Сульфаметоксазол/триметоприм: відмінності між версіями

[перевірена версія][перевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
Немає опису редагування
вікіфікація при шигельозі на сьогодні не застосовують
Рядок 43:
}}
[[Файл:4-amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)benzenesulfonamide 200.svg|міні|праворуч|200пкс|Сульфаметоксазол]][[Файл:Trimethoprim.svg|міні|праворуч|200пкс|Триметоприм]]
'''СульфаметоксазолСульфаметоксазо́л/ТриметопримТриметопри́м'''('''Ко-тримоксазол''')&nbsp;— комбінований [[антибіотик]] та [[антипротозойний препарат]], до складу якого входить [[сульфаніламідні препарати|сульфаніламідний препарат]] [[сульфаметоксазол]] середньої тривалості дії та [[інгібітор дифолатредуктази]] [[триметоприм]], що застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]] та [[парентеральний|парентерально]]. Комбінація сульфаметоксазолу та триметоприму застосовується у клінічній практиці з 1974 року.<ref>{{cite book|title=Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology|date=2009|publisher=OUP Oxford|isbn=9780191039621|page=56|url=https://books.google.ca/books?id=5W-WBQAAQBAJ&pg=PT56}} {{ref-en}}</ref>
 
== Фармакологічні властивості ==
Сульфометоксазол/триметоприм&nbsp;— комбінований [[антибіотик]], до складу якого входять [[сульфаніламідні препарати|сульфаніламідний препарат]] [[сульфаметоксазол]] та [[інгібітор дифолатредуктази]] [[триметоприм]]. Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм [[бактерія|бактерій]] та [[найпростіші|найпростіших]]. [[Сульфаметоксазол]] блокує включення в метаболізм бактерій [[параамінобензойна кислота|параамінобензойної кислоти]] і порушує синтез [[фолієва кислота|фолієвої кислоти]], [[триметоприм]] порушує синтез [[фолієва кислота|фолієвої кислоти]] шляхом блокування ферменту дифолатредуктази. Поєднання двох антибактеріальних компонентів створює бактерицидну дію на мікроорганізми. При створенні даного препарату розробники очікували на синергізм складових ''[[in vivo]]''. Але на практиці синергізм складових препарату виявлявся лише ''[[in vitro]]'', клінічно синергізм майже не виявляється<ref>http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml {{ref-ru}}</ref>, тому активність ко-тримоксазолу розраховують переважно по [[триметоприм]]у, сульфаніламідний компонент має значення переважно при [[токсоплазмоз]]і, [[пневмоцистна пневмонія|пневмоцистній пневмонії]], [[нокардіоз]]і. У більшості випадків сульфаніламідна складова препарату посилює ризик побічних ефектів, характерних для цієї групи препаратів. До препарату чутливі такі мікроорганізми: [[стафілококи]], [[стрептококи]], [[клебсієли]], [[Escherichia coli]], [[Salmonella|сальмонели]], [[Shigella|шиґелишигели]], [[нейсерії]], [[Proteus (бактерії)|Proteus]] spp., [[лістерії]], [[Enterobacter]] spp., [[Bacillus]] spp., [[Citrobacter]] spp., [[Serratia]] spp., [[Haemophilus]] spp., [[Morganella morganii]], [[Nocardia]] spp., а також деякі найпростіші&nbsp;— [[токсоплазма|токсоплазми]], [[пневмоцисти]]. Нечутливими до препарату є [[Enterococcus]] spp., [[Pseudomonas]] spp., більшість анаеробних бактерій та частина [[гонококи|гонококів]].
 
=== Фармакокінетика ===
Сульфаметоксазол/триметоприм швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентаціяконцентрація в крові досягається за 1—4 години. Біодоступність препарату становить 90—100&nbsp;% при пероральному прийомі, при внутрішньовенному введенні становить 100&nbsp;%. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму, особливістю розподілу препарату є те, що [[сульфаметоксазол]] розподіляється переважно у позаклітинному просторі, а [[триметоприм]]&nbsp;— у рідинах організму. Препарат погано проходить через [[гематоенцефалічний бар'єр]]. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ко-тримоксазол в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому для обох компонентів 10 годин. Виводиться препарат з організму переважно нирками, частково з жовчю, при [[ниркова недостатність|нирковій недостатності]] можлива кумуляція складових препарату в організмі.
 
== Показання до застосування ==
Сульфаметоксазол/триметоприм застосовуєтьсязастосовують при інфекціях, викликанихщо чутливимиспричинюють чутливі до складових препарату збудникамизбудники: інфекціяхінфекція сечовидільних шляхів, гостромугострий отитіотит, [[пневмоцистна пневмонія|пневмоцистній пневмонії]], [[шигельозтоксоплазмоз]]і, [[токсоплазмознокардіоз]]і, нокардіозі, [[Діарея мандрівників|діареїдіарея мандрівників]].
 
== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
При застосуванні сульфаметоксазолу/триметоприму можливі наступні побічні ефекти:
* Алергічні реакції&nbsp;— часто (1—10&nbsp;%) висипання на шкірі; дуже рідко (менше 0,01&nbsp;%) [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]], гіперемія шкіри, бронхоспазм, набряк [[язик]]а та верхньої губи, вовчакоподібний синдром, [[лихоманкагарячка]], фотодерматоз, [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], [[анафілактичний шок]], [[набряк Квінке]], сироваткова хвороба.
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— часто (1—10&nbsp;%) [[нудота]], [[діарея]], [[кандидоз]] ротової порожнини; нечасто (0,1—1&nbsp;%) [[блювання]]; дуже рідко (менше 0,01&nbsp;%) [[панкреатит]], спрага, сухість ву роті, біль ву животі, [[гепатит]], [[Жовтяниця (медицина)|жовтяниця]], розвиток печінкової енцефалопатії, псевдомембранозний коліт.
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— часто (1—10&nbsp;%) [[головний біль]]; дуже рідко (менше 0,01&nbsp;%) запаморочення, асептичний [[менінгіт]], атаксія, безсоння, депресія, психоз, периферична або оптична нейропатія, [[увеїт]].
* З боку серцево-судинної системи&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01&nbsp;%) алергічний міокардит.
* З боку дихальної системи&nbsp;— задишка, [[кашель]], еозинофільні інфільтрати в легенях.
* З боку опорно-рухового апарату&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01&nbsp;%) [[вузликовий періартеріїт]], артралгії, міалгії, [[рабдоміоліз]].
* З боку сечовидільної системи&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01&nbsp;%) нефротоксичний синдром, інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, [[ниркова недостатність]].
* З боку ендокринної системи&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01&nbsp;%) [[гіпоглікемія]].
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— дуже часто (більше 10&nbsp;%) гіперкаліємія; дуже рідко (менше 0,01&nbsp;%) [[еозинофілія]], [[лейкопенія]], [[нейтропенія]], [[тромбоцитопенія]], [[гемолітична анемія]], панцитопенія, мегалобластна [[анемія]], [[агранулоцитоз]], гіпопротромбінемія, підвищення концентраціїрівня [[білірубін]]у в крові, підвищення рівня активності [[трансферазиамінотрансферази|амінотрансфераз]] ву крові, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
У хворих на [[СНІД]] частота побічних реакцій, особливо лихоманкигарячки, висипань на шкірі, лейкопенійлейкопенії та збільшенняпідвищення активності трансаміназ,амінотрансфераз значно підвищуєтьсязбільшується.
 
== Протипоказання ==
== Протипокази ==
Сульфаметоксазол/триметоприм протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, мегалобластній анемії, дітям до 6 років, при важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, [[дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази|дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази]].