Відкрити головне меню

Роксатидин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та відноситься до блокаторів H2-гістамінових рецепторів V покоління[1][2] (згідно деяких класифікацій — до ІІІ покоління)[3], для перорального застосування[1] Натепер препарат застосовується рідко у зв'язку із відсутністю переваг перед фамотидином та блокаторами протонної помпи[4], та вищою антисекреторною активністю фамотидину в порівнянні з роксатидином.[5][6] Препарат зареєстрований лише в Китаї, Японії, Південній Кореї, Італії, Нідерландах, Німеччині, Греції та ПАР.[7]

Роксатидин
Roxatidine acetate.svg
Систематична назва (IUPAC)
2-oxo-2-(3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino)ethyl acetate
Ідентифікатори
Номер CAS 78628-28-1
Код ATC A02BA06
PubChem 5105
DrugBank DB08806
Хімічні дані
Формула C19H28N2O4 
Мол. маса 348,437 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 90—100% (перор.)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 6 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Роксатидин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та відноситься до групи блокаторів H2-гістамінових рецепторів V покоління. Механізм дії препарату полягає у пригніченні секреції шлункового соку, що пов'язано з блокадою рецепторів гістаміну ІІ типу, які розміщені у слизовій оболонці стінки шлунку. Роксатидин пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану їжею, гістаміном та гастрином[8], переважно за рахунок зниження базальної та нічної секреції соляної кислоти.[3] Роксатидин також пригнічує активність ферменту шлункового соку пепсину.[2][8] Роксатидин, як і інші H2-гістаміноблокатори, сприяє активації кровообігу у слизовій оболонці шлунку, підвищує секрецію бікарбонатів, сприяє відновленню клітин епітелію слизової оболонки шлунку та збільшує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунку.[2][3] Роксатидин не впливає на рівень гастрину в крові.[9] На відміну від H1-гістаміноблокаторів, роксатидин не має адренергічної активності, антихолінергічної активності, не має місцевоанестезуючої активності та практично не має седативного ефекту, оскільки погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Роксатидин не має клінічно значущих взаємодій із іншими лікарськими препаратами та не впливає на метаболізм інших лікарських препаратів. На відміну від циметидину, роксатидин не викликає збільшення рівня пролактину в крові, практично не має антиандрогенної дії, і при його застосуванні вкрай рідко спостерігається виникнення імпотенції та гінекомастії.[2][3]

ФармакокінетикаРедагувати

Роксатидин швидко всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату складає 90—100%. Максимальна концентрація нізатидину в крові досягається протягом 0,5—1 годин після перорального прийому препарату. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові.[10] Роксатидин проникає у більшість органів та тканин організму, але погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Роксатидин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[11] Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться роксатидин із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково у вигляді неактивних метаболітів.[2] Період напіввиведення препарату складає 6 годин[10], цей час може збільшуватися при важких порушеннях функції печінки та нирок.[11]

Показання до застосуванняРедагувати

Побічна діяРедагувати

При застосуванні роксатидину спостерігаються наступні побічні ефекти[12]:

При різкій відміні нізатидину спостерігається синдром відміни препарату, який проявляється загостренням виразкової хвороби з імовірним розвитком перфоративної виразки шлунку або дванадцятипалої кишки.

ПротипоказиРедагувати

Протипоказами до застосування роксатидину є підвищена чутливість до препарату, вагітність та годування грудьми. Роксатидин протипоказаний до застосовання у дитячому віці.[1] З обережністю застосовується препарат при порушеннях функції печінки та нирок.[2][8]

Форми випускуРедагувати

Роксатидин випускається у вигляді таблеток по 0,075 та 0,15 г.[13] Станом на 2015 рік в Україні не зареєстрований.[14]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати