Пептиди: відмінності між версіями

{{переробити}}

 

 

Виявлення в мозку високоспецифічних рецепторів класичних непептидних опіатів — морфіну та інш. дозволило розпочати цілеспрямований пошук їх ендогенних лігандів. Перші роботи з вивчення опіоїдних пептидів належать А. Голдстайну, Дж. Х'юсу, Х. Костерліцу, С. Снайдеру, Л. Тереніусу. У дослідженнях Дж. Х'юса та Х. Костерліца в 1975 році вперше з мозку свині були виділені й ідентифіковані два морфіноподібних кислоторозчинних пентапептіда — тир-гли-гли-фен-лей і тир-гли-гли-фен-мет, згодом названих лей- і мет-енкефалінами. Крім того, ендогенні морфіноподібні речовини були вперше виділені з цілого мозку та гіпофіза голубів, морських свинок, щурів, кроликів і мишей. А в 1976 році фракції таких олігопептидів були виявлені в спинномозковій рідині та крові людини. Різні види цих олігопептидів отримали назву [[ендорфін]]ів і [[енкефалін]]ів.

 

 

Основна частина опіоїдних пептидів утворюється шляхом внутрішньоклітинного розщеплення високомолекулярних попередників, що призводить до утворення ряду біологічно активних фрагментів, у тому числі і опіоїдних пептидів. Ідентифіковано і найбільш вивчено три наступних попередника: проопіомеланокортин (ПОМК), проенкефалін А і продинорфін (проенкефалін В). До складу ПОМК (локалізованого головним чином у гіпофізі) входять амінокислотні послідовності b-ліпотропіну, АКТГ, a-, b- і g-меланоцитстимульованих гормонів, a-, b- і g-ендорфінів. У наш час{{коли}} встановлено, що основним джерелом енкефалінів (метіонін-енкефаліну і лейцин-енкефаліну) в організмі є проенкефалін А, локалізований переважно в наднирниках. До його складу належать 4 амінокислотні послідовності мет-енкефаліну і одна лей-енкефаліну, а також ряд подовжених форм мет-енкефаліну: меторфамід, МЕРГЛ (мет-енкефалінів-Arg6-Gly7-Leu8), Мерфі (мет-енкефалінів-Arg6-Phe7), пептид Ф і групи споріднених пептидів, що входять до складу пептиду Е: BAM 22, 20, 18, 12, взаємодіючих з опіоїдними рецепторами mu-, kappa-і delta-типу.