Пропілтіоурацил
Пропілтіоурацил (Propilthiouracil, PTU) — тиреостатичний засіб, похідне тіоурацилу, що застосовується для блокування синтезу тиреоїдних гормонів при гіперфункції щитоподібної залози (гіпертиреоїдизмі).[1]
 | |
|---|---|
Пропілтіоурацил
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| '6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | H03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00550 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C7H10N2OS |
| Мол. маса | 107.233 г/моль г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80%-95% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2 год. |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Пропілтіоурацил увійшов у медичне застосування в 1940-х роках.[2] Він входить до списку основних лікарських засобів ВООЗ.[3]
Механізми дії ред.
Центральний ред.
Пропілтіоурацил має тиреостатичний ефект, завдяки якому відбувається блокування тиреопероксидази, що призводить до порушення йодизації тиреоглобуліну та неможливості синтезу тироксину та трийодтироніну.
Периферійний ред.
PTU також інгібує ензим 5'-дейодиназу (тетрайодтиронін-5’-дейодиназа), що бере участь в перетворення Т4 на більш активний Т3. Інший поширений тиреостатик — метимазол — такої властивості не має.
Показання до застосування ред.
Шаблон:Vtlgjgthtl;tyyz Гіпертиреоїдизм різної етіології: дифузний токсичний зоб, багатовузловий токсичний зоб, токсична аденома. Пропілтіоурацил застосовується у вагітних хворих на гіпертиреоїдизм, оскільки прийом даного препарату має меншу тератогенну дію у порівнянні з метимазола.
Дозування ред.
Вибір дози препарату проводиться індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості тиреотоксикозу та становить 100–200 мг/добу.
Побічна дія ред.
Застосування пропілтіоурацилу практично не призводить до побічних ефектів за умови підбору оптимальної терапевтичної дози. При досягненні стійкого еутиреозу більшості хворих показано оперативне лікування з метою усунення причини гіпертиреоїдизму (e.g. дифузний токсчиний, багатовузловий токсичний зоб). При тривалому застосуванню препарату та використанні високих доз у пацієнтів можливий розвиток наступних побічних ефектів:
- алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко і переважно при застосуванні пропілтіоурацилу у високих дозах — гарячка, лімфаденопатія;
- з боку травної системи: біль у шлунку, дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у надвисоких дозах — ураження печінки (гепатоцитарной некроз, транзиторний холестаз); в окремих випадках — порушення смакової чутливості, нудота, блювання;
- з боку системи кровотворення: агранулоцитоз, що може супроводжуватися септичними ускладненнями; дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у високих дозах — тромбоцитопенія; в окремих випадках — порушення еритропоезу, гемоліз;
- з боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках — запаморочення, нервово-м'язові розлади;
- інші: іноді — артралгії без ознак запалення суглобів; в окремих випадках — поліартрит, васкуліт, вовчакоподібний синдром, вузликовий періартеріїт, позитивна реакція Кумбса, інтерстиціальна пневмонія, периферичні набряки, алопеція.
Протипоказання ред.
- Гіпотиреоз
- Лейкопенія, агранулоцитоз
- Гепатит в стадії загострення, цироз печінки
- Підвищена чутливість до препарату
Примітки ред.
- ↑ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (June 2007). Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 92 (6): 2157—62. doi:10.1210/jc.2006-2135. PMID 17389704. Архів оригіналу за 18 травня 2020. Процитовано 16 серпня 2014.
- ↑ De Groot LJ, Jameson JL (2010). Endocrinology Adult and Pediatric: The Thyroid Gland (англ.). Elsevier Health Sciences. с. e202. ISBN 978-0323221535. Архів оригіналу за 26 грудня 2016.
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
Посилання ред.
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |