Левобупівакаїн
Левобупівакаїн (МНН, [liːvoʊbjuːˈpɪvəkeɪn]) — місцевий анестетик, що належить до групи амінів. Це S-енантіомер бупівакаїну.[1]
 | |
|---|---|
Левобупівакаїн
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl) piperidine-2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01002 |
| KEGG | D08116 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H28N2O |
| Мол. маса | 288.435 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | Незмінений виводиться з організму |
| Період напіввиведення | 3.3 години |
| Екскреція | 95% з сечею та фекаліями за 48 годин. (З цих 95%: 71% Нирками, а 24% - фекалії). |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Левобупівакаїну гідрохлорид зазвичай продається AbbVie під торговою назвою Хірокаїн.[2]
Клінічне застосування ред.
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Порівняно з бупівакаїном, левобупівакаїн пов'язаний із меншою вазодилатацією та має більшу тривалість дії. Він приблизно на 13 % менш потужний (за молярністю), ніж рацемічний бупівакаїн, і має довшу тривалість часу настання моторного блоку[en][3].
У дослідженнях хірургічної анестезії у дорослих левобупівакаїн забезпечував сенсорний блок впродовж 9 годин після епідурального введення у дозі до 202,5 мг; 6,5 години після інтратекального приймання 15 мг, 17 годин після блокування плечового сплетення у дозі 2 мг/кг. Рандомізовані подвійні сліпі клінічні дослідження встановили, що анестезувальні ефекти левобупівакаїну були значною мірою подібними до ефектів бупівакаїну в тій же дозі. Сенсорний блок, як правило, був довшим при застосуванні левобупівакаїну, ніж бупівакаїну, і становив різницю від 23 до 45 хвилин при епідуральному введенні та приблизно 2 години при блокуванні периферичних нервів. При епідуральному введенні левобупівакаїн виробляє менш тривалий руховий блок ніж сенсорний.
Показання ред.
Левобупівакаїн призначається для місцевої анестезії, включаючи інфільтрацію, блокаду, офтальмологічну, епідуральну та інтратекальну[en] анестезію у дорослих; та інфільтраційне знеболення у дітей.
Протипоказання ред.
Левобупівакаїн протипоказаний для внутрішньовенної анестезії (англ. IVRA), введення у суглоби.
Побічні ефекти ред.
Побічні реакції на лікарські засоби (англ. ADRs) рідкісні, якщо їх правильно вводити. Більшість ADRs стосуються техніки введення (що призводить до системного впливу) або фармакологічних ефектів анестезії, однак алергічні реакції виникають рідко.
Системний вплив надмірних кількостей бупівакаїну в основному призводить до змін у центральній нервововій системі (ЦНС) та серцево-судинних реакцій. Ефекти ЦНС зазвичай виникають при нижчих концентраціях анестетика у плазмі крові та додаткових серцево-судинних ефектах, що спостерігаються при більш високих концентраціях, хоча серцево-судинний колапс може мати місце і при низьких концентраціях. Реакції ЦНС можуть включати, збудження ЦНС (нервозність, поколювання навколо рота, шум у вухах, тремор, запаморочення, затуманення зору, судоми) з наступною депресією (сонливість, втрата свідомості, пригнічення дихання та апное). Серцево-судинні реакції включають гіпотонію, брадикардію, аритмії та/або зупинку серця — деякі з них можуть бути обумовлені гіпоксемією, вторинною внаслідок депресії дихання.
Постартроскопічний гленохумеральний хондроліз ред.
Левобупівакаїн токсичний для хряща, і їх внутрішньосуглобові вливання можуть призвести до постартроскопічного гленогумерального хондролізу.[4]
Синоніми ред.
КІРОКАЇН, Хірокаїн, Levobupivacaine hydrochloride
Примітки ред.
- ↑ Burlacu CL, Buggy DJ (April 2008). Update on local anesthetics: focus on levobupivacaine. Therapeutics and Clinical Risk Management. 4 (2): 381—92. doi:10.2147/tcrm.s1433. PMC 2504073. PMID 18728849.
{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) - ↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3 (P.?)
- ↑ Gulec D, Karsli B, Ertugrul F, Bigat Z, Kayacan N (April 2014). Intrathecal bupivacaine or levobupivacaine: which should be used for elderly patients?. The Journal of International Medical Research. 42 (2): 376—85. doi:10.1177/0300060513496737. PMID 24595149.
- ↑ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature. Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
Джерело ред.
- Foster RH, Markham A. Levobupivacaine: a review of its pharmacology and use as a local anaesthetic. Drugs. 2000 Mar;59(3):551-79. doi: 10.2165/00003495-200059030-00013. PMID 10776835. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10776835/ [Архівовано 17 травня 2021 у Wayback Machine.]
Посилання ред.
- Chirocaine 2.5mg/ml solution for injection/concentrate for solution for infusion [Архівовано 17 травня 2021 у Wayback Machine.] (revision 2020)