Рабепразол: відмінності між версіями

[перевірена версія][перевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
Немає опису редагування
Немає опису редагування
Рядок 1:
{{в роботі}}{{Лікарський засіб |
|Зображення = rabeprazole.png
|IUPAC_name = (''RS'')-2-([4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1''H''-benzo[''d'']imidazole
Рядок 14:
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = ПАРІЄТ®,<br/>«Ейсаі Ко ЛТД»/«Сілаг АГ»,Японія/Швейцарія<br/>'''UA/2944/01/02'''<br/>25.12.2014-25/12/2019<br/>ГЕЕРДІН,<br/>«Неон Лабораторіес ПВТ Лімітед»/«Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд.»,Індія<br/>'''UA/6630/01/01'''<br/>25.01.2013-25.01.2018<br/>ЗУЛЬБЕКС®,<br/>«КРКА, д.д.»,Словенія<br/>'''UA/12070/01/02'''<br/>23.02.2012-23.02.2017<br/><ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref>
}}
'''Рабепразол'''&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним [[бензимідазол]]у<ref name="lvrach.ru-2012">http://www.lvrach.ru/2012/07/15435465/ {{ref-ru}}</ref><ref name="orlovskiy">http://megawecare.com.ua/static/media/uploads/barol/orlovskiy.pdf</ref>, та відноситься до групи [[інгібітори протонного насосу|інгібіторів протонної помпи]]<ref name="compendium.com.ua">http://compendium.com.ua/akt/82/32/rabeprazolum {{ref-ru}}</ref><ref name="gastroscan.ru-2119">http://www.gastroscan.ru/literature/authors/2119 {{ref-ru}}</ref>, що застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]]<ref name="gastroscan.ru-2301">http://www.gastroscan.ru/handbook/144/2301 {{ref-ru}}</ref><ref name="mednovosti.by">http://www.mednovosti.by/journal.aspx?article=5079 {{ref-ru}}</ref> та [[парентеральне введення лікарських засобів|парентерально]].<ref name="gastroscan.ru-7742">http://www.gastroscan.ru/literature/authors/7742</ref> Лансопразол уперше синтезований у [[Японія|Японії]] у лабораторії компанії «[[Eisai Co.]]»<ref>{{cite journal|last1=Morii|first1=Takata H, Fujisaki H, Takeguchi N.|title=The potency of substituted benzimidazoles such as E3810, omeprazole, Ro 18-5364 to inhibit gastric H+, K(+)-ATPase is correlatedwith the rate of acid-activation of the inhibitor|journal=Biochem. Pharmacol|date=Лютий 1990|doi= }} {{ref-en}}</ref> та застосовується у клінічній практиці з 1998 року.<ref name="mednovosti.by"/>
 
== Фармакологічні властивості ==
Рабепразол&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та відноситься до групи інгібіторів протонної помпи. За хімічним складом є [[рацемічна суміш|рацематом]] двох енантіомерів&nbsp;— S-рабепразолу та R-рабепразолу ([[дексрабепразол]]у), із яких активнішим є R-ізомер<ref name="gastroscan.ru-2119"/>, який з 2015 року включений до [[анатомо-терапевтично-хімічна класифікація|АТХ]] до групи A02 як окремий препарат, до якої входять інші інгібітори протонної помпи.<ref>http://www.gastroscan.ru/handbook/144/7444 {{ref-ru}}</ref> Механізм дії препарату полягає у інгібуванні [[фермент]]у [[парієтальні клітини|парієтальних клітин]] [[шлунок|шлунку]] [[воднево-калієва АТФаза|H<sup>+</sup>/K<sup>+</sup> АТФази]] (який також називають [[протонна помпа|протонною помпою]]), що призводить до блокування переносення [[іон]]ів [[водень|водню]] із парієтальних клітин у порожнину шлунку та гальмування кінцевого етапу секреції [[соляна кислота|соляної кислоти]].<ref name="lvrach.ru-2012"/><ref name="gastroscan.ru-6497">http://www.gastroscan.ru/literature/authors/6497 {{ref-ru}}</ref> Після введення в організм рабепразол накопичується в каналах обкладочних клітин шлунку, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H<sup>+</sup>/K<sup>+</sup> АТФазою виключно парієтальних клітин шлунку.<ref name="gastroscan.ru-2119"/><ref name="compendium.com.ua"/> Найвища ефективність рабепразолу спостерігається при показнику [[pH]] [[шлунковий сік|шлункового соку]] рівному 4, і залишається високою при зниженні кислотності шлунку до показнику [[pH]] рівному 5, коли інші інгібітори протонної помпи перестають діяти.<ref name="orlovskiy"/> Рабепразол пригнічує секрецію [[хлоридна кислота|соляної кислоти]] парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану [[гістамін]]ом, [[гастрин]]ом та [[ацетилхолін]]ом.<ref name="irbis-nbuv.gov.ua">http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/SGastro_2013_1_16.pdf</ref> Оскільки застосування рабепразолу знижує рівень кислотності шлунку, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину.<ref name="gastroscan.ru-7289">http://www.gastroscan.ru/literature/authors/7289 {{ref-ru}}</ref><ref name="gastroscan.ru-2301"/> Рабепразол має власну активність проти [[Helicobacter pylori]]<ref name="orlovskiy"/><ref name="gastroscan.ru-2301"/>, використовується у схемах ерадикації цього мікроорганізму, та має власні гастропротекторні властивості, пов'язані з високою тривалістю антисекреторної функції препарату та потенціюванням дії [[антибіотик]]ів, які входять до схем антихелікобактерної терапії.<ref name="gastroscan.ru-2002">http://www.gastroscan.ru/literature/authors/2002 {{ref-ru}}</ref><ref name="orlovskiy"/> Рабепразол має середній час зв'язування із протонною помпою&nbsp;— 30 годин, аналогічно [[омепразол]]у, тоді як у [[пантопразол]]у цей час найвищий і становить 46 годин, а у [[лансопразол]]у становить лише 15 годин, і є найкоротшим з усіх представників групи блокаторів протонної помпи.<ref name="irbis-nbuv.gov.ua"/><ref name="lvrach.ru-2012"/> Рабепразол у меншому ступені, ніж омепразол, взаємодіє із системою [[Цитохром Р-450|цитохрому Р-450]], та може застосовуватися разом із [[клопідогрель|клопідогрелем]]<ref name="medreview.com.ua">http://medreview.com.ua/issues/22/article8 {{ref-ru}}</ref><ref name="mednovosti.by"/><ref name="gastroscan.ru-7289"/>; а також разом із [[варфарин]]ом, [[фенітоїн]]ом, [[теофілін]]ом та [[діазепам]]ом.<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref name="gastroscan.ru-7289"/> При застосуванні рабепразолу в дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів спостерігається заживлення [[виразкова хвороба|виразки]] [[дванадцятипала кишка|дванадцятипалої кишки]] у 90—100% хворих, при застосуванні протягом 8 тижнів аналогічної дози препарату при виразці шлунку заживлення виразки спостерігається у 91% хворих.<ref name="gastroscan.ru-2002"/> Рабепразол також ефективний при застосуванні з профілактичною метою для попередження повторних шлунково-кишкових кровотеч у хворих [[виразкова хвороба|виразковою хворобою]] шлунку та дванадцятипалої кишки, які були ускладнені кровотечею.<ref name="lvrach.ru-2014">http://www.lvrach.ru/2014/12/15436129 {{ref-ru}}</ref><ref name="gastroscan.ru-7742"/> Висока ефективність рабепразолу спостерігається при застосуванні даного препарату і при [[гастроезофагальна рефлюксна хвороба|гастроезофагальній рефлюксній хворобі]].<ref name="gastroscan.ru-2002"/><ref name="gastroscan.ru-7742"/> Рабепразол допущений для лікування гастоезофагальної рефлюксної хвороби у дітей віком від 1 року.<ref>http://medpharmconnect.com/News/Pharma_RD_News/13389.htm {{ref-ru}}</ref><ref name="gastroscan.ru-2002"/> При тривалому застосуванні рабепразолу спостерігається збільшення кількості [[Хромафінні клітини|хромафінних клітин]] у слизовій оболонці шлунку.<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref name="gastroscan.ru-2119"/> У 2010 році [[FDA]] випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів [[стегно|стегна]], [[зап'ястя]] та [[хребет|хребта]] при тривалому (більше 1 року) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі рабепразолу, а також омепразолу, пантопразолу, лансопразолу, езомепразолу та [[декслансопразол]]у).<ref>http://www.gastroscan.ru/literature/authors/3427 {{ref-ru}}</ref><ref name="mednovosti.by"/>
 
=== Фармакокінетика ===
Рабепразол швидко та повністю всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату складає 52% при пероральному застосуванні<ref name="gastroscan.ru-6497"/><ref name="gastroscan.ru-2301"/>. Максимальна концентрація рабепразолу в крові досягається протягом 2—5 годин<ref name="mednovosti.by"/><ref name="gastroscan.ru-6497"/> (у середньому 3,5 годин<ref name="orlovskiy"/><ref name="gastroscan.ru-2301"/>). Рабепразол майже повністю (на 97%) зв'язується з білками плазми крові.<ref name="gastroscan.ru-7289"/><ref name="orlovskiy"/> Рабепразол всмоктується у слизовій оболонці [[тонкий кишечник|тонкого кишечника]], та накопичується у парієтальних клітинах шлунку.<ref name="irbis-nbuv.gov.ua"/><ref name="gastroscan.ru-6497"/> Після всмоктування рабепразол перетворюється у активну форму&nbsp;— сульфенамід, та незворотньо зв'язується із молекулою [[цистеїн]]у протонної помпи.<ref name="mednovosti.by"/><ref name="gastroscan.ru-7289"/> У інших тканинах рабепразол не створює високих концентрацій, погано проходить через [[гематоенцефалічний бар'єр]], може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися у грудне молоко.<ref name="gastroscan.ru-2301"/> Метаболізується рабепразол у печінці із утворенням кількох неактивних метаболітів.<ref name="gastroscan.ru-2119"/><ref name="gastroscan.ru-7289"/> Виводиться препарат із організму переважно із сечею (90%), частково із фекаліями (10%).<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref name="mednovosti.by"/> Період напіввиведення препарату становить 1—2 години<ref name="gastroscan.ru-6497"/><ref name="mednovosti.by"/>, у літніх людей цей показник підвищується приблизно на 60%, при [[печінкова недостатність|печінковій недостатності]] період напіввиведення рабепразолу збільшується до 12,3 годин, а при [[ниркова недостатність|нирковій недостатності]] період напіввиведення незначно зростає.<ref name="gastroscan.ru-2301"/>
 
== Показання до застосування ==
Рабепразол застосовується при [[виразкова хвороба|виразковій хворобі]] [[шлунок|шлунку]] та [[дванадцятипала кишка|дванадцятипалої кишки]], [[синдром Золлінгера — Еллісона|синдромі Золлінгера-Еллісона]], [[гастоезофагальна рефлюксна хвороба|гастоезофагальній рефлюксній хворобі]] та рефлюкс-езофагіті, у схемах ерадикації [[Helicobacter pylori]].<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru">http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1232 {{ref-ru}}</ref> Рабепразол застосовується також для профілактики та лікування медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинених [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдними протизапальними препаратами]] та тієнопіридинами.<ref name="medreview.com.ua"/><ref name="gastroscan.ru-7289"/><ref name="gastroscan.ru-2002"/>
 
== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
При проведенні спостережень виявлено, що при застосуванні рабепразолу побічні ефекти виникають переважно у 1—2% пацієнтів. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігалися висипання на шкірі, [[нежить]], [[нудота]], [[діарея]], [[головний біль]], запаморочення.<ref name="orlovskiy"/> Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref name="vidal.ru"/>:
* [[Алергія|Алергічні реакції]]&nbsp;та з боку шкірних покривів&nbsp;— рідко [[кашель]], синусит, [[бронхіт]], [[грип]]оподібний синдром, часті [[гостра респіраторна вірусна інфекція|інфекції верхніх дихальних шляхів]], [[лихоманка|гарячка]], свербіж шкіри, гіпергідроз.
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— нечасто (0,1—1%) [[блювання]], біль у животі, запор, метеоризм; рідко зниження апетиту, стоматит, [[гастрит]].
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— рідко (0,01—0,1%) загальна слабість, сонливість або безсоння, депресія, тривога, порушення зору.
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— рідко спостерігаються [[лейкоцитоз]], підвищення активності [[трансферази|амінотрансфераз]] в крові.
 
== Протипокази ==
Протипоказами до застосування рабепразолу є підвищена чутливість до препарату, вагітність та годування грудьми, злоякісні пухлини травної системи. З обережністю рабепразол застосовується при порушеннях функції печінки та в дитячому віці.<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref name="vidal.ru"/>
 
== Форми випуску ==
Рабепразол випускається у вигляді таблеток та капсул по 0,01 та 0,02 г<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref name="gastroscan.ru-2119"/> і порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 г. Рабепразол разом із [[орнідазол]]ом та [[кларитроміцин]]ом входить до складу комбінованого препарату «Орністат».<ref name="gastroscan.ru-2301"/><ref>http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=23970</ref>
 
== Примітки ==
{{reflist|3}}
 
== Джерела ==
* [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=31563 Рабепразол (ін'єкц.) на сайті ''mozdocs.kiev.ua'']
* [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=36585 Рабепразол (таб.) на сайті ''mozdocs.kiev.ua'']
* [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2809.htm Рабепразол на сайті ''rlsnet.ru'' {{ref-ru}}]
[[Категорія:Інгібітори протонного насосу]]