Дротаверин: відмінності між версіями

[перевірена версія][перевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
Немає опису редагування
Немає опису редагування
Рядок 20:
 
== Фармакологічні властивості ==
Дротаверин&nbsp;— синтетичний препарат, що по хімічному складу є похідним ізохіноліну та структурним аналогом папаверину. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні [[фермент]]у [[фосфодіестераза|фосфодіестерази]] ІV типу, яка бере участь у регуляції скорочень гладких м'язів [[шлунково-кишковий тракт|шлунково-кишкового тракту]], сечовидільної системи та міометрію.<ref name="eurolab.ua"/> Застосування дротаверину призводить до збільшення концентрації циклічного [[АМФ]], який активує вихід [[іон]]ів [[кальцій|кальцію]] та його депонування, що в свою чергу призводить до інактивації легкого ланцюжка кінази [[міозин]]у і зняття спазму та розслаблення гладких м'язів внутрішніх органів.<ref name="rmj.ru"/><ref name="gastroscan.ru"/> Окрім основного ефекту інгібування фосфодіестерази, дротаверин також властивості інгібітора [[кальмодулін]]у (цитоплазматичного кальцій-модулюючого білка), а також має властивості блокатора повільних кальцієвих каналів та блокатора [[натрій|натрієвих]] каналів.<ref name="eurolab.ua"/><ref name="rmj.ru"/> Усі ці властивості дротаверину зумовлюють його застосування як спазмолітичного засобу при різноманітних захворюваннях [[травна система|травної системи]], які супроводжуються спастичними болями та [[Коліка|кольками]]; а також захворюваннями сечостатевої системи, що супроводжуюються спазмами гладких м'язів та кольками.<ref name="eurolab.ua"/><ref name="rmj.ru"/> Дротаверин ефективний при спазмах гладких м'язів як нервового, так і м'язового походження.<ref name="gastroscan.ru"/> Оскільки дротаверин інгібує виключно ізоформу фосфодіестерази IV типу, яка лише незначно впливає на гладкі м'язи [[кровоносні судини|кровоносних судин]] та [[міокард]]у, при його застосуванні спостерігається незначна кількість [[Побічна дія (медицина)|побічних ефектів]] з боку серцево-судинної системи.<ref name="eurolab.ua"/><ref name="rmj.ru"/> Застосовується дротаверин також і в [[акушерство|акушерстві]] при затрудненні розкриття [[шийка матки|шийки матки]], для усунення [[пологи|післяпологових]] [[перейми|перейм]] та загрозі викидня<ref name="ilive.com.ua"/>, але застосування дротаверину при вагітності дозволено лише у країнах колишнього [[СРСР]]. Дротаверин має більший спазмолітичний ефект від [[папаверин]]у, але при хронічних функціональних захворюваннях травної системи (таких як [[синдром подразненого кишечнику]] або дискінезії жовчевих шляхів) його ефект не такий виражений, і, згідно частини клінічних досліджень, при таких захворюваннях ефективнішим є застосування [[мебеверин]]у, який селективно діє на гладкі м'язи органів травної системи та не впливає на гладкі м'язи кровоносних судин.<ref name="gastroscan.ru"/><ref>[http://www.gastroscan.ru/literature/authors/1654 Е.А. Белоусова Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению] {{ref-ru}}</ref>
 
=== Фармакокінетика ===
Дротаверин швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 100&nbsp;% як при пероральному, так і парентеральному застосуванні.<ref name="apteka.ua"/><ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=%D0%9D%D0%BE-%D1%88%D0%BF%D0%B0"| title="Но-шпа в Справочнике Машковского"}} {{ref-ru}}</ref><ref name="vidal.ru"/> Дія препарату при [[внутрішньовенна ін'єкція|внутрішньовенному застосуванні]] розпочинається за 2—4 хвилини після ін'єкції<ref name="compendium.com.ua"/>, при [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язовому введенні]] за 3—5 хвилин після застосування.<ref name="apteka.ua"/> При пероральному застосуванні, згідно деяких клінічних досліджень, початок дії препарату розпочинається за 5—6 хвилин після прийому таблетки<ref name="eurolab.ua"/>, згідно інформації виробника, початок дії препарату при пероральному застосуванні розпочинається за 10—12 хвилин після застосування.<ref name="apteka.ua"/> Максимальна концентрація дротаверину в крові досягається протягом 45—60 хвилин.<ref name="rmj.ru"/><ref name="eurolab.ua"/> Дротаверин майже повністю зв'язується з білками плазми крові.<ref name="rmj.ru"/> Препарат створює високі концентрації у більшості тканин організму<ref name="rmj.ru"/>, не проходить через [[гематоенцефалічний бар'єр]]<ref name="vidal.ru"/>. Дротаверин метаболізється у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення дротаверину становить 8—10 годин (за іншими джерелами, період напіввиведення препарату становить 16 годин<ref name="rmj.ru"/>), даних за збільшення цього часу при порушеннях функції печінки та нирок немає.
 
== Показання до застосування ==
Дротаверин застосовується як самостійно, так і у складі комплексної терапії при спазмах гладкої мускулатури органів травної системи, жовчевих шляхів, сечовидільної системи (у тому числі при [[сечокам'яна хвороба|сечокам'яній хворобі]]), при дисменореї, при загрозі викидня та передчасних пологів, при спазмі шийки матки, при післяпологових переймах, при спазмах периферичних артерій, при спазмах судин головного мозку, а також при проведенні інструментальних досліджень.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/><ref name="gastroscan.ru"/>
 
== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
При застосуванні дротаверину побічні ефекти виникають рідко. Згідно даних клінічних досліджень, загальна частота побічних ефектів препарату складає від 0,9<ref name="apteka.ua"/> до 4 %.<ref name="eurolab.ua"/> Найчастішими побічними ефектами при застосуванні дротаверину є [[нудота]], [[головний біль]], запор, [[вітіліго]]<ref name="apteka.ua"/>, гіпергідроз, [[тахікардія]], відчуття жару; при внутрішньовенному введенні препарату можуть також спостерігатися [[артеріальна гіпотензія]] (у тому числі [[колапс (медицина)|колапс]]), [[аритмії]], [[AV-блокада]], пригнічення дихального центру.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>
== Примітки ==
{{reflist}}