Маравірок
| Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Маравіро́к (міжнародна транскрипція MVC) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів рецепторів CCR5 для прийому всередину. Препарат розроблений компанією Pfizer[1] та схвалений FDA у червні 2007 року, та Європейським агентством з лікарських засобів у липні 2007 року.[2]
 | |
|---|---|
Маравірок
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4,4-difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C29H41F2N5O |
| Мол. маса | 513,666 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 23-33% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 14-18 год. |
| Екскреція | фекалії(76%),Нирки(20%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦЕЛСЕНТРІ®, «Пфайзер Менюфекчурінг Дойчланд ГмбХ»,Німеччина UA/12992/01/02 22.11.2013-22/11/2018 |
Фармакологічні властивості ред.
Маравірок — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів рецепторів CCR5. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні маравіроку з хемокіновим рецептором ВІЛ-1 CCR5 ,що перешкоджає проникненню вірусу в клітини організму людини. До маравіроку чутливий виключно CCR5-тропний ВІЛ-1. Це призводить до подорожчання лікування маравіроком, оскільки перед початком лікування необхідно провести дороговартісне обстеження на наявність у вірусу рецепторів CCR5.[3] Препарат ефективний у хворих ВІЛ-інфекцією із наявністю R5-тропних вірусів, які вичерпали традиційні засоби лікування хвороби, у тому числі із супутніми гепатитами В і С.[4] Згідно з новими клінічними дослідженнями, маравірок може застосовуватися для лікування стафілококової інфекції, особливо при резистентності стафілококів до стандартних антибіотиків.[5] У клінічних дослідженнях маравірок має нижчу ефективність, чим порівнювані препарати[2] та був малоефективний у пацієнтів із дуже високим вірусним навантаженням (більше 100 тисяч копій вірусу на 1 мл)[6]; проте під час його застосування спостерігалось значно менше побічних ефектів, у тому числі поява злоякісних пухлин.[2]
Фармакокінетика ред.
Маравірок при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається в середньому протягом 2 годин. Біодоступність препарату в дозі 150 мг становить лише 23 %, у дозі 300 мг біодоступність зростає до 33 %, при прийомі разом із жирною їжею біодоступність препарату зменшується. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи маравірок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (76 %), частково виводиться нирками (20 %) у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення маравіроку становить 14—18 годин, при печінковій та нирковій недостатності цей час може незначно збільшуватись.
Показання до застосування ред.
Маравірок застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює CCR5-тропний ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії в дорослих. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
Побічна дія ред.
При застосуванні маравіроку можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алергічний дерматит, кропив'янка, акне, алопеція, сухість шкіри, гіпергідроз; рідко (0,01—0,1 %) синдром Стівенса-Джонсона.
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) кашель, фарингіт, гарячка; нечасто (0,1—1 %) бронхоспазм; рідко (0,01—0,1 %) анафілактичний шок.
- Онкологічні захворювання — часто (1—10 %) доброякісні пухлини шкіри; рідко (0,01—0,1 %) пухлини черевної порожнини, пухлини жовчних шляхів, пухлини анальної ділянки, пухлини язика, рак стравоходу, рак носоглотки, лімфогранулематоз та лейкози, метастатичні пухлини.
- З боку травної системи — дуже часто нудота (18 % випадків), діарея (22 % випадків); часто (1—10 %) блювання, зниження апетиту, біль у животі, порушення смаку, метеоризм, стоматит, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1 %) ректальні кровотечі, цироз печінки, панкреатит, псевдомембранозний коліт; рідко (0,01—0,1 %) гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, тромбоз ворітної вени.
- З боку нервової системи — найчастіше головний біль (14 % випадків), підвищена втомлюваність (12 % випадків); часто (1—10 %) безсоння, сонливість, гіпостезія, парестезії, запаморочення, кон'юнктивіт, середній отит; нечасто (0,1—1 %) судоми, катаракта, геміанопсія; рідко (0,01—0,1 %) тремор, втрати свідомості, депресія, параліч лицьового нерва, менінгіт.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10 %) міалгії, артралгії, спазм м'язів, болі в кінцівках, болі в шиї; нечасто (0,1—1 %) міозит; рідко (0,01—0,1 %) міопатії, рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10 %) ніктурія; нечасто (0,1—1 %) ниркова недостатність, поліурія, протеїнурія.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) стенокардія, інфаркт міокарду, лімфаденопатія; рідко (0,01—0,1 %) артеріальна гіпотензія, ендокардит, тромбоз глибоких вен.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10 %) еректильна дисфункція, кахексія, ліподистрофія, пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, герпес; рідко (0,01—0,1 %) цукровий діабет.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, підвищення рівня тригліцеридів в крові, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові; нечасто (0,1—1 %) підвищення рівня білірубіну, креатиніну і сечовини в крові, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гематурія, протеїнурія; рідко (0,01—0,1 %) гранулоцитопенія, гіперглікемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність остеонекрозу, гепатонекрозу. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.
Протипоказання ред.
Маравірок протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується у дітей. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску ред.
Маравірок випускається у вигляді таблеток по 0,15 та 0,3 г.
Примітки ред.
- ↑ http://hiv.pp.ua/publ/vich_infekcija/art_v_2005_godu/blokatory_koreceptorov_vikrivirok_maravirok_aplavirok_i_t_p/10-1-0-180 [Архівовано 2 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в http://www.apteka.ua/article/5199 [Архівовано 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.apteka.ua/article/34928 [Архівовано 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.medmir.com/content/view/2294/60 [Архівовано 14 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://medpharmconnect.com/News/world_market_news/12439.htm [Архівовано 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://apvienibahiv.lv/index.php?p=9627&lang=951&a=2&b=1&lbu=47213 [Архівовано 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела ред.
- Маравірок на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 30 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- http://arvt.ru/sites/default/files/Celsentri_OCR.pdf [Архівовано 30 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.]