Топірамат
Топірамат — протиепілептичний лікарський засіб. Застосовується також у лікуванні мігрені[2], у комбінації з фентіраміном — як препарат для зниження ваги.[3] За структурою є сульфамат-заміщеним моносахаридом.[3]
 | |
|---|---|
Топірамат
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2,3-4,5-біс-O-ізопропилиден-бета-D-фруктопіранози сульфамат | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00273 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C12H21NO8S |
| Мол. маса | 339.359 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80% |
| Метаболізм | печінкою, 20-30% |
| Період напіввиведення | 19-25 год |
| Екскреція | нирками, 20-30% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТОПРАКАР, "Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд.", Індія UA/12312/01/01 22.06.2012 - 22.06.2017 |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕПІМАТ, "Торрент Фармасьютікалс Лтд.", Індія UA/14138/01/01 29.12.2014 - 29.12.2019 |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТОПІЛЕНТАЛ, "БАЛКАНФАРМА – ДУПНИЦЯ АД," Болгарія UA/14507/01/01 27.07.2015 - 27.07.2020 |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТОПАМАКС, Янссен-Сілаг С.п.А. (первинна та вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії), Італія Янссен Орто ЛЛС (виробництво нерозфасованого продукту), США UA/4144/01/02 11.01.2016 - 11.01.2021 |
Механізм дії ред.
Блокує потенціалзалежні Na+-канали, також діє на Ca2+-канали L-типу. Потенціює інгібуючий вплив ГАМК, при цьому діє на ділянку рецептору ГАМК, відмінну від місця дії барбітуратів і бензодіазепінів. Також має супресивний вплив на глутаматні АМРА-рецептори. Така багатопланова дія препарату може пояснюватися його первинною дією не на рецептори, а на протеїнові кінази, що фосфорилюють ліганд-залежні та потенціал-залежні канали.[4]
Побічна дія ред.
Найчастішими побічними ефектами препарату є сонливість, втрата ваги, загальне нездужання. Може потенціювати розвиток нефролітіазу через антикарбоангідразну активніть.[2][5]
Примітки ред.
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б Brunton, Laurence L.; Chabner, Bruce A.; Knollmann, Björn C. (2011). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, United States: McGraw-Hill. с. 540-548. ISBN 9780071624428.
- ↑ а б FDA approves weight-management drug Qsymia. fda.gov. Процитовано 30 січня 2017.
- ↑ Katzung, Bertram G.; Masters, Suzan B.; Trevor, Antony J. (2012). Basic and Clinical Pharmacology, 12E. New York, United States: McGraw-Hill. с. 416. ISBN 978-0-07-176402-5.
- ↑ FDA Professional Drug Information on Topiramate. Drugs.com. Процитовано 30 січня 2017.