Доксепін: відмінності між версіями
| [перевірена версія] | [перевірена версія] |
Вилучено вміст Додано вміст
Yukh68 (обговорення | внесок) Створена сторінка: {{в роботі}} {{Лікарський засіб | |Зображення = Doxepin2DACS.svg |IUPAC_name = (''E''/''Z'')-3-(dibenzo[''b'',''e'']oxepin-11(6'... |
Yukh68 (обговорення | внесок) Немає опису редагування |
||
Рядок 15:
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата =ДОКСЕПІН,<br/>ТОВ «Тева Оперейшенз Поланд», Польща<br/>'''UA/7467/01/01'''<br/>24.01.2018—необмежений
}}
'''Доксепін''' ({{lang-en|Doxepin}}, {{lang-lat|Doxepinum}}) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи [[трициклічні антидепресанти|трициклічних антидепресантів]]<ref name="utis.in.ua">[http://utis.in.ua/doxepin/ Ліки і вагітність. Доксепін]</ref><ref name="drugs.com">[https://www.drugs.com/monograph/doxepin-hydrochloride.html Doxepin Hydrochloride] {{ref-en}}</ref>, що застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]].<ref name="compendium.com.ua">[https://compendium.com.ua/info/3809/doksepin/ ДОКСЕПИН (DOXEPIN)] {{ref-ru}}</ref><ref name="vidal.ru">https://www.vidal.ru/drugs/molecule/343 {{ref-ru}}</ref> Доксепін уперше синтезований у [[Німеччина|Німеччині]] у 1963 році, та розпочав застосовуватися у клінічній практиці у США з 1969 року.<ref name="pmid17685877">{{cite journal|author = Singh H, Becker PM |title = Novel therapeutic usage of low-dose doxepin hydrochloride |journal = Expert Opin Investig Drugs |volume = 16 |issue = 8 |pages = 1295–305 |year = 2007 |pmid = 17685877 |doi = 10.1517/13543784.16.8.1295 |url = }} {{ref-en}}</ref>
== Фармакологічні властивості ==
Доксепін — лікарський засіб, що відноситься до групи [[трициклічні антидепресанти|трициклічних антидепресантів]]. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього [[нейрон]]ального захоплення [[нейромедіатори|медіаторних]] моноамінів, зокрема [[норадреналін]]у та [[серотонін]]у, що спричинює накопичення нейромедіаторів у [[синаптична щілина|синаптичній щілині]], посилення [[синапс|постсинаптичної]] імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів [[головний мозок|головного мозку]], наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування [[депресія (психологія)|депресивних]] станів.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Доксепін має виражену [[Антидепресант|тимоаналептичну]] дію, та не має стимулюючого ефекту на центральну нервову систему. Препарат має також [[Мускариновий ацетилхоліновий рецептор|м-холінолітичну]] дію, [[Снодійно-седативні засоби|седативний]] ефект, [[Альфа-адреноблокатори|альфа-адреноблокуючу]] дію, та незначну [[Антигістамінні препарати|антигістамінну]] активність.<ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=%D0%94%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B5%D0%BF%D0%B8%D0%BD| title="Доксепин в Справочнике Машковского"|дата-архіву=24 березня 2016 |url-архіву=https://web.archive.org/web/20160324155808/http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Доксепин}} {{ref-ru}}</ref><ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Доксепін застосовується для лікування [[невроз]]ів та депресивних станів різної етіології, у тому числі з порушенням сну, [[Інволюційна меланхолія|інволюційних депресіях]], депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при ендогенних психічних захворюваннях, а також депресії при [[алкоголізм]]і.<ref name="mashkovsky.ru"/><ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> У США [[FDA]] схвалило використання низьких доз доксепіну для лікування [[безсоння]] із порушенням підтримання сну.<ref name="Silenor">[https://www.vidal.ru/novosti/fda-odobrilo-preparat-silenor-doksepin-dlya-lecheniya-bessonnitsy-891 FDA одобрило препарат Silenor (доксепин) для лечения бессонницы] {{ref-ru}}</ref>
=== Фармакокінетика ===
Доксепін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить у середньому лише 30 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація доксепіну в крові досягається протягом 2—4 годин після перорального застосування. Препарат добре (на 76 %) зв'язується з білками плазми крові. Доксепін добре проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]]<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="drugs.com"/>, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.<ref name="utis.in.ua"/> Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту — диметилдоксепіну. Виводиться доксепін із організму у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення препарату коливається від 8 до 24 годин, активного метаболіту від 33 до 80 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="drugs.com"/>
== Примітки ==
| |||