Безифлоксацин
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Безифлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів IV покоління. Безифлоксацин випускається у вигляді гідрохлориду. Безифлоксацин розроблений японською компанією «SSP Co. Ltd.», та початково мав кодову назву SS734. Японська компанія передала права на препарат у США та Європейському Союзі компанії «InSite Vision Incorporated» у 2000 році. «InSite Vision» розробила форму препарату у вигляді очних крапель (ISV-403), та після проведення попередніх клінічних досліджень продала права на препарат компанії «Bausch & Lomb» у 2003 році.[1]
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 7-[(3R)-3-Aminoazepam-1-yl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C19H21ClFN3O3 |
| Мол. маса | г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | місцево |
Безифлоксацин у вигляді очних крапель дозволений FDA до застосування у США від 29 травня 2009 року під торговою маркою «Безіванс».[2]
Фармакодинаміка ред.
Безифлоксацин є фторхінолоном, який є активним in vitro проти великої кількості як грамнегативних, так і грампозитивних збудників захворювань очного яблука та його придатків, у тому числі Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Moraxella lacunata, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Streptococcus mitis, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae та Streptococcus salivarius. У дослідженнях доведено, що безифлоксацин in vitro інгібує вироблення прозапальних цитокінів[3] Механізм дї препарату полягає у порушенні синтезу ДНК в бактеріальних клітинах, що виникає внаслідок блокування двох життєво важливих ферментів бактерій — ДНК-гірази та топоізомерази.
Застосування ред.
Безифлоксацин застосовується для лікування бактеріального кон'юнктивіту, викликаного чутливими до препарату збудниками[4], а також для профілактики інфекційних ускладнень після оперативного лікування або лазеротерапії катаракти.[5][6][7]
Побічна дія ред.
Серед найчастіших місцевих побічних ефектів безифлоксацину є гіперемія кон'юнктиви, яка спостерігається у 2 % випадків застосування препарату. Іншими можливими побічними ефектами безифлоксацину є біль у оці, свербіж у оці, розпливчатість зору, набряки повік або відчуття набряклості очей.
Примітки ред.
- ↑ InSite Vision Reaches Agreement to Sell ISV-403 to Bausch & Lomb (Пресреліз). InSite Vision. 19 грудня 2003. Архів оригіналу за 13 липня 2012. Процитовано 15 серпня 2009. (англ.)
- ↑ Bausch & Lomb Receives FDA Approval of Besivance, New Topical Ophthalmic Antibacterial for the Treatment of Bacterial Conjunctivitis ("Pink Eye") (Пресреліз). Bausch & Lomb. 29 травня 2009. Архів оригіналу за 1 червня 2009. Процитовано 29 травня 2009. (англ.)
- ↑ Zhang JZ, Ward KW (Січень 2008). Besifloxacin, a novel fluoroquinolone antimicrobial agent, exhibits potent inhibition of pro-inflammatory cytokines in human THP-1 monocytes. J. Antimicrob. Chemother. 61 (1): 111—6. doi:10.1093/jac/dkm398. PMID 17965029. (англ.)
- ↑ Malhotra R, Ackerman S, Gearinger LS, Morris TW, Allaire C (December 2013). The safety of besifloxacin ophthalmic suspension 0.6 % used three times daily for 7 days in the treatment of bacterial conjunctivitis. Drugs in R&D. 13 (4): 243—52. doi:10.1007/s40268-013-0029-1. PMC 3851703. PMID 24142473. Архів оригіналу за 9 червня 2018. Процитовано 6 січня 2015. (англ.)
- ↑ Majmudar PA, Clinch TE (May 2014). Safety of besifloxacin ophthalmic suspension 0.6% in cataract and LASIK surgery patients. Cornea. 33 (5): 457—62. doi:10.1097/ICO.0000000000000098. PMC 4195578. PMID 24637269. Процитовано 6 січня 2015.
{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки з параметром url-status, але без параметра archive-url (посилання) (англ.) - ↑ Nielsen SA, McDonald MB, Majmudar PA (2013). Safety of besifloxacin ophthalmic suspension 0.6% in refractive surgery: a retrospective chart review of post-LASIK patients. Clinical Ophthalmology (Auckland, N.Z.). 7: 149—56. doi:10.2147/OPTH.S38279. PMC 3552478. PMID 23355771. Архів оригіналу за 14 грудня 2019. Процитовано 6 січня 2015.
{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.) - ↑ Современные принципы фармакологического сопровождения хирургии катаракты [Архівовано 19 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)