ГАМК-рецептори: відмінності між версіями

[неперевірена версія][неперевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
мНемає опису редагування
Суміш розкладок, Replaced: нa → на за допомогою AWB
Рядок 1:
'''Рецептори [[гамма-аміномасляна кислота|гамма-аміномасляної кислоти]]''', або '''ГАМК-рецептори''', є найбільшою частиною тормозних рецепторів в мозку [[ссавці|ссавців]]в; також вони знайдені і в нервовій системі декількох видів [[комахи|комах]]. Більшість ГАМК-рецепторів локалізованaлокалізована на постсинаптичній мембрані [[синапс|синапсів]]ів, і їхня активація призводить до зниження збудливості [[нейрон|нейронів]]ів.
 
ГАМК-рецептори поділяються на два основні класи залежно від того, притаманна їм наявність іонного каналу, тобто вони є іонотропними (ГАМК<sub>А</sub> та ГАМК<sub>С</sub>-рецептори), або не притаманна, тобто вони є метаботропними і використовують для передачі сигналу комплекси вторинних мессенджерів (ГАМК<sub>В</sub>-рецептори).
 
Іонотропні ГАМК<sub>А</sub>-рецептори широко розповсюджені – їх містять до 30% синапсів в мозку дорослих ссавців. Активація ГАМК<sub>А</sub>-рецепторів здійснюється задопомогою приєднання двох молекул [[гамма-аміномасляна кислота|ГАМК]], що спричинює швидке (за кілька мілісекунд) проходження [[іон|іонів]]ів [[хлор|хлору]]у Cl<sup>-</sup> та бікарбонат-іонів НСО<sub>3</sub><sup>-</sup> через клітинну мембрану по внутрішньому каналу рецептора. В результаті такого збільшення мембранної провідності та наступної, внаслідок цього, гіперполяризації мембрани постсинаптичного нейрону (в дорослих нейронах), збудливість цих нейронів різко падає. Таким чином, ГАМК<sub>А</sub>-рецептори відповідають за швидке інгібіювання (подавлення) збудливості нервової системи в формі інгібіювання постсинаптичних токів.
 
Класичним фармакологічним ідентифікатором ГАМК<sub>А</sub>-рецепторів є їхній антагоніст (тобто речовина, що подавляє їхню активність) – природний [[алкалоїди|алкалоїд]] [[бікукуллін]], і штучні агоністи (тобто речовини, що активують дію рецепторів) – [[бенздіазепіни]].
Рядок 10:
Характеристичними рисами ГАМК<sub>С</sub>-рецепторів є їхня нечутливість до бікукулліну та бенздіазепінів, і активація конформаційно-селективним лігандом – [[цис-амінокротонова кислота|цис-амінокротоновою кислотою]] (Cys-Aminocrotonic Acid, САСА).
 
Метаботропні ГАМК<sub>В</sub>-рецептори не мають в своїй структурі іонного каналу, а здійснюють гіперполяризацію мембран нейронів завдяки сигнальним системам, асоційованим з G-протеїнами. ГАМК<sub>В</sub>-рецептори локалізовані як на пре-, так і на постсинаптичних мембранах [[синапс|синапсів]]ів, і здійснюють повільну інгібіторну (тобто тормозну) синаптичну передачу. Фармакологічно ці рецептори відрізняються від ГАМК<sub>А</sub>-підтипу тим, що нечутливі до бікукулліну та бенздіазепінів, але активуються антиспазматичною речовиною [[баклофен|баклофеном]]ом.
 
Докладніше про різні підтипи ГАМК-рецепторів в статтях: