Відкрити головне меню
Sunitinib.svg
Сунітиніб
Систематизована назва за IUPAC
N-(2-Diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
Класифікація
ATC-код L01XE04
PubChem 5329102
Хімічна структура
Формула C22H27FN4O2 
Мол. маса 398,474 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 40-60 год.
Екскреція фекалії (61%), Нирки (16%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СУТЕНТ,
«Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія
UA/7785/01/03
18.01.2013-18/01/2018


Сунітиніб (англ. Sunitinib, лат. Sunitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи інгібіторів тирозинкінази[1][2], що застосовується перорально.[3][4] Сунітиніб розроблений у лабораторії американської компанії «SUGEN» початково під кодовою назвою SU11248[5], пізніше права на препарат викупила компанія «Pfizer», яка отримала схвалення FDA на препарат, та випускає його під торговельною маркою «Сутент».[6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Сунітиніб — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази великої кількості клітинних рецепторів. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів клітин, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то сунітиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини.[7][1] Біологічною мішенню сунітинібу є білки KDR, FLT4, PDGFRB, FGFR1, FLT3, c-kit, CSF1R та PDGF-R.[6][3][4][8] Сунітиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування стромальних пухлин травної системи, нейроендокринних пухлин підшлункової залози, а також раку нирки, як розповсюдженого, так і метастатичного.[6][3][4] Вивчається також застосування сунітинібу при менінгіомі, асоційованій з нейрофіброматозом[9], а також при деяких видах лейкозу.[10] Сунітиніб у клінічних дослідженнях виявив значну ефективність при застосуванні у випадку раку нирки, у тому числі для профілактики метастазів після нефректомії[11][12], та при стромальних пухлинах шлунково-кишкового тракту[13][14], причому із вищою або співставимою ефективністю в порівнянні з сорафенібом та пазопанібом із нижчою кількістю побічних ефектів[15][16], хоча й поступається новітньому препарату цієї ж групи кабозантинібу за ефективністю[17], а пазопаніб мав меншу токсичність.[18] Хоча кількість побічних ефектів при застосуванні сунітинібу є досить значною, більшість із них є легкими та помірними.[19][14]

ФармакокінетикаРедагувати

Сунітиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин після прийому препарату. Сунітиніб добре розподіляється в тканинах організму та майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Сунітиніб метаболізується у печінці з утворенням переважно активного метаболіту. Виводиться препарат переважно (на 61 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення сунітинібу становить 40—60 годин, період напіввиведення активного метаболіту препарату становить 80—110 годин, і цей час практично не змінюється у хворих із порушенням функції печінки або нирок.[6][3][4]

Покази до застосуванняРедагувати

Сунітиніб застосовують для лікування стромальних пухлин травної системи, нейроендокринних пухлин підшлункової залози, а також раку нирки, як розповсюдженого, так і метастатичного.[3][4]

Побічна діяРедагувати

Хоча при застосуванні сунітинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто, у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними.[19][14] Найчастішими побічними ефектами сунітинібу є діарея, підвищена втомлюваність, нудота, стоматит, блювання, артеріальна гіпертензія, долонно-підошовний синдром, шкірний висип, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія.[2][19] Серед побічних ефектів препарату найчастішими є[3][4]:

ПротипоказиРедагувати

Сунітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[3][4]

Форми випускуРедагувати

Сунітиніб випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0125; 0,025; 0,0375 та 0,05 г.[6][3][20]

ПриміткиРедагувати

  1. а б Ліки і вагітність. Сунітиніб
  2. а б Побочные эффекты сорафениба, сунитиниба и темсиролимуса и их лечение у больных метастатическим почечно-клеточным раком (рос.)
  3. а б в г д е ж и https://compendium.com.ua/dec/272945/
  4. а б в г д е ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1853 (рос.)
  5. Schlessinger, Joseph (2005). «SU11248: Genesis of a New Cancer Drug». (англ.)
  6. а б в г д Sutent (англ.)
  7. Сунитиниб как препарат первой и второй линии терапии метастатического рака почки (рос.)
  8. Таргетная терапия распространенного рака почки сунитинибом (рос.)
  9. «Phase II Trial of Sunitinib (SU011248) in Patients With Recurrent or Inoperable Meningioma» (англ.)
  10. In Gene Sequencing Treatment for Leukemia, Glimpses of the Future.  (англ.)
  11. Сунитиниб у пациентов с почечно-клеточной карциномой после нефрэктомии (рос.)
  12. FDA одобрило расширение показаний к применению препарата Сутент компании Pfizer (рос.)
  13. Сунитиниб — стандартная терапия второй линии диссеминированных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (рос.)
  14. а б в ЛЕЧЕНИЕ СТРОМАЛЬНЫХ ОПУХОЛЕЙ ЖЕЛУДОЧНО- КИШЕЧНОГО ТРАКТА (GIST Архівовано 9 серпня 2017 у Wayback Machine. (рос.)
  15. 2017 год ознаменовался появлением адъювантной терапии почечно-клеточного рака: FDA одобрило сунитиниб (рос.)
  16. Сорафениб не лучше сунитиниба в первой линии терапии метастатического рака почки: результаты рандомизированных исследований SWITCH и CROSS-J-RCC (рос.)
  17. Противоопухолевый препарат компании Exelixis превзошел по эффективности сунитиниб производства Pfizer, — исследование (рос.)
  18. При почечно-клеточном раке Votrient менее токсичен, чем Sutent (рос.)
  19. а б в Эффективность Сунитиниба в таргетной терапии метастатического рака почки (рос.)
  20. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1853 (рос.)

ПосиланняРедагувати