Луфотрелвір
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Луфотрелвір англ. Lufotrelvir, відомий також як PF-07304814 — синтетичний експериментальний противірусний препарат, розроблений компанією «Pfizer», який за механізмом дії є інгібітором протеази 3CL. Луфотрелвір є проліками, які містять фосфатну групу, та розщеплюється in vivo з одержанням активної речовини PF-00835231. Проводяться клінічні дослідження луфотрелвіру на людях для лікування COVID-19, у яких показана хороша активність препарату до збудника COVID-19, включаючи кількох варіантів штамів, але, на відміну від спорідненого препарату PF-07321332, він не є активним при пероральному застосуванні, і його слід вводити внутрішньовенно, і тому він вважається в цілому менш перспективним кандидатом для клінічного застосування.[1][2][3][4]
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| [(3S)-3-[(2S)-2-[(4-methoxy-1H-indol-2-yl)formamido]-4-methylpentanamido]-2-oxo-4-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]butoxy]phosphonic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C24H33N4O9P |
| Мол. маса | г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | НД |
| Період напіврозпаду | НД |
| Виділення | НД |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус |
? (US) |
| Шляхи введення | внутрішньовенно |
Див. також ред.
Примітки ред.
- ↑ Hoffman RL, Kania RS, Brothers MA, Davies JF, Ferre RA, Gajiwala KS, He M, Hogan RJ, Kozminski K, Li LY, Lockner JW, Lou J, Marra MT, Mitchell LJ, Murray BW, Nieman JA, Noell S, Planken SP, Rowe T, Ryan K, Smith GJ, Solowiej JE, Steppan CM, Taggart B (Листопад 2020). Discovery of Ketone-Based Covalent Inhibitors of Coronavirus 3CL Proteases for the Potential Therapeutic Treatment of COVID-19. Journal of Medicinal Chemistry. 63 (21): 12725—12747. doi:10.1021/acs.jmedchem.0c01063. PMID 33054210.
{{cite journal}}: Недійсний|display-authors=6(довідка) (англ.) - ↑ de Vries M, Mohamed AS, Prescott RA, Valero-Jimenez AM, Desvignes L, O'Connor R, Steppan C, Devlin JC, Ivanova E, Herrera A, Schinlever A, Loose P, Ruggles K, Koralov SB, Anderson AS, Binder J, Dittmann M (Лютий 2021). A comparative analysis of SARS-CoV-2 antivirals characterizes 3CLpro inhibitor PF-00835231 as a potential new treatment for COVID-19. Journal of Virology. doi:10.1128/JVI.01819-20. PMID 33622961.
{{cite journal}}: Недійсний|display-authors=6(довідка) (англ.) - ↑ Baig MH, Sharma T, Ahmad I, Abohashrh M, Alam MM, Dong JJ (Березень 2021). Is PF-00835231 a Pan-SARS-CoV-2 Mpro Inhibitor? A Comparative Study. Molecules. 26 (6). doi:10.3390/molecules26061678. PMID 33802860.
{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.) - ↑ Vandyck K, Deval J (Серпень 2021). Considerations for the discovery and development of 3-chymotrypsin-like cysteine protease inhibitors targeting SARS-CoV-2 infection. Current Opinion in Virology. 49: 36—40. doi:10.1016/j.coviro.2021.04.006. PMID 34029993. (англ.)