Левосимендан
Левосимендан (INN: Levosimendan) — інотропний лікарський засіб, підвищує чутливість кальцієвих каналів міоцитів (м'язевих клітин серця) до кальцію.
Левосимендан був розроблений для лікування декомпенсованої серцевої недостатності та застосовується внутрішньовенно у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, які потребують негайної ефективної медикаментозної терапії. Він підвищує скоротливість серця та спричинює вазодилатацію.[1]
 | |
|---|---|
Левосимендан
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (–)-(R)-(4-(4-methyl-6-oxo- 1,4,5,6-tetrahydropyridazin-3-yl)phenyl) carbonohydrazonoyl dicyanide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H12N6O |
| Мол. маса | 280,28 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 85% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1 година |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СИМДАКС, Оріон Корпорейшн, Фінляндія UA/1812/01/01, 27.08.2004-27.08.2009 |
Клінічна ефективність Левосимендану в порівнянні з Добутаміном ред.
Левосимендан позиціювався виробником як альтернатива іншому лікарському засобу в лікуванні серцевої недостатності — Добутаміну. Левосимендан вважався, та деяким клініцистами й досі вважається, одним із найефективніших інотропних лікарських засобів в лікуванні серцевої недостатності.[2] Широке його застосування, насамперед в Україні та Росії, стримувалося високою ціною препарата (більше 1000 американськихдоларів за 1 флакон).[3]
Численні клінічні випробування: LIDO (203 пацієнта з тяжкою серцевою недостатністю) та CASINO (299 пацієнтів із тяжкою серцевою неодостатністю) показали деякі переваги застосування Левосимендану в порівнянні з Добутаміном.[4],[5],[6]
Однак інше клінічне випробування препарату із значно більшою групою пацієнтів SURVIVE (1327 пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю у 75 кардіологічних центрах 9 країн — з березня 2003 р. по грудень 2004 р.) достовірно показало, що Левосимендан не має переваг у порівнянні з Добутаміном у лікуванні серцевої недостатності. Навіть, виявилося, що у пацієнтів, котрим застосовувся Левосімендан, мали дещо більшу кількість випадків передсердної фібриляції, гіпокаліємії та головного болю.[7]
Див. також ред.
Джерела ред.
- ↑ Antila S, Sundberg S, Lehtonen LA. Clinical pharmacology of levosimendan. Clin Pharmacokinet. 2007;46(7):535-52. PMID 17596101
- ↑ Alvarez J, Bouzada M, Fernandez AL, Caruezo V, Taboada M, Rodriguez J, Ginesta V, Rubio J, Garcia-Bengoechea JB, Gonzalez-Juanatey JR. Hemodynamic effects of levosimendan compared with dobutamine in patients with low cardiac output after cardiac surgery Rev Esp Cardiol. 2006 Apr;59(4):338-45. PMID 16709386
- ↑ Приклад ціни на препарат Симдакс у одній із інтернет-аптек Росії. Архів оригіналу за 29 вересня 2007. Процитовано 7 липня 2007.
- ↑ Follath F, Cleland JG, Just H, Papp JG, Scholz H, Peuhkurinen K, Harjola VP, Mitrovic V, Abdalla M, Sandell EP, Lehtonen L. Efficacy and safety of intravenous levosimendan compared with dobutamine in severe low-output heart failure (the LIDO study): a randomised double-blind trial. Lancet 2002;360:196-202. PMID 12133653
- ↑ Zairis MN, Apostolatos C, Anastassiadis F, Kouris N, Grassos H, Sifaki M, Babalis D, Foussas S. Comparison of the effect of levosimendan, or dobutamine or placebo in chronic low output decompensated heart failure. CAlcium Sensitizer or Inotrope or NOne in low output heart failure (CASINO) study. In: Program and abstracts of the European Society of Cardiology, Heart Failure Update 2004; June12-15, 2004; Wroclaw, Poland. Abstract 273.
- ↑ Coletta AP, Cleland JG, Freemantle N, Clark AL. Clinical trials update from the European Society of Cardiology Heart Failure meeting:SHAPE, BRING-UP 2 VAS, COLA II, FOSIDIAL, BETACAR,CASINO and meta-analysis of cardiac resynchronisation therapy. Eur J Heart Fail 2004;6:673- 676 PMID 15302018
- ↑ Mebazaa A, Nieminen MS, Packer M, Cohen-Solal A, Kleber FX, Pocock SJ, Thakkar R, Padley RJ, Poder P, Kivikko M; SURVIVE Investigators. Levosimendan vs dobutamine for patients with acute decompensated heart failure: the SURVIVE Randomized Trial. JAMA. 2007 May 2;297(17):1883-91. PMID 17473298 TRIAL REGISTRATION: clinicaltrials.gov Identifier: NCT00348504.
Посилання ред.
Опис препарату у довіднику лікарських засобів «Компендіум» [Архівовано 29 вересня 2007 у Wayback Machine.]