Тизанідин: відмінності між версіями

[перевірена версія][перевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
Немає опису редагування
Немає опису редагування
Рядок 19:
== Фармакологічні властивості ==
Тизанідин&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним імідазолінів, та відноситься до групи стимуляторів [[альфа-адренорецептори|альфа-2-адренорецепторів]] з [[релаксанти|міорелаксуючою]] дією. Механізм дії препарату полягає у стимуляції [[синапс|пресинаптичних]] альфа-2-адренорецепторів, що призводить до вивільнення збуджуючих нервові закінчення [[амінокислоти|амінокислот]], які стимулюють [[NMDA-рецептор]]и, наслідком чого є пригнічення передачі збудження у синапсах, оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний [[м’язи|м’язовий]] [[тонус]], і тому при його пригніченні знижується м’язовий тонус, а також знімаються [[спазм]]и м'язів.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="rmj.ru"/> Тизанідин має також помірний знеболювальний ефект як за рахунок зменшення виділення збуджувальних медіаторів у [[головний мозок людини|головному мозку]], так і зниження центральної чутливості<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="rmj.ru"/>, а також активацію [[гліцин]]у.<ref name="neuronews.com.ua">[https://neuronews.com.ua/ua/issue-article-1981/Zastosuvannya-tizanidinu-v-likuvanni-bolyu-spazmu-ta-spastichnosti#gsc.tab=0 Застосування тизанідину в лікуванні болю, спазму та спастичності]</ref> Тизанідин застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями ([[розсіяний склероз|розсіяним склерозом]], [[мієлопатія|мієлопатією]], [[інсульт]]ом, захворюваннями [[спинний мозок|спинного мозку]]), спастичній [[геміплегія|геміплегії]] унаслідок [[черепно-мозкова травма|черепно-мозкової травми]], так і захворюваннями [[опорно-рухова система|опорно-рухової системи]] (спазми скелетних м'язів, спричинені захворюваннями поперекового та грудного відділу [[хребет|хребта]], або спазм м'язів, який виникає після операцій на хребті або на [[кульшовий суглоб|кульшовому суглобі]]).<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/><ref name="neuronews.com.ua"/> Тизанідин має також [[шлунок|гастропротекторний]] ефект, який спричинений адренергічною активністю препарату, що призводить до зниження виділення [[шлунковий сік|шлункового соку]], а також спазмолітичною активністю препарату. Тизанідин також усуває порушення балансу [[глікопротеїни|глікопротеїнів]] у слизовій оболонці шлунку, що також сприяє гастропротекторному ефекту препарату, та знижує пошкоджуючий ефект на слизову оболонку шлунку [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]].<ref name="rmj.ru"/><ref name="neuronews.com.ua"/> При застосуванні препарату спостерігається незначна кількість [[побічна дія (медицина)|побічних ефектів]], переважна більшість яких є легкого ступеня або середньої важкості.<ref name="cyberleninka.ru"/><ref name="rmj.ru"/>
 
=== Фармакокінетика ===
Тизанідин добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 години після перерального застосування. Біодоступність тизанідину складає лише 34&nbsp;% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Тизанідин погано (на 30&nbsp;%) зв'язується з білками плазми крові. Тизанідин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться тизанідин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тизанідину з плазми крові становить 2 години, у осіб з [[ниркова недостатність|нирковою недостатністю]] цей час збільшується до 14 годин<ref name="neuronews.com.ua"/>, кінцевий період напіввиведення метаболітів препарату становить 24 години.
 
== Показання до застосування ==
Тизанідин застосовується для лікування болісних [[спазм]]ів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями ([[розсіяний склероз|розсіяним склерозом]], [[мієлопатія|мієлопатією]], [[інсульт]]ом, захворюваннями [[спинний мозок|спинного мозку]]), спастичній [[геміплегія|геміплегії]] унаслідок [[черепно-мозкова травма|черепно-мозкової травми]], так і захворюваннями [[опорно-рухова система|опорно-рухової системи]] (спазми скелетних м'язів, спричинені захворюваннями поперекового та грудного відділу [[хребет|хребта]], або спазм м'язів, який виникає після операцій на хребті або на [[кульшовий суглоб|кульшовому суглобі]]).<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>
 
== Примітки ==