Сульфаметоксазол/триметоприм: відмінності між версіями

[перевірена версія][перевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
м виправлення описок
Немає опису редагування
Рядок 43:
}}
[[Файл:Sulfamethoxazol.png|міні|праворуч|200пкс|Сульфаметоксазол]][[Файл:Trimethoprim.svg|міні|праворуч|200пкс|Триметоприм]]
'''Сульфаметоксазол/Триметоприм'''('''Ко-тримоксазол''') — комбінований [[антибіотик]] та [[антипротозойний препарат]], до складу якого входить [[сульфаніламідні препарати|сульфаніламідний препарат]] [[сульфаметоксазол]] середньої тривалості дії та [[інгібітор дифолатредуктази]] [[триметоприм]], що застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]] та [[парентеральний|парентерально]].
 
== Фармакологічні властивості ==
Сульфометоксазол/триметоприм&nbsp;— комбінований [[антибіотик]], до складу якого входять [[сульфаніламідні препарати|сульфаніламідний препарат]] [[сульфаметоксазол]] та [[інгібітор дифолатредуктази]] [[триметоприм]]. Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм [[бактерія|бактерій]] та [[найпростіші|найпростіших]]. [[Сульфаметоксазол]] блокує включення в метаболізм бактерій [[параамінобензойна кислота|параамінобензойної кислоти]] і порушує синтез [[фолієва кислота|фолієвої кислоти]], [[триметоприм]] порушує синтез [[фолієва кислота|фолієвої кислоти]] шляхом блокування ферменту дифолатредуктази. Поєднання двох антибактеріальних компонентів створює бактерицидну дію на мікроорганізми. При створенні даного препарату розробники очікували на синергізм складових ''[[in vivo]]''. Але на практиці синергізм складових препарату виявлявся лише ''[[in vitro]]'', клінічно синергізм майже не виявлявсявиявляється<ref>http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml {{ref-ru}}</ref>, тому активність ко-тримоксазолу розраховують переважно по [[триметоприм]]у, сульфаніламідний компонент має значення переважно при [[токсоплазмоз]]і, [[пневмоцистна пневмонія|пневмоцистній пневмонії]], [[нокардіоз]]і. У більшості випадків сульфаніламідна складова препарату посилює ризик побічних ефектів, характерних для цієї групи препаратів. До препарату чутливі такі мікроорганізми: [[стафілококи]], [[стрептококи]], [[клебсієли]], [[Escherichia coli]], [[Salmonella|сальмонели]], [[Shigella|шиґели]], [[нейсерії]], [[Proteus (бактерії)|Proteus]] spp., [[лістерії]], [[Enterobacter]] spp., [[Bacillus]] spp., [[Citrobacter]] spp., [[Serratia]] spp., [[Haemophilus]] spp., [[Morganella morganii]], [[Nocardia]] spp., а також деякі найпростіші&nbsp;— [[токсоплазма|токсоплазми]], [[пневмоцисти]]. Нечутливими до препарату є [[Enterococcus]] spp., [[Pseudomonas]] spp., більшість анаеробних бактерій та частина [[гонококи|гонококів]].
 
=== ФармакодинамікаФармакокінетика ===
Сульфаметоксазол/триметоприм швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентація в крові досягається за 1—4 години. Біодоступність препарату становить 90—100% при пероральному прийомі, при внутрішньовенному введенні становить 100%. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму, особливістю розподілу препарату є те, що [[сульфаметоксазол]] розподіляється переважно у позаклітинному просторі, а [[триметоприм]]&nbsp;— у рідинах організму. Препарат погано проходить через [[гематоенцефалічний бар'єр]]. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ко-тримоксазол в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому для обох компонентів 10 годин. Виводиться препарат з організму переважно нирками, частково з жовчю, при [[ниркова недостатність|нирковій недостатності]] можлива кумуляція складових препарату в організмі.
 
== Показання до застосування ==
Сульфаметоксазол/триметоприм застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до складових препарату збудниками: інфекціях сечовидільних шляхів, гострому отиті, [[пневмоцистна пневмонія|пневмоцистній пневмонії]], [[шиґельозшигельоз]]і, [[токсоплазмоз]]і, нокардіозі, [[Діарея мандрівників|діареї мандрівників]].
 
== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
При застосуванні сульфаметоксазолу/триметоприму можливі наступні побічні ефекти:
* Алергічні реакції&nbsp;— часто (1—10%) висипання на шкірі; дуже рідко (менше 0,01%) [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]], гіперемія шкіри, бронхоспазм, набряк язика[[язик]]а та верхньої губи, вовчакоподібний синдром, [[лихоманка]], фотодерматоз, [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], [[анафілактичний шок]], [[набряк Квінке]], сироваткова хвороба.
* З боку органів[[травна травленнясистема|травної системи]]&nbsp;— часто (1—10%) [[нудота]], блювота[[діарея]], [[кандидоз]] ротової порожнини; нечасто (0,1—1%) [[блювання]]; дуже рідко (менше 0,01%) [[панкреатит]], спрага, сухість в роті, біль в животі, діарея, гепатит, жовтяниця, розвиток печінкової енцефалопатії, псевдомембранозний коліт.
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— часто (1—10%) [[головний біль]]; дуже рідко (менше 0,01%) запаморочення, асептичний [[менінгіт]], атаксія, безсоння, депресія, психоз, периферична або оптична нейропатія, [[увеїт]].
* З боку серцево-судинної системи&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) алергічний міокардит.
* З боку дихальної системи&nbsp;—задишка— задишка, [[кашель]], еозинофільні інфільтрати в легенях.
* З боку опорно-рухового апарату&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) [[вузликовий періартеріїт]], артралгії, міалгії, [[рабдоміоліз]].
* З боку сечовидільної системи&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) нефротоксичний синдром, інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, [[ниркова недостатність]].
* З боку ендокринної системи&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) гіпоглікемія.
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— дуже часто (більше 10%) гіперкаліємія; дуже рідко (менше 0,01%) [[еозинофілія]], [[лейкопенія]], [[нейтропенія]], [[тромбоцитопенія]], [[гемолітична анемія]], панцитопенія, мегалобластна [[анемія]], [[агранулоцитоз]], гіпопротромбінемія, підвищення концентрації [[білірубін]]у в крові, підвищення рівня активності трансаміназ[[трансферази|амінотрансфераз]] в крові, гіпоглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.
У хворих на [[СНІД]] частота побічних реакцій, особливо лихоманки, висипань на шкірі, лейкопеній та збільшення активності трансаміназ, значно підвищується.
 
Рядок 72:
== Форми випуску ==
Сульфаметоксазол/триметоприм випускається у співвідношенні 5 частин [[сульфаметоксазол]]у та 1 частина [[триметоприм]]у у вигляді ампул по 5 мл. (400/80&nbsp;мг); таблеток по 100/20, 200/40, 400/80 та 800/160; та сиропу для застосування всередину по 0,24 мг/5 мл.
 
== Примітки ==
{{reflist}}
 
== Джерела ==
Рядок 78 ⟶ 81:
* [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_528.htm Ко-тримоксазол на сайті ''rlsnet.ru'' {{ref-ru}}]
* [http://www.antibiotic.ru/ab/056-60.shtml Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол {{ref-ru}}]
* [http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 {{ref-ru}}]
 
[[Категорія:Сульфаніламідні препарати]]