Вікіпедія

Селегілін: відмінності між версіями

Інтерактивний перегляд історії
[перевірена версія][перевірена версія]
← Попереднє редагуванняНаступне редагування →
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
Немає опису редагування
Немає опису редагування
Рядок 1:
{{медпопередження}}
{{в роботі}}
{{Лікарський засіб |
|Зображення = Selegiline.svg
Рядок 15:
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = ЕЛЬДЕПРИЛ,<br/>«Оріон Корпорейшн»,Фінляндія<br/>'''UA/5566/01/01'''<br />19.03.2018—необмежений
}}
'''Селегілін''' ({{lang-en|Selegiline}}, {{lang-lat|Selegilinum}})&nbsp;— синтетичний препарат, який відноситься до групи [[інгібітори моноамінооксидази|інгібіторів моноамінооксидази]] типу В<ref name="utis.in.ua">[http://utis.in.ua/selegiline/ Ліки і вагітність. Селегілін]</ref><ref name="drugs.com">[https://www.drugs.com/monograph/selegiline-hydrochloride.html Selegiline Hydrochloride] {{ref-en}}</ref>, який застосовується для лікування [[паркінсонізм]]у.<ref name="compendium.com.ua">[https://compendium.com.ua/dec/273366/ ЮМЕКС® (JUMEX®)]</ref><ref name="vidal.ru">http://www.vidal.ru/drugs/molecule/949 {{ref-ru}}</ref> Селегілін застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]]<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> розроблені також трансдермальні системи, які застосовуються нашкірно.<ref name="QuantRev2013">{{cite journal|last1=Citrome|first1=Leslie|last2=Goldberg|first2=Joseph F.|last3=Portland|first3=Kimberly Blanchard|date=Листопад 2013|title=Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed|url=https://s3.amazonaws.com/academia.edu.documents/46244992/j.jad.2013.06.02720160605-29637-1iapr0w.pdf?AWSAccessKeyId=AKIAIWOWYYGZ2Y53UL3A&Expires=1519446642&Signature=OqW5LNkC1tXEU0kovRmkia3SS8s%3D&response-content-disposition=inline%3B%20filename%3DPlacing_transdermal_selegiline_for_major.pdf|journal=Journal of Affective Disorders|volume=151|issue=2|pages=409–417|doi=10.1016/j.jad.2013.06.027|issn=1573-2517|pmid=23890583|ref=harv|via=}} {{ref-en}}</ref> Селегілін уперше синтезований у лабораторії [[Угорщина|угорської]] компанії «Chinoin» як активніший [[енантіомери|лівообертаючий ізомер]] іншого інгібітора монооксидази депренілу.<ref name="ibmc.msk.ru">[http://pbmc.ibmc.msk.ru/pdf/PBMC-1997-43-6-504 Эффект селегилина против селективных нейротоксинов] {{ref-ru}}</ref>
 
== Фармакологічні властивості ==
Селегілін&nbsp;— синтетичний препарат, який відноситься до групи [[інгібітори моноамінооксидази|інгібіторів моноамінооксидази]] типу В, та застосовується для лікування [[паркінсонізм]]у. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні [[фермент]]у [[моноамінооксидаза|моноамінооксидази]] типу B, яка переважно локалізована в [[головний мозок|головному мозку]]. Наслідком цього є інгібування зворотнього захоплення [[дофамін]]у в [[синапс]]ах у [[центральна нервова система|центральній нервовій системі]], що призводить до збільшення концентрації дофаміну в ядрах [[Екстрапірамідна система|екстрапірамідної системи]] та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.<ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Селегилин|title="Селегилин в Справочнике Машковского"|дата-архіву=14 березень 2016|url-архіву=https://web.archive.org/web/20160314235334/http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Селегилин|accessdate=9 липня 2019|deadurl=yes}} {{ref-ru}}</ref><ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Селегілін також має здатність знижувати утворення вільних [[радикал (хімія)|радикалів]], що виникають при окисленні біогенних амінів, а також, за даними частини дослідників, може попереджувати отруєннями токсинами зовнішнього середовища, а також попереджувати селективне захоплення нейротоксинів у нервові закінчення, чим попереджується пошкодження токсинами [[нейрон]]ів.<ref name="ibmc.msk.ru"/> Селегілін застосовується для лікування паркінсонізму, у тому числі й вторинного паркінсонізму.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Значне підвищення вмісту дофаміну та інших медіаторних амінів у тканинах мозку спостерігається при спільному застосуванні селегіліну з [[леводопа|леводопою]], тому він застосовується разом із леводопою частіше на пізніших стадіях захворювання.<ref name="mashkovsky.ru"/> Селегілін як інгібітор моноамінооксидази має також властивості [[антидепресант]]а, тому він також застосовується для лікування [[депресія (психологія)|депресії]] нашкірно у вигляді [[Трансдермальна терапевтична система|трансдермальної терапевтичної системи]].<ref name="QuantRev2013"/>
 
=== Фармакокінетика ===
Селегілін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте його біодоступність становить лише 10&nbsp;% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові баспостерігається протягом 10—15 хвилин після прийому препарату. Препарат добре (на 94&nbsp;%) зв'язується з білками плазми крові.<ref name="drugs.com"/> Селегілін проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.<ref name="utis.in.ua"/> Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних меаболітів, зокрема [[метамфетамін]]у та [[амфетамін]]у.<ref name="compendium.com.ua"/> Виводиться селегілін із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2—10 годин<ref name="mashkovsky.ru"/>, період напіввиведення активних метаболітів селегіліну становить до 20,5 годин.<ref name="compendium.com.ua"/>
 
== Покази до застосування ==
Селегілін застосовується для лікування [[паркінсонізм]]у, у тому числі вторинного, як самостійний препарат. так і в комбінації з [[леводопа|леводопою]].<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>
 
== Побічна дія ==
При застосуванні селегіліну спостерігаються наступні [[Побічна дія (медицина)|побічні ефекти]]<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>:
* [[Алергія|Алергічні реакції]] та з боку шкірних покривів&nbsp;— шкірні алергічні реакції.
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— [[нудота]], [[блювання]], [[запор]] або [[діарея]], сухість у роті.
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— [[тремор]], зміни настрою, [[психоз]], порушення свідомості, порушення зору, легке порушення сну, [[головний біль]], [[запаморочення]], [[депресія (психологія)|депресія]], посилення [[лібідо]].
* З боку [[серцево-судинна система|серцево-судинної системи]]&nbsp;— [[брадикардія]], ортостатична [[артеріальна гіпотензія]], [[суправентрикулярна тахікардія]], біль у [[грудна клітка|грудній клітці]].
* Інші побічні ефекти&nbsp;— біль у горлі, біль у спині, біль у суглобах, судоми м'язів, міопатія, затримка сечопуску.
 
== Протипокази ==
Селегілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при одночасному застосуванні інших [[інгібітори монооксидази|інгібіторів монооксидази]] (зокрема [[лінезолід]]а), [[інгібітори зворотного захоплення норадреналіну|інгібіторами зворотнього захоплення норадреналіну]], [[інгібітори зворотного захоплення серотоніну|інгібіторами зворотного захоплення серотоніну]], [[трициклічні антидепресанти|трициклічними антидепресантами]], [[опіоїди|опіоїдами]], екстрапірамідних захворюваннях, не пов'язаних із зниженням вмісту дофаміну в структурах мозку, прогресуючій [[деменція|деменції]], [[психоз]]ах, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці менше 18 років.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>
 
== Форми випуску ==
Селегілін випускається у вигляді таблеток по 0,00125; 0,005 і 0,01 г<ref name="mashkovsky.ru"/><ref name="drugs.com"/>, а також у вигляді [[трансдермальна терапевтична система|трансдермальної терапевтичної системи]].<ref name="QuantRev2013"/>
 
== Примітки ==
Отримано з https://uk.wikipedia.org/wiki/Селегілін