Вікіпедія

Сульбактам

Інгібітор бета-лактамаз

Сульбактам — синтетичний препарат, що має бета-лактамну структуру, подібну до антибіотиків групи пеніциліну, та є інгібітором бета-лактамаз бактерій і застосовується сумісно з антибіотиками груп пеніцилінів та цефалоспоринів як перорально, так і парентерально.

Сульбактам
Систематична назва (IUPAC)
(2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide
Ідентифікатори
Номер CAS 68373-14-8
Код ATC J01CG01
PubChem 130313
Хімічні дані
Формула C8H11NO5S 
Мол. маса 233,243 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 85% перорально, 100% парентерально
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1—1,3 год.
Виділення нирковий, Жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус

POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення перорально, в/в, в/м

Фармакологічні властивості ред.

Сульбактам — синтетичний препарат, що має β-лактамну структуру, що належить до групи інгібіторів бета-лактамаз та застосовується сумісно з антибіотиками груп пеніцилінів та цефалоспоринів. По механізму дії сульбактам належить до так званих «суїцидних» інгібіторів β-лактамаз.[1][2] По хімічній структурі сульбактам є похідним пеніциланової кислоти.[3] Сульбактам має власну антибактеріальну активність, переважно проти Acinetobacter spp., частини роду Bacteroides, а також Neisseria gonorrhoeae.[4][3] Сульбактам, як і інші інгібітори бета-лактамаз, проникає в бактеріальну клітину та викликає інактивацію ферментів бактерій шляхом утворення необоротного зв'язку із β-лактамазами бактерій, що призводить до ацетилювання і наступного гідролізу утвореного комплексу, дозволяючи антибіотику досягнути своєї мішені в бактеріальній клітині.[5][3] Сульбактам переважно інгібує хромосомальні бета-лактамази[6] класів А, С та частково D, за виключенням бета-лактамаз розширеного спектру дії та хромосомальних β-лактамаз класу С.[1] Сульбактам інгібує ферменти грамнегативних бактерій — Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, а також інгібує β-лактамази Staphylococcus aureus.[3] Сульбактам має вищу стійкість до зміни рН розчину, що означає вищу здатність проникати у тканини при інфекційному процесі, при якому відбуваються значні зміни кислотності середовища.[7] Для перорального застосування сульбактам випускається у вигляді сполуки сульбактаму півоксилу.[4][3]

Фармакокінетика ред.

Сульбактам швидко всмоктується в організмі як після перорального, так і парентерального застосування. Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 45—90 хвилин у залежності від способу введення.[8] Сульбактам у помірній кількості (до 40%)[3][8] зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність сульбактаму при пероральному застосуванні становить 85%.[3] Сульбактам створює високі концентрації у більшості тканин організму, особливо у дихальній та сечовидільній системах організму.[4] Сульбактам частково метаболізується у печінці. Виводиться сульбактам із організму переважно у незміненому вигляді нирками, часково виводиться із жовчю. Період напіввиведення сульбактаму складає 1—1,3 години.[3]

Показання до застосування ред.

Сульбактам застосовується сумісно з антибіотиками групи пеніцилінів та цефалоспоринів при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів (у тому числі абсцес легень та емпієма плеври) та ЛОР-органів, ускладнених інфекціях сечовидільних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин, інтраабдомінальних інфекціях та інфекціях малого таза[4][3] та при менінгіті[9][10].

Побічна дія ред.

При застосуванні сульбактаму побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших інгібіторів бета-лактамаз (переважно клавуланової кислоти) та включали переважно неважку побічну дію з боку травної системи — діарею, посилення перистальтики кишечнику, нудоту, блювання, а також висипання на шкірі.[3][4] Частота побічних ефектів оцінювалась при застосуванні із амоксициліном та складала від 9 до 14,8% випадків застосування препарату і вкрай рідко потребувала відміни препарату.[8][3]

Протипокази ред.

Протипоказом до застосування сульбактаму є підвищена чутливість до препарату. Сульбактам може застосовуватися у вагітних.[8] З обрережністю препарат застосовують у період годування грудьми, при порушеннях функції печінки та нирок, а також у випадку коліту.

Форми випуску ред.

Сульбактам у комбінації з ампіциліном, цефоперазоном та цефтріаксоном застосовується парентерально[2]; а у комбінації з амоксициліном може застосовуватися перорально, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.[4]

Примітки ред.

  1. ↑ а б http://www.mif-ua.com/archive/article/4011 [Архівовано 11 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ а б Архівована копія. Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  3. ↑ а б в г д е ж и к л м http://www.lvrach.ru/2008/05/5160720 [Архівовано 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ а б в г д е Архівована копія. Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  5. ↑ http://meduniver.com/Medical/farmacologia/104.html [Архівовано 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ http://www.nedug.ru/lib/lit/farm/01oct/farm83/part15-106.htm [Архівовано 12 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ Архівована копія (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  8. ↑ а б в г http://www.rmj.ru/articles_3938.htm [Архівовано 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  10. ↑ Сульбактомакс - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Посилання ред.

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Сульбактам&oldid=40687887