Відкрити головне меню
Stavudin.svg
Ставудин
Систематизована назва за IUPAC
1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
Класифікація
ATC-код J05AF04
PubChem 18283
Хімічна структура
Формула C10H12N2O4 
Мол. маса 224,213 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 86%
Метаболізм НД
Період напіввиведення 1,7-3,5 год
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СТАВУДИН,
«Ауробіндо Фарма Лімітед»,Індія
UA/4831/01/01
28.04.2012-28/04/2017


Ставудин (міжнародна транскрипція d4T) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ставудин уперше синтезований у 60-х роках ХХ століття американським ученим Джеромом Горвіцем[1][2], а уперше антиретровірусні властивості ставудину показані дослідницькою групою Левенського католицького університету в Бельгії. Ставудин застосовується у клінічній практиці з 1994 року.

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ставудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ставудину трифосфату, що інгібує фермент ВІЛ — зворотню транскриптазу — та спричинює розрив ланцюга вірусної ДНК шляхом термінації її ланцюга. Ставудин активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І та ІІ типу.

ФармакокінетикаРедагувати

Ставудин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 1 год. Біодоступність препарату складає в середньому 86 %. В клітинах ставудин фосфорилюється до активного метаболіту — ставудину трифосфату, що має подовжений час напіввиведення (більше 3,5 год.) з клітин. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ставудин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболлізм препарату до кінця не вивчений, імовірно ставудин частково метаболізується за допомогою ендогенних механізмів. Ставудин виводиться з організму переважно нирками у незміненому вигляді, частково — у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ставудину складає 1,7-3,5 годин, цей час може зростати при нирковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Ставудин застосовують у складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ставудину можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-інфекцій.

ПротипоказанняРедагувати

Ставудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, периферичних нейропатіях, важких порушеннях функції печінки, годуванні грудьми, дітям до 3 місяців.

Форми випускуРедагувати

Ставудин випускається у вигляді желатинових капсул по 15, 20, 30 та 40 мг та 1 % розчину для прийому всередину по 200 мл.

ПриміткиРедагувати

  1. J. P. Horwitz, J Chua, M DaRooge (1966). Nucleosides. IX. The formation of 2′,3′-unsaturated pyrimidine nucleosides via a novel β-elimination reaction. Journal of Organic Chemistry 31: 205. PMID 5900814. doi:10.1021/jo01339a045.  (англ.)
  2. Oral account of the history of AZT, d4T and ddC by Jerome Horwitz and Hiroaki Mitsuya in the documentary film I am alive today — History of an AIDS drug (англ.)

ПосиланняРедагувати