Відкрити головне меню
Fosinopril CASCC.png
Фозиноприл
Систематизована назва за IUPAC
(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-(2-{[2-methyl-1-(propanoyloxy)propoxy](4-phenylbutyl)phosphoryl}acetyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код C09AA09
PubChem 55891
Хімічна структура
Формула C30H46NO7P 
Мол. маса 563,663 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 36%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12-15 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФОЗИКАРД®,
«Балканфарма-Дупниця»/«Актавіс АТ»,Болгарія/Ісландія
UA/4844/01/03
05.05.2011-05/05/2016


Фозинопри́л — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Фозиноприл розроблений компанією «Bristol-Myers Squibb», яка випускає його під торговельною маркою «Моноприл».

Фармакологічні властивостіРедагувати

Фозиноприл — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому фозиноприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Фозиноприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні фозиноприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка.[1] Фозиноприл не впливає на активність нейтральної ендопептидази, що каталізує розщеплення нейрокінину А (один із факторів, що обумовлює появу сухого кашлю) до неактивних пептидів. Це призводить до зниження появи сухого кашлю при прийомі фозиноприлу. По даних досліджень, кашель, що виникає при прийомі інших інгібіторів АПФ, зникає або значно зменшується при переході на прийом фозиноприлу.[1] Фозиноприл може зменшувати протеїнурію у хворих з діабетичною нефропатією.[1] Фозиноприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.

ФармакодинамікаРедагувати

Фозиноприл повільно, але добре всмоктується у тонкому кишечнику при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Після прийому фозиноприл швидко та повністю перетворюється на активний метаболіт — фозиноприлат. Унаслідок ефекту першого проходження через печінку біодоступність препарату складає лише 36 %. Фозиноприл добре зв'язується з білками плазми крові. Фозиноприл створює високі концентрації в серці, судинах, нирках, наднирниках, легенях.[1] Фозиноприл не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення фозиноприлу через плацентарний бар'єр у людей немає, але він можепроникати через плацентарний бар'єр у тварин. Фозиноприл виділяється в грудне молоко. Метаболізується фозиноприл у печінці з утворенням метаболітів, частина із яких має гіпотензивний ефект. Виводиться препарат із організму нирками та із жовчю приблизно у однакових кількостях. Період напіввиведення препарату складає 12—15 годин, при печінковій або нирковій недостатності можлива незначна кумуляція препарату в крові, яка компенсується іншим шляхом виведення фозиноприлу.

Показання до застосуванняРедагувати

Фозиноприл застосовують у комплексному лікуванні гіпертонічної хвороби та серцевої недостатності.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні фозиноприлу можливі наступні побічні ефекти:

ПротипоказанняРедагувати

Фозиноприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при галактоземії; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, та при системних захворюваннях сполучної тканини (посилюється імовірність нейтропенії або агранулоцитозу). Препарат не застосовується у дитячому віці.

Форми випускуРедагувати

Фозиноприл випускається у вигляді таблеток по 0,005 г[2]; 0,01 та 0,02 г.[3] Фозиноприл разом із гідрохлоротіазидом входить до складу комбінованого препарату «Фозикард Н».[4]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати