Вікіпедія

Елвітегравір: відмінності між версіями

Інтерактивний перегляд історії
[перевірена версія][неперевірена версія]
← Попереднє редагуванняНаступне редагування →
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
уточнення, стильові правлення
Сторінка очищена
Мітка: очищення сторінки
Рядок 1:
{{drugbox |
| IUPAC_name = 6-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2''S'')-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
| image = Elvitegravir structure.svg
| image2= Elvitegravir3D.PNG
| width = 218px
| CAS_number = 697761-98-1
| ATC_prefix = J05
| ATC_suffix = AX11
| PubChem = 5277135
| DrugBank =
| C=23 | H=23 | Cl=1 | F=1 | N=1 | O=5
| molecular_weight = 447,883 г/моль
| smiles = Clc1cccc(c1F)Cc3c(OC)cc2c(C(=O)\C(=C/N2[C@H](CO)C(C)C)C(=O)O)c3
| bioavailability = НД
| metabolism = [[печінка|гепатичний]]
| elimination_half-life = 12,9 год.
| excretion = фекалії (93%), [[Нирки|нирковий]](7%)
| pregnancy_AU =
| pregnancy_UK =
| pregnancy_US = B
| legal_AU =
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = перорально
}}
'''Елвітегравір'''&nbsp;— (міжнародна транскрипція '''EVG''')&nbsp;— синтетичний [[противірусний препарат]] з групи [[інгібітори інтегрази|інгібіторів інтегрази]] для [[пероральний прийом лікарських засобів|прийому всередину]]. Елвітегравір розроблений компанією «[[Gilead Sciences]]» за участю компанії «[[Japan Tobacco]]» та ліцензований у 2005 році.<ref name="arvt.ru/news">http://arvt.ru/news/2011-03-25-elvitegravir-48week-phaseIII.html {{ref-ru}}</ref><ref>{{cite journal |author=Shimura K, Kodama E, Sakagami Y, ''et al.'' |title=Broad Anti-Retroviral Activity and Resistance Profile of a Novel Human Immunodeficiency Virus Integrase Inhibitor, Elvitegravir (JTK-303/GS-9137) |journal=J Virol |volume= 82|issue= 2|pages= 764–74|year=2007 |pmid=17977962 |doi=10.1128/JVI.01534-07 |url=http://jvi.asm.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=17977962 |pmc=2224569}} {{ref-en}}</ref><ref>{{cite journal |author=Stellbrink HJ |title=Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ? |journal=Eur. J. Med. Res. |volume=12 |issue=9 |pages=483–95 |year=2007 |pmid=17933730 |doi=}} {{ref-en}}</ref> Елвітегравір пройшов ІІІ фазу клінічних досліджень у [[США]] з 2008 до 2011 року<ref name="arvt.ru/news"/> та після успішного завершення дослідження<ref name="clinical-pharmacy.ru-1110">http://clinical-pharmacy.ru/digest/klinic-issledovaniya/1110-rezultaty-iii-fazy-klinicheskogo-issledovaniya-po-ocenke-effektivnosti-preparata-elvitegravir-pri-terapii-vich-1.html {{ref-ru}}</ref> був затверджений [[FDA]] 27 серпня 2012 року<ref>http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(12)60917-9/abstract</ref> у якості комбінованого препарату разом із [[тенофовір]]ом, [[емтрицитабін]]ом та [[кобіцистат]]ом.<ref name="clinical-pharmacy.ru-1987">http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/1987-novyy-kombinirovannyy-preparat-protiv-vich-infekcii-stribild-stribild-poluchil-odobrenie-fda.html {{ref-ru}}</ref> У травні 2013 року елвітегравір був схвалений [[Європейська Комісія|Європейською Комісією]] та допущений до використання на території [[ЄС]].<ref>http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/3152-evrokomissiya-odobrila-preparat-stribild-dlya-lecheniya-vich-infekcii.html {{ref-ru}}</ref> У листопаді 2013 року елвітегравір був схвалений Єврокомісією для застосування як монопрепарат<ref name="itpcru.org">http://itpcru.org/2013/11/19/v-nbsp-es-nbsp-zaregistrirovan-ingibitor-integrazy-laquo-vitekta-raquo-elvitegravir {{ref-ru}}</ref>, а у вересні 2014 року як монопрепарат був затверджений і у [[США]].<ref> [http://content.govdelivery.com/accounts/USFDA/bulletins/d162bb «FDA Approval Bulletin»] {{ref-en}}</ref>
 
== Фармакологічні властивості ==
Елвітегравір&nbsp;— синтетичний [[противірусний препарат]] з групи [[інгібітори інтегрази|інгібіторів інтегрази]]. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні каталітичної активності ферменту [[вірус]]у [[ВІЛ]]&nbsp;— інтегрази, необхідної для реплікації вірусу в геном клітини господаря, що приводить до утворення неактивних вірусних частинок та гальмування подальшого поширення інфекції в організмі людини. До елвітегравіру чутливий виключно вірус [[ВІЛ]]-1. Під час проведення клінічних досліджень підтверджено вищу ефективність застосування елвітегравіру в порівнянні із [[ралтегравір]]ом у пацієнтів з високим вірусним навантаженням, які раніше застосовували традиційні схеми [[ВААРТ]]<ref name="arvt.ru/news"/><ref name="clinical-pharmacy.ru-1110"></ref>, та у комбінації з [[ритонавір]]ом вищу ефективність, ніж посилені ритонавіром [[інгібітори протеази]].<ref> [http://www.aidsmap.com/en/news/69FAE9A0-307D-430B-8023-DA133AD0CEDB.asp Thaczuk, Derek and Carter, Michael. ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents] {{ref-en}}</ref> Елвітегравір рекомендовано застосовувати разом із ритонавіром або іншим фармакокінетичним підсилювачем (бустером) [[кобіцистат]]ом.
 
=== Фармакокінетика ===
Елвітегравір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 4 годин. Біодоступність препарату не досліджена. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через [[гематоенцефалічний бар'єр]] немає. Невідомо, чи елвітегравір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться з організму переважно з калом (93%), частково виводиться нирками (7%) у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення елвітегравіру становить 12,9 години<ref>http://www.hiv-druginteractions.org/data/FactSheetImages/FactSheet_DrugID_662.pdf {{ref-en}}</ref>, немає даних про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки та нирок.
 
== Показання до застосування ==
Елвітегравір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом [[ВІЛ]]-1 у складі комбінованої терапії у дорослих та дітей старших 12 років. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу [[ВІЛ]] до препарату.
 
== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
При застосуванні елвітегравіру найчастішими побічними явищами є [[діарея]] (7,1% випадків застосування), [[нудота]] (4%)<ref name="itpcru.org"/> і головний біль (3%). Значно рідше спостерігають біль в животі, [[блювання]], швидку втомлюваність, свербіж шкіри, [[Депресія клінічна|депресію]], безсоння, а у осіб із попереднім психіатричним [[анамнез]]ом&nbsp;— суїцидальні думки та суїцидальні спроби. У лабораторних аналізах можуть виявити [[нейтропенія|нейтропенію]], [[гіперглікемія|гіперглікемію]], гіпер[[холестерин]]емію, [[тригліцериди|гіпертригліцеридемію]], [[гематурія|гематурію]], [[глюкозурія|глюкозурію]], підвищення активності [[трансферази|амінотрансфераз]], гаммаглютамілтранспептидази (ГГТП), [[креатинфосфокіназа|креатинфосфокінази]], підвищення в крові рівня [[білірубін]]у. При проведенні [[ВААРТ]] у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіпер[[лактат]]емії. Під час проведення [[ВААРТ]] зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
 
== Протипокази ==
Елвітегравір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми.
 
== Форми випуску ==
Елвітегравір випускається у вигляді таблеток по 0,085 та 0,15 г. Розроблено комбінований препарат елвітегравіру разом із [[тенофовір]]ом, [[емтрицитабін]]ом та [[кобіцистат]]ом.<ref name="clinical-pharmacy.ru-1987"/><ref name="itpcru.org"/>
 
== Примітки ==
{{reflist}}
 
== Джерела ==
* [http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=be87c3bc-97bb-49cb-8053-9b0c756a1965#section-11 «Vitekta Package Insert»] {{ref-en}}
[[Категорія:Анти-ВІЛ препарати]]
Отримано з https://uk.wikipedia.org/wiki/Елвітегравір