Клотримазол
Клотримазо́л — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи імідазолів класу азолів; призначений для місцевого застосування. Клотримазол застосовується у клінічній практиці з 1969 року[1], та розроблений у лабораторії німецької компанії «Bayer».[2]
 | |
|---|---|
Клотримазол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-[(2-chlorophenyl)(diphenyl)methyl]-1H-imidazole | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00257 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H17ClN2 |
| Мол. маса | 344,837 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 3-10% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | НД |
| Екскреція | фекалії,Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КЛОТРИМАЗОЛ, ПАТ НВЦ«Борщагівський ХФЗ»,Україна UA/1645/04/01 29.12.2012-29/12/2017 |
Фармакологічні властивості ред.
Клотримазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектру дії. Препарат має як фунгіцидні, так і фунгістатичні властивості, що залежить від концентрації препарату та виду збудника мікозів. Механізм дії клотримазолу полягає в пошкодженні клітинних мембран грибків, пригніченні процесів клітинного дихання, порушенні синтезу тригліцеридів, порушенні трансформації дріжджових грибків в міцеліальні форми. До препарату чутливі грибки Candida spp, Malassezia spp., Trichophyton spp., Coccidioides immitis, Aspergillus spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., а також диморфні та вищі гриби. Чутливими до клотримазолу є також трихомонади, частина анаеробів (Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis), стафілококів, стрептококів та коринебактерій.
Фармакокінетика ред.
Клотримазол при місцевому застосуванні погано всмоктується через шкіру та слизові оболонки, системне всмоктування становить 3-10 %. При нанесенні на шкіру препарат накопичується в роговому шарі епідермісу та нігтях. Клотримазол створює високі концентрації у вагінальному секреті та низькі концентрації в крові. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться клотримазол з організму нирками та з калом. Період напіввиведення препарату не досліджений, але високі концентрації у вагінальному секреті можуть утримуватись 2—3 доби.
Показання ред.
Клотримазол застосовується при лікуванні грибкових інфекцій, що викликаються чутливими до препарату збудниками: дерматофітози, оніхомікози, пароніхія, висівкоподібний лишай, лупа, кандидоз ротової порожнини та шкіри, трихофітія, мікроспорія, еритразма, вагінальний кандидоз, мікози, що ускладнені бактеріальною інфекцією, трихомоніаз; для санації родових шляхів перед пологами.
Побічна дія ред.
При застосуванні клотримазолу дуже рідко (менше 0,01 %) спостерігаються наступні побічні ефекти: на шкірі — еритема, пухирі, набряки, печія, поколювання, подразнення та лущення шкіри; в ділянці статевих органів — свербіж, печія, почервоніння, вагінальні виділення, цистит, біль під час статевого акту; в ротовій порожнині — гіперемія слизової оболонки, припікання, подразнення і поколювання у місці нанесення; у поодиноких випадках при всмоктуванні препарату із слизових оболонок спостерігаються системні реакції — алергія, задишка, непритомність, артеріальна гіпотензія.
Протипокази ред.
Клотримазол протипоказаний при підвищеній чутливості до імідазолів, в І триместрі вагітності, при вагінальному використанні — в менструальний період. З обережністю використовують при годуванні грудьми. Препарат не застосовують дітям.
Форми випуску ред.
Клотримазол випускається у вигляді вагінальних таблеток по 0,1; 0,2 та 0,5 г; 1 % крему для зовнішнього застосування по 5, 15, 20, 25, 30, 35 та 50 г; 2 % крем по 20 г та 10 % по 35 г; 1 % лосьйону у флаконах по 20 мл; 1 % крему вагінального у тубах по 50 г та 2 % у тубах по 15, 20 та 30 г; 1 % розчину для зовнішнього застосування по 15 мл; 1 % мазі у тубах по 20 г; та 2 % вагінального гелю у тубах по 30 г.[3]
Примітки ред.
- ↑ Walker, S. R. (2012). Trends and Changes in Drug Research and Development (англ.). Springer Science & Business Media. с. 109. ISBN 9789400926592. Архів оригіналу за 14 вересня 2016. Процитовано 23 жовтня 2016.
- ↑ DPMAregister | Marken - Registerauskunft. register.dpma.de.
- ↑ Клотримазол. Архів оригіналу за 18 березня 2016. Процитовано 28 січня 2015.
Література ред.
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. [сторінка?]
- Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6 [сторінка?]
Посилання ред.
- Клотримазол на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 1 квітня 2016 у Wayback Machine.]
- Клотримазол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Клотримазол [Архівовано 22 лютого 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Протигрибкові препарати // ФЕ
