Відкрити головне меню
Captopril.svg
Каптоприл
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]
pyrrolidine-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код C09AA01
PubChem 44093
Хімічна структура
Формула C9H15NO3S 
Мол. маса 217,29 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~75%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАПТОПРИЛ,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/4800/01/03
25.10.2011-25/10/2016


Каптопри́л — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування.

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Каптоприл — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ. Каптоприл є першим представником групи інгібіторів АПФ, він був уперше синтезований у 1975 році.[1] Патент на каптоприл був виданий у США у вересні 1977 року дослідникам із компанії Брістоль-Маєрс Сквібб Мігелю Ондетті, Бернарду Рубіну та Девіду Кашмену.[2] Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому каптоприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Каптоприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні каптоприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. У каптоприла виражені також кардіопротективні властивості, що пов'язано із високою ліпофільністю препарату, та спостерігається антиоксидантний ефект.[1] У високих дозах (500 мг/добу) каптоприл виявляє ангіопротективні властивості, збільшує діаметр великих периферичних артерій та сповільнює прогресування ниркової недостатності при діабетичній нефропатії.Каптоприл може зменшувати протеїнурію у хворих з артеріальною гіпертензією і діабетичною нефропатією. Каптоприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.[1]

ФармакодинамікаРедагувати

Каптоприл швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 60—90 хвилин. При прийомі препарату під язик антигіпертензивна дія починається ще швидше, через 5—15 хвилин, що дає можливість застосовувати каптоприл для купування гіпертонічних кризів.[1] Біодоступність препарату складає близько 75%. Каптоприл погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Каптоприл незначно проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується каптоприл в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму нирками, частково у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення каптоприлу становить 2—3 години, при порушеннях функції нирок цей час може збільшуватися до 3,5—32 годин.

Показання до застосуванняРедагувати

Каптоприл застосовують при гіпертонічній хворобі, серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії разом із серцевими глікозидами, діуретиками та бета-блокаторами), при лікуванні інфаркту міокарду (через 24 години після початку захворювання), лікування хворих із безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка, при діабетичній нефропатії.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні каптоприлу можливі наступні побічні ефекти[3]:

ПротипоказанняРедагувати

Каптоприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при порфірії; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.

Форми випускуРедагувати

Каптоприл випускається у вигляді таблеток по 0,00625; 0,0125; 0,025; 0,05 і 0,1 г та капсул по 0,25 г.[5] Каптоприл входить до складу комбінованого препарату «Каптопрес» разом із гідрохлортіазидом.[6]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати