Теноксикам
Теноксикам (англ. Tenoxicam, лат. Tenoxicamum) — синтетичний препарат, що належить до групи оксикамів[2][3], які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Теноксикам може застосовуватися як перорально, так і парентерально (у тому числі внутрішньовенно та внутрішньом'язово), а також і ректально.[6][2] Теноксикам уперше синтезований у лабораторії компанії «Roche», а вперше допущений до клінічного застосування у 2008 році як продукт дочірної компанії «Roche» — «Meda», під торговими назвами «Мобіфлекс» та «Тілкотіл».[7]
 | |
|---|---|
Теноксикам
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3E)-3-[hydroxy(pyridin-2-ylamino)methylene] -2-methyl-2,3-dihydro-4H-thieno[2,3-e] [1,2]thiazin-4-one 1,1-dioxide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H11N3O4S2 |
| Мол. маса | 337,376 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 60—75 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТЕКСАМЕН-Л™, «Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш.»,Туреччина UA/5888/01/01 28.03.2012-28/03/2017 ОКСИТЕН, «Анфарм Еллас С.А.»,Греція UA/13219/01/01 27.12.2013-27.12.2018 [1] |
Фармакологічні властивості ред.
Теноксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини як у вогнищі запалення, так і в інших тканинах організму.[6] Теноксикам також має здатність гальмувати утворення кисневих радикалів, інгібувати фагоцитоз і хемотаксис лейкоцитів, а також має антиагрегантні властивості.[2] Окрім дії у вогнищі запалення, теноксикам діє також на таламічні центри больової чутливості. Теноксикам є неселективним інгібітором циклооксигеназ, і рівнозначно діє на ізоформи циклооксигенази — ЦОГ-1 і ЦОГ-2. У теноксикаму більш вираженим є протизапальний та знеболювальний ефект, жарознижувальний ефект препарату виражений слабше.[8][6] При захворюваннях суглобів теноксикам завдяки тривалому періоду напіввиведення (60—75 годин, у деяких джерелах — до 80 годин[3]) має виражену і тривалу дію, а також добре проникає в синовіальну рідину.[2][4] Теноксикам має виражений знеболювальний ефект як при пероральному[9], так і при парентеральному застосуванні[4], а також забезпечує високий знеболювальний ефект при місцевій інфільтрації тканин препаратом.[3] Теноксикам має вищий знеболювальний та протизапальний ефект у порівнянні з диклофенаком та ібупрофеном[4], а також меншу кількість побічних ефектів із боку травної системи в порівнянні з першим представником групи оксикамів — піроксикамом.[5][4]
Фармакокінетика ред.
Теноксикам добре, але відносно повільно всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 100%.[2][8] Максимальна концентрація теноксикаму в крові досягається протягом 1—2,6 години після застосування препарату на голодний шлунок і до 6 годин після їжі.[5] Теноксикам практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.[3] Високі концентрації препарату тривалий час у тримуються в синовіальній рідині. Препарат може проникати через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться теноксикам переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення лорноксикаму складає 60—75 годин.[2][4]
Показання до застосування ред.
Теноксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях (ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, подагрі); а також як знеболювальний засіб для лікування невралгій, міалгій, бурситів, тендовагінітів, люмбоішіалгії, а також при травмах.[2][6]
Побічна дія ред.
При застосуванні теноксикаму побічні ефекти спостерігаються у близько 20% випадків застосування препарату, але важкість та інтенсивність цих випадків була нижчою, ніж у інших знеболювальних та протизапальних препаратів, та найчастіше були легкими та помірної інтенсивності. Найчастіше при застосуванні теноксикаму спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи: нудота, метеоризм, біль у животі, діарея[4][2]; рідше блювання, загострення виразкової хвороби, гастрит, ерозії слизових оболонок травного тракту, шлунково-кишкові кровотечі, гемороїдальні та ректальні кровотечі.[6] Серед інших побічних ефектів рідко спостерігаються[2][6]:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — свербіж шкіри, фотодерматоз, алопеція, кропив'янка, пурпура, алергічні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, підвищена збудливість, набряк повік, безсоння або сонливість, парестезії, тремор.
- З боку сечостатевої системи — інтерстиційний нефрит, гломерулонефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко можуть спостерігатися тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів, гіперглікемія.
Протипокази ред.
Теноксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, важких порушеннях функції нирок, при вагітності та годуванні грудьми.[2][6] З обережністю теноксикам застосовується при порушеннях функції печінки. Застосування препарату дітям не рекомендовано.[2]
Форми випуску ред.
Теноксикам випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,02 г; ректальних суппозиторіїв по 0,02 г[8][5] та у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 г.
Примітки ред.
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д е ж и к л м ТЕНОКСИКАМ (TENOXICAMUM)
- ↑ а б в г Сравнение местной инфильтрации теноксикамом и внутривенного введения теноксикама для послеоперационного обезболивания при герниоррафии (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Применение окситена (теноксикама) в ревматологической практике[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- ↑ а б в г Нестероидные противовоспалительные средства [Архівовано 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1014 (рос.)
- ↑ Press release: Press Release: Meda Acquires Product Portfolio from Roche [Архівовано 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в " "Теноксикам в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
- ↑ Теноксикам (тексамен) в лечении острой цервикалгии: результаты открытого сравнительного исследования [Архівовано 2016-03-04 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання ред.
- Теноксикам: (ін'єкц.) | (таб.)
- Теноксикам на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Теноксикам на сайті pharmencyclopedia.com.ua