Телапревір: відмінності між версіями

'''Телапревір''' — синтетичний [[противірусний препарат]] з групи [[інгібітори протеази|інгібіторів протеази]] для [[пероральний прийом лікарських засобів|прийому всередину]].

Телапревір&nbsp;— синтетичний [[противірусний препарат]] з групи [[інгібітори протеази|інгібіторів протеази]]. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу [[гепатит С|гепатиту С]]&nbsp;— протеази шляхом зв'язування з активним [[серин]]ом ферменту за допомогою функціональної групи α-кетоаміду, що приводить до гальмування реплікації вірусу в уражених клітинах. У травні 2011 року телапревір схвалений [[FDA]] для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] 1-го генотипу в складі комбінованої терапії.<ref>{{cite web|url=http://www.medscape.com/viewarticle/743192|title=FDA Approves Telaprevir for HCV|date=2011-05-23|archiveurl=http://www.webcitation.org/6ERvgPzcZ|archivedate=2013-02-15}} {{ref-en}}</ref> У 2011 році препарат був схвалений для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] в Європі.<ref>http://verticalfund.org/uk/u-ieuropi-shvaleno-preparat-insivo-dlya-likuvannya-gepatitu-c</ref> У 2012 році телапревір зареєстрований для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] 1-го генотипу в [[Росія|Росії]].<ref>http://www.hv-info.ru/gepatit-novosti/sobytiya/304-insivo.html{{ref-ru}}</ref> У березні 2014 року телапревір зареєстрований в [[Україна|Україні]].

=== ФармакодинамікаФармакокінетика ===

Телапревір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 4—5 годин, після прийому жирної їжі всмоктування препарату покращується. Біодоступність телапревіру досліджена погано, імовірно може становити 100%. Телапревір добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]]. Телапревір проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи препарат виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (82%) у вигляді неактивних метаболітів, виводиться з організму частково нирками (1%). Період напіввиведення телапревіру складає при тривалому прийомі 9—11 годин, цей час може змінюватися при [[печінкова недостатність|печінковій]] та [[ниркова недостатність|нирковій недостатності]].

Телапревір застосовується при лікуванні хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] 1-го типу в комбінації з [[рибавірин]]ом та [[пегільованийПегільований інтерферон альфа-інтерферон2а|пегільованим альфа-інтерфероном]] у дорослих хворих без ознак печінкової недостатності.

== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==

* З боку шкірних покривів&nbsp;— дуже часто (більше 10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри,; часто (1—10%) набряк обличчя, екзема, дерматит; нечасто (0,1—1%) [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]]; рідко (0,01—0,1%) [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]].

* З боку органів[[травна травленнясистема|травної системи]]&nbsp;— дуже часто (більше 10%) [[нудота]], блювота[[блювання]], [[діарея]], більгеморой, впрокталгія; животі,часто [[кандидоз]] ротової порожнини, запор,анальний геморой, проктитсвербіж, ректальні кровотечі, анальна тріщина; нечасто (0,1—1%) проктит.

* З боку нервової системи&nbsp;— часто (1—10%) дисгевзія, втрати свідомості; нечасто (0,1—1%) ретинопатія.

* Інші побічні ефекти&nbsp;— гіпотіреозчасто (1—10%)[[гіпотиреоз]]; нечасто (0,1—1%) [[подагра]].

* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— дуже часто (більше 10%) [[анемія,]]; часто (1—10%) [[лейкопенія]], [[нейтропенія]], [[тромбоцитопенія]], [[лімфопенія]], гіперурикемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, підвищення рівня білірубіну[[білірубін]]у в крові, підвищення рівня креатиніну[[креатинін]]у в крові.

Телапревір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Телапревір не застосовують при вагітності, годуванні грудьми та у віці менше 18 років та більше 65 років. Препарат не застосовується разом із [[астемізол]]ом, [[цизаприд]]ом, [[терфенадин]]ом, [[мідазолам]]ом, [[пімозид]]ом, [[бепридил]]ом, [[аміодарон]]ом, алкалоїдами ріжків, [[пропафенон]]ом, [[рифампіцин]]ом, [[симвастатин]]ом, [[силденафіл]]ом, [[алфузозин]]ом, [[ловастатин]]ом, [[карбамазепін]]ом, препаратами звіробою. З обережністю препарат застосовується при подовженні [[інтервал QT|інтервалу QT]] на [[ЕКГ]].