Ропівакаїн
Ропівакаїн (МНН, [roʊˈpɪvəkeɪn]) є місцевим анестетиком, що належить до групи амідів[1]. Назва ропівакаїн позначає як рацемат, так і мічений S-енантіомер.
 | |
|---|---|
Ропівакаїн
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide чи (2S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00296 |
| KEGG | D08490 |
| Торгівельне найменування |
Наропін (Naropin) |
| Способи введення | Парентерально |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H26N2O |
| Мол. маса | 274.408 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 87%–98% (епідурально) |
| Метаболізм | Печінка (CYP1A2-mediated) |
| Період напіввиведення | 1.6–6 годин (залежно від призначення) |
| Екскреція | Нирки 86% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Історія ред.
Ропівакаїн був розроблений коли було виявлено, що бупівакаїн асоціюється із зупинкою серця, особливо у вагітних. Встановлено, що ропівакаїн має меншу кардіотоксичність[en], ніж бупівакаїн при моделюванні у тварин.
Клінічне застосування ред.
Найчастіше ропівакаїну гідрохлорид використовується для епідурального знеболення фізіологічних пологів[en] (ропістезії). Відмінність епідурального знеболення пологів ропівакаїном від спинального знеболення бупівакаїном, в тому, що зберігається моторний блок. Тобто вагітна може рухатись, ходити, відчувати перейми, але повністю блокується больова чутливість.[джерело?]
Протипоказання ред.
Ропівакаїн протипоказаний для внутрішньовенної регіональної анестезії[en] (англ. IVRA). Однак нові дані свідчать про те що як ропівакаїн (1,2-1,8 мг/кг у 40 мл) так левобупівакаїн (40 мл 0,125 % розчину) можна застосовувати, оскільки вони мають меншу токсичність для серцево-судинної та центральної нервової системи, ніж рацемічний бупівакаїн.[2]
Побічні ефекти ред.
Побічні реакції зустрічаються відносно рідко, при дотриманні правильного введення препарату. Більшість ПРЛЗ стосуються техніки введення (що призводить до системного впливу) або фармакологічних ефектів анестезії, однак алергічні реакції виникають рідко.
Системний вплив надмірних кількостей ропівакаїну в основному призводить до змін у центральній нервовій системі (ЦНС) та серцево-судинній системі[1] — зміни у ЦНС зазвичай виникають при нижчих концентраціях у плазмі крові, а серцево-судинні ефекти спостерігаються при більш високих концентраціях, хоча серцево-судинний колапс може відбуватися і при низьких концентраціях. Ефекти впливу на ЦНС можуть включати збудження (нервозність, поколювання навколо рота, шум у вухах, тремор, запаморочення, затуманення зору, судоми, що супроводжуються депресією (сонливість, втрата свідомості), пригнічення дихання та апное). Серцево-судинні ефекти включають гіпотонію, брадикардію, аритмії та/або зупинку серця — деякі з них можуть бути обумовлені вторинною гіпоксемією внаслідок депресії дихання.
Постартроскопічний гленохумеральний хондроліз ред.
Ропівакаїн токсичний для хряща, і внутрішньосуглобові введення можуть призвести до постартроскопічного гленогумерального хондролізу[en].[3]
Лікування передозування ред.
Як і для бупівакаїну — внутрішньовенна ліпідна емульсія[en] (наприклад, Celepid), може бути ефективним при лікуванні важкої вторинної кардіотоксичності, внаслідок передозування місцевим анестетиком, в експериментах на тваринах[4] та на людях у процесі, який називається «порятунком ліпідів».[5][6][7]
Синоніми ред.
(S)-(-)-1-PROPYL-2',6'-PIPECOLOXYLIDINE, (S)-(-)-1-PROPYLPIPERIDINE-2-CARBOXYLIC ACID (2,6-DIMETHYLPHENYL)AMID, TLC590, TLC-590[8]
Торгові марки ред.
Наропін
Дженерики ред.
Ропілонг, Ropivacaine Hydrochloride
Комбіновані ред.
Dexopin, Ropidex, Ropivacaine HCl, Ропілонг
Примітки ред.
- ↑ а б РОПІВАКАЇН (ROPIVACAINUM)
- ↑ (Basic of Anesthesia, Robert Stoelting, page 289)
- ↑ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature. Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
- ↑ Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W (2003). Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity. Regional Anesthesia and Pain Medicine. 28 (3): 198—202. doi:10.1053/rapm.2003.50041. PMID 12772136.
- ↑ Picard J, Meek T (February 2006). Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob. Anaesthesia. 61 (2): 107—9. doi:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. PMID 16430560.
- ↑ Rosenblatt MA, Abel M, Fischer GW, Itzkovich CJ, Eisenkraft JB (July 2006). Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest. Anesthesiology. 105 (1): 217—8. doi:10.1097/00000542-200607000-00033. PMID 16810015.
- ↑ Litz RJ, Popp M, Stehr SN, Koch T (August 2006). Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion. Anaesthesia. 61 (8): 800—1. doi:10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. PMID 16867094.
- ↑ ROPIVACAINE [Архівовано 2021-04-26 у Wayback Machine.](FDA Substance Registration System)
Посилання ред.
- Ropivacaine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- Ropivacaine hydrochloride. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.