаму в грудне молоко немає.<ref name="compendium.com.ua"/> Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів (переважно 5'-гідроксилорноксикама, а також двох інших метаболітів у меншій кількості).<ref>http://medi.ru/doc/a7922108.htm {{ref-ru}}</ref> Виводиться лорноксикам переважно через печінку (із жовчю, а також із калом), близько 1/3 лорноксикаму виводиться із сечею.<ref name="paininfomif-ua.rucom"/><ref name="mif-uapaininfo.comru"/> Період напіввиведення лорноксикаму складає 4 години, відсутні дані про кумуляцію лорноксикаму в організмі, а також подовження часу напіввиведення препарату при [[печінкова недостатність|печінковій]] та [[ниркова недостатність|нирковій недостатності]], а також у хворих похилого віку.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="rmj.ru"/>

При застосуванні лорноксикаму побічні ефекти спостерігаються у 21—27% випадків застосування препарату, але важкість та інтенсивність цих випадків була нижчою, ніж у інших знеболювальних та протизапальних препаратів, та найчастіше були легкими та помірної інтенсивності.<ref name="umj.com.ua"/><ref name="mif-ua.com"/> Найчастіше при застосуванні лорноксикаму спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи (згідно оцінок при клінічних дослідженнях&nbsp;— у 19,5% випадків застосування препарату).<ref name="umj.com.ua"/> Частіше (від 1 до 10% випадків застосування) серед гастоінестинальних побічних ефектів спостерігаються біль у животі, [[нудота]], [[блювання]], [[діарея]], диспепсія; рідше (0,1—1%) запор, метеоризм, сухість у роті, відрижка, загострення [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]], [[гастрит]]; рідко (0,01—0,1%) можуть спостерігатися мелена, блювання кров'ю, стоматит, езофагіт, [[шлунково-кишкова кровотеча|шлунково-кишкові кровотечі]], порушення функції печінки; дуже рідко (менше 0,01%) може спостерігатися [[печінкова недостатність]].<ref name="vidalcompendium.rucom.ua"/><ref name="compendiumvidal.com.uaru"/>

Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися<ref name="vidalcompendium.rucom.ua"/><ref name="compendiumvidal.com.uaru"/>:

* З боку сечостатевої системи&nbsp;— рідко ніктурія, [[інтерстиційний нефрит]], [[гломерулонефрит]], [[ниркова недостатність]], [[нефротичний синдром]], [[дизурія]], папілярний некроз.

Лорноксикам випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г та у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,008 г.<ref name="mashkovskyantibiotic.ru"/><ref name="antibioticmashkovsky.ru"/>