Тегасерод уперше синтезований у лабораторії [[Швейцарія|швейцарської]] фармацевтичної компанії «[[Novartis]]», яка розпочала випуск препарату під торгівельнимиторговими марками «Зелмак» для європейських країн<ref name="provisor.com.ua">[http://www.provisor.com.ua/archive/2006/N5/art_19.php Рынок средств для лечения синдрома раздраженного кишечника] {{ref-ru}}</ref> та «Зелнорм» у [[США]] та [[Канада|Канаді]].<ref name="gastroscan.ru"/><ref name="provisor.com.ua"/> [[FDA]] схвалила тегасерод для лікування [[синдром подразненого кишечника|синдрому подразненого кишечника]] та хронічного [[запор]]у в жінок молодших 65 років у липні 2002 року.<ref>{{cite web|url=http://www.fda.gov/bbs/topics/ANSWERS/2002/ANS01160.html |title=FDA approves first treatment for women with irritable-bowel syndrome |accessdate= 30 березня 2007 |archiveurl = http://web.archive.org/web/20070205163603/http://www.fda.gov/bbs/topics/ANSWERS/2002/ANS01160.html |archivedate = 5 лютого 2007}} {{ref-en}}</ref><ref name="nbuv.gov.ua">[http://www.nbuv.gov.ua/old_jrn/chem_biol/sgastro/2011_2/sg21120.pdf Диагностика и лечение хронического запора, основанные на данных доказательной медицины] {{ref-ru}}</ref> Початково клінічні дослідження виявили високу ефективність тегасероду при хронічному запорі при відсутності значних [[побічна дія (медицина)|побічних ефектів]].<ref name="mif-ua.com"/><ref name="provisor.com.ua"/><ref name="internist.ru">[http://internist.ru/publications/detail/6667/ Новые возможности лекарственной терапии хронических запоров] {{ref-ru}}</ref> Тегасерод швидко здобув популярність на фармацевтичному ринку, особливо у США, де став у 2004 році восьмим за популярністю рецептурним лікарським засобом для лікування захворювань травної системи<ref name="gastroscan.ru"/>, а у 2005 році об'єм продаж тегасероду в світі оцінювався у 295 мільйонів [[долар США|доларів США]].<ref name="provisor.com.ua"/> Проте у подальших клінічних дослідженнях за участю понад 11 тисяч пацієнтів було показано збільшення серцево-судинного ризику в 11 разів у пацієнтів, які лікувалися тегасеродом<ref name="internist.ru"/><ref name="nbuv.gov.ua"/> (хоча у загальному співвідношенні цей ризик був невисоким, і становив 0,11 % проти 0,01 % в групі [[плацебо]]).<ref>{{cite web | url = http://www.zelnorm.com/Zelnrom_PR_US_330_Final_12_1007.pdf |format=PDF| title = Zelnorm | publisher = [[Novartis]] | accessdate = 2007-03-30 |archiveurl = http://web.archive.org/web/20070410024119/http://www.zelnorm.com/Zelnrom_PR_US_330_Final_12_1007.pdf |archivedate = 2007-04-10}} {{ref-en}}</ref> Це призвело до того, що 30 березня 2007 року FDA постановила вилучити тегасерод із фармацевтичного обігу<ref>{{cite web|url=http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2007/ucm108879.htm |title= FDA Announces Discontinued Marketing of GI Drug, Zelnorm, for Safety Reasons |date = 30 березня 2007 |publisher= FDA Press Release}} {{ref-en}}</ref><ref name="gastroscan.ru"/><ref name="nbuv.gov.ua"/>, хоча й поверненням можливості застосування препарату в особливих ситуаціях при неефективності інших засобів з дозволу [[FDA]].<ref>http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm103223.htm {{ref-en}}</ref> Цього ж дня слідом за США тегасерод був усунутий з продажу і в Канаді.<ref>{{cite web |url=http://www.newswire.ca/en/releases/archive/March2007/30/c9000.html |title=Novartis suspends Canadian marketing and sales of Zelnorm in response to request from Health Canada |accessdate= 2007-03-30 }} {{ref-en}}</ref> 31 травня 2007 року компанія «Novartis» відкликала тегасерод і в країні-виробнику препарату — Швейцарії.<ref>[http://www.apteka.ua/article/34857 Swissmedic удаляет с рынка тегасерод] {{ref-ru}}</ref> Натепер тегасерод виробляється лише у ряді азійських та латиноамериканських країн.<ref name="gastroscan.ru"/> В Україні реєстрація тегасероду закінчилась у квітні 2013 року.
