Піпемідова кислота
Піпемідова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів для перорального застосування. Піпемідова кислота застосовується у клінічній практиці з 1973 року[1], проте натепер її застосування обмежене у зв'язку із більшою кількістю побічних ефектів та нижчою ефективністю, ніж препарати фторхінолонів наступних поколінь.
 | |
|---|---|
Піпемідова кислота
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-Ethyl-5-oxo-2-piperazin-1-yl-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H17N5O3 |
| Мол. маса | 303,32 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80-90% |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | 2-3,5 год. |
| Екскреція | Нирки,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПАЛІН, «Лек фармацевтична компанія»,Словенія UA//9137/01/01 27.11.2008-27/11/2013 |
Фармакологічні властивості ред.
Піпемідова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонели, шиґели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., нейсерії, Haemophilus influenzae, Serratia spp., Morganella morganii, клебсієли. До піпемідової кислоти нечутливі Pseudomonas aeuruginosa, хламідії, Actinomyces spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.
Фармакокінетика ред.
Піпемідова кислота швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату 80-90%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Високі концентрації препарату виявляються лише в сечостатевій системі та сечі; в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Піпемідова кислота практично не метаболізується в організмі. Виділяється препарат з організму з калом і з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2—3,5 години.
Показання до застосування ред.
Піпемідова кислота застосовується при гострих та хронічних інфекціях сечовидільних шляхів (цистити, пієліти, пієлонефрити), для профілактики рецидивуючих інфекцій сечостатевої системи; профілактика інфекцій сечових шляхів, що пов'язані з урологічними процедурами та хірургічними втручаннями, у випадку вагінальних інфекцій.
Побічні ефекти ред.
При застосуванні піпемідової кислоти можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — спостерігаються частіше, ніж при застосуванні інших препаратів групи хінолонів. Найчастішими побічними ефектами є свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація; рідше спостерігаються ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок. Описані поодинокі випадки синдрому Лаєлла при застосуванні піпемідової кислоти.[2]
- З боку нервової системи — нечасто головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, порушення зору, дезорієнтація, тремор; дуже рідко судоми.
- З боку травної системи — часто (від 3 до 13% випадків застосування) нудота, блювання, біль в животі, діарея, гіркота в роті, печія, метеоризм; рідко псевдомембранозний коліт.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко артрити, тендовагініти.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
Протипокази ред.
Піпемідова кислота протипоказана при непереносимості хінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, дітям до 15 років, важких порушеннях функції печінки та нирок. З обережністю застосовують препарат при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. При застосуванні піпемідової кислоти протипоказане ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу.
Форми випуску ред.
Піпемідова кислота випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,2 і 0,4 г.
Примітки ред.
- ↑ Фторхинолоны: общие сведения, место в клинической практике (рос.)
- ↑ http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/nlr/02.shtml [Архівовано 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)