Дротаверин швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60% при пероральному<ref name="rmj.ru"/><ref name="eurolab.ua"/> та 100 % при парентеральному застосуванні.<ref name="apteka.ua"/><ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=%D0%9D%D0%BE-%D1%88%D0%BF%D0%B0"|title="Но-шпа в Справочнике Машковского"|дата-архіву=5 березняберезень 2016|url-архіву=https://web.archive.org/web/20160305124218/http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Но%D0%9D%D0%BE-шпа%D1%88%D0%BF%D0%B0|accessdate=12 квітень 2019|deadurl=no}} {{ref-ru}}</ref><ref name="vidal.ru"/> Дія препарату при [[внутрішньовенна ін'єкція|внутрішньовенному застосуванні]] розпочинається за 2—4 хвилини після ін'єкції<ref name="compendium.com.ua"/>, при [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язовому введенні]] за 3—5 хвилин після застосування.<ref name="apteka.ua"/> При пероральному застосуванні, згідно деяких клінічних досліджень, початок дії препарату розпочинається за 5—6 хвилин після прийому таблетки<ref name="eurolab.ua"/>, згідно інформації виробника, початок дії препарату при пероральному застосуванні розпочинається за 10—12 хвилин після застосування.<ref name="apteka.ua"/> Максимальна концентрація дротаверину в крові досягається протягом 45—60 хвилин.<ref name="rmj.ru"/><ref name="eurolab.ua"/> Дротаверин майже повністю зв'язується з білками плазми крові.<ref name="rmj.ru"/> Препарат створює високі концентрації у більшості тканин організму<ref name="rmj.ru"/>, не проходить через [[гематоенцефалічний бар'єр]]<ref name="vidal.ru"/>. Дротаверин метаболізється у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення дротаверину становить 8—10 годин (за іншими джерелами, період напіввиведення препарату становить 16 годин<ref name="rmj.ru"/>), даних за збільшення цього часу при порушеннях функції печінки та нирок немає.
