Вікіпедія

Ітоприд

хімічна сполука
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на повноцінні джерела-примітки, що використовують {{cite web}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути перевірними і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (березень 2024)
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ітоприд (англ. Itopride, лат. Itopridum) — лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним бензаміду[en][2], що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором дофамінових рецепторів та інгібітором ацетилхолінестерази, та має прокінетичну дію[3], що застосовується перорально.[4][5] Ітоприд розроблений японською компанією «Hokuriku Seiyaker Co. Ltd.», та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.[6] Ітоприд зареєстрований у ряді європейських (Чехія, Словаччина) та азійських країн (Японія, Індія, Малайзія та ін.), а також у ряді країн пострадянського простору, тоді як у США, Великій Британії, Німеччині та Франції препарат натепер не допущений для клінічного використання.[3]

Ітоприд
Систематизована назва за IUPAC
N-[[4-(2-Dimethylaminoethoxy)phenyl]methyl]-3,4-dimethoxybenzamide
Класифікація
ATC-код A03FA07
PubChem 3792
CAS 122898-67-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H26N2O4 
Мол. маса 358,43 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГАНАТОН®,
«Абботт Джепен Ко. Лтд», Японія
UA/12614/01/01
07.12.2012-07/12/2017
ЗИРИД®,
«Зентіва», Чехія
UA/12812/01/01
22.03.2013-22/03/2018
ПРАЙМЕР
«Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД.»,Індія
UA//6766/01/01
10.09.2012-10/09/2017
[1]

Фармакологічні властивості ред.

Ітоприд — синтетичний лікарський засіб, який є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні центральних дофамінових D2-рецепторів, які розміщені у тригерній зоні шлунку і дванадцятипалої кишки, що призводить до зниження чутливості аферентних нервів, які передають імпульси від органів травної системи до блювотного центру ЦНС, а також до усунення спричиненого дофаміном гальмування моторики органів травлення та посилення тонусу гладеньких м'язів верхніх відділів травної системи. Усе це призводить до гальмування блювотного рефлексу.[3][7][8] Іншим механізмом дії ітоприду є інгібування ацетилхолінестерази та стимулювання вивільнення ацетилхоліну із постгангліонарних нервових закінчень.[7][8] Застосування ітоприду призводить одночасно до скорочення та посилення тонусу гладеньких м'язів порожнистих органів травної системи, наслідком чого є посилення перистальтики шлунку і дванадцятипалої кишки, пришвидшення спорожнення шлунку, підвищення тонусу нижнього сфінктера стравоходу (наслідком чого є усунення дуоденогастрального рефлюксу).[9] Ітоприд не впливає на рівень гастрину в крові.[4][5] Ітоприд застосовується переважно як засіб проти нудоти і блювання, та ефективний при блюванні різного генезу, особливо при функціональній диспепсії та ГЕРХ[7][8], а також при діабетичній гастропатії та післяопераційному парезі кишечника.[8] Згідно частини клінічних досліджень, ітоприд має більшу ефективність у порівнянні з метоклопрамідом та домперидоном при застосуванні при нудоті та блюванні, та меншу кількість побічних ефектів[6][7][10], у тому числі меншу ймовірність подовження інтервалу QT на ЕКГ.[11] Проте згідно інших джерел, домперидон та ітоприд мають рівнозначну клінічну ефективність[12][13], а менша частота кардіальних та інших побічних ефектів може спостерігатися у зв'язку із незначною кількістю пацієнтів, залучених до проведення клінічних досліджень, а також малою кількістю клінічних досліджень, проведених у Європі.[11] Ітоприд має вищу ефективність та меншу кількість побічних ефектів також із інгібітором серотонінових рецепторів мосапридом.[6][8] Проте застосування ітоприду обмежене у зв'язку із відсутністю реєстрації препарату у провідних країнах Європи, а також у США.[3]

Фармакокінетика ред.

Ітоприд швидко та добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату складає у середньому 60 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 30—45 хвилин. Ітоприд майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре розподіляється в тканинах організму, найбільше у нирках, тонкому кишечнику, печінці, шлунку та надниркових залозах.[4] Ітоприд погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[6][8] Препарат проходить через плацентарний бар'єр[3] та у незначній кількості виділяється в грудне молоко. Метаболізується ітоприд у печінці з утворенням трьох метаболітів — двох неактивних та одного незначно активного (2—3 % активності ітоприду). Виводиться ітоприд із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 6 годин, цей час може збільшуватися при генетично обумовленій ферментній недостатності, відомій під назвою триметиламінурії[en].[4]

Показання до застосування ред.

Ітоприд застосовується при симптомах функціональної невиразкової диспепсії — здуття живота, печії, болю у верхній половині живота, нудоти, блювання, анорексії та відчутті швидкого насичення.[3][4][5]

Побічна дія ред.

При застосуванні ітоприду побічні ефекти спостерігаються рідко, найчастішими з них є діарея (0,7 % випадків застосування)), головний біль (0,3 %), та біль у животі (0,3 % випадків застосування).[8] При застосуванні препарату рідко або вкрай рідко можуть спостерігатися також інші побічні ефекти[4][5]:

Протипокази ред.

Ітоприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, механічній кишковій непрохідності, перфорації стінки шлунку або кишечника, шлунково-кишкових кровотечах, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 16 років.[3][4][5]

Форми випуску ред.

Ітоприд випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.

Примітки ред.

  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 26 жовтня 2016.
  2. ↑ Iwanaga Y, Miyashita N, Saito T, Morikawa K, Itoh Z (Червень 1996). Gastroprokinetic effect of a new benzamide derivative itopride and its action mechanisms in conscious dogs. Jpn. J. Pharmacol. 71 (2): 129—37. doi:10.1254/jjp.71.129. PMID 8835639. (англ.)
  3. ↑ а б в г д е ж http://www.gastroscan.ru/handbook/144/5953 [Архівовано 1 грудня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ а б в г д е ж http://compendium.com.ua/akt/73/100179/itopridum [Архівовано 26 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ а б в г д http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1764 [Архівовано 26 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ а б в г Прокинетики: в фокусе внимания итоприда гидрохлорид [Архівовано 26 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ а б в г Сравнение прокинетиков итоприда и домперидона при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и пациентов с функциональной диспепсией [Архівовано 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ а б в г д е ж СОВРЕМЕННЫЙ ПРОКИНЕТИК ИТОПРИД В ЛЕЧЕНИИ ДИСПЕПСИИ [Архівовано 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ Оценка клинической эффективности прокинетика Ганатона (Итоприд) в виде монотерапии и в комбинации с ингибитором протонной помпы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни [Архівовано 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. ↑ Сравнение прокинетиков итоприд и домперидон в лечении пациентов с функциональной диспепсией [Архівовано 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ а б Прокинетики сегодня: между Сциллой и Харибдой [Архівовано 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ http://www.gastroscan.ru/handbook/144/1323 [Архівовано 19 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ↑ Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) [Архівовано 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання ред.

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Ітоприд&oldid=41942684