Цефазолін
Цефазолін — напівсинтетичний антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для парентерального застосування. Цефазолін уперше отриманий у Японії у 1969 році[1], а розпочалала випуск препарату британська компанія «GlaxoSmithKline» під торговельною маркою «Ансеф», щопрада, натепер дана компанія припинила випуск брендового цефазоліну.[2]
 | |
|---|---|
Цефазолін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-3-{[5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-oxo-7[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H14N8O3S3 |
| Мол. маса | 454,51 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 2 години |
| Екскреція | Нирки (90%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦЕФАЗОЛІН-ДАРНИЦЯ, ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна UA/6216/01/02 11.05.2012-11/05/2017 |
Фармакологічні властивості ред.
Цефазолін — антибіотик широкого спектра антимікробної дії, що належить до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До цефазоліну чутливі грампозитивні бактерії — (стафілококи, як продукуючі, так і не продукуючі пеніциліназу, стрептококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis); грамнегативні бактерії — сальмонелли, нейсерії, Escherichia coli, шиґели, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae. До цефазоліну чутливі також спірохети і лептоспіри. Стійкі до препарату індолпозитивні штами Proteus, Pseudomonas aeruginosa, туберкульозна паличка, анаеробні мікроорганізми, рикетсії, грибки, віруси та найпростіші.
Фармакодинаміка ред.
При внутрішньом'язовому і внутрішньовенному введенні препарат швидко всмоктується, 90 % препарату зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність препарату при внутрішньовенному введенні становить 100 %. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 1 години, при внутрішньовенному введенні — за кілька хвилин після введення, бактерицидна концентрація в крові зберігається 8—12 годин. Цефазолін добре проникає у більшість тканин та рідин організму, високі концентрації препарату спостерігаються у суглобах та синовіальній оболонці, черевній порожнині, нирках, дихальних шляхах, жовчі. Цефазолін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефазолін практично не метаболізується, 90 % препарату виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 2 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися до 3—42 годин.
Показання до застосування ред.
Цефазолін застосовується для лікування інфекцій з імовірною стафілококовою етіологією — неускладнених інфекційно-запальних захворювань шкіри та м'яких тканин (фурункули, карбункули, піодермія), маститу, інфекційного ендокардиту у ін'єкційних наркоманів, гострого гнійного артриту, катетер-асоційованої ангіогенної інфекції; для лікування стафілококової інфекції; а також для профілактики післяопераційних ускладнень. У зв'язку із розвитком стійкості бактерій до цефазоліну застосування препарату при інфекціях дихальних шляхів, інфекціях сечостатевої системи, сифілісі та гонореї обмежене.
Побічна дія ред.
При застосуванні цефазоліну можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[3]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/100—1/10) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, медикаментозна гарячка, поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, бронхоспазм.
- З боку травної системи — часто (1/100—1/10) діарея, нудота, блювання, закрепи, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — зрідка (1/1000—1/100) головний біль, запаморочення, судоми, тривожні стани, парестезії.
- З боку сечостатевої системи — при застосуванні високих доз препарату (понад 6 г/добу) — порушення функції нирок, нефропатія, некроз сосочків нирки, ниркова недостатність, у поодиноких випадках — вагінальний кандидоз.
- З боку серцево-судинної системи — у поодиноких випадках тахікардія, геморагії.
- Зміни у місці введення — часто біль, ущільнення, набряк у місці ін'єкції, поодинокі випадки розвитку флебіту при внутрішньовенному введенні.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія або тромбоцитоз, анемія, гемолітична анемія; у поодиноких випадках спостерігалось підвищення рівня активності у крові трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса, агранулоцитоз.
Протипокази ред.
Цефазолін протипоказаний припідвищеній чутливості до цефалоспоринів і антибіотиків пеніцилінового ряду. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми. Цефазолін не призначають недоношеним дітям і дітям до 1 місяця.
Форми випуску ред.
Цефазолін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,125; 0,25; 0,5; 1,0 та 2,0 г.[4]
Ветеринарне застосування ред.
Цефазолін застосовується у ветеринарії при захворюваннях верхніх дихальних шляхів, септицемії, перитоніті, ендокардиті, остеомієліті, інфікованих ранах та опіках, інфекціях сечостатевої системи у коней, овець, кіз, великої рогатої худоби, собак та кролів.[5]
Примітки ред.
- ↑ The history of antibiotics: the Japanese story (англ.)
- ↑ Cefazolin Sodium Injection: MedlinePlus Drug Information. www.nlm.nih.gov. Процитовано 5 листопада 2015. (англ.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/190 (рос.)
- ↑ "Цефазолина натриевая соль". Архів " оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 12 травня 2019.(рос.)
- ↑ http://www.webvet.ru/preparats/tsefazolin (рос.)