Відкрити головне меню
Darunavir2DCSD.svg
Дарунавір
Систематизована назва за IUPAC
[(1R,5S,6R)-2,8-dioxabicyclo[3.3.0]oct-6-yl] N-[(2S,3R)-4- [(4-aminophenyl)sulfonyl- (2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenyl- butan-2-yl] carbamate
Класифікація
ATC-код J05AE10
PubChem 213039
Хімічна структура
Формула C27H37N3O7S 
Мол. маса 547,665 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 37%(без посилення ритонавіром)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 15 год.
Екскреція Нирки,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПРЕЗИСТА,
«Янсен Сілаг С.п.А./Янсен Орто ЛЛС»,Італія/США
UA/6980/01/01
25.10.2012-25/10/2017


Дарунавір (міжнародна транскрипція DRV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Дарунавір розроблений компанією бельгійською компанією «Tibotec»[1], та допущений FDA до клінічного використання 23 червня 2006 року.[2]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Дарунавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До дарунавіру чутливі віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2.

ФармакокінетикаРедагувати

Дарунавір при прийомі всередину швидко всмоктується. Біодоступність препарату складає 37 %, при час прийому з ритонавіром та прийомі під час їжі зростає до 82 %. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр немає. Немає даних за проникнення дарунавіру через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення дарунавіру складає 15 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Дарунавір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 та ВІЛ-2 у складі комбінованої терапії. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні дарунавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

ПротипоказиРедагувати

Дарунавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях печінки. З обережністю дарунавір застосовується при вагітності. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифапентином, рифабутином, алфузозином, пітавастатином, флутиказоном та препаратами звіробою.

Форми випускуРедагувати

Дарунавір випускається у вигляді таблеток по 0,075; 0,15; 0,3; 0,4 та 0,6 г.

ПриміткиРедагувати

  1. Tibotec Архівовано 19 August 2016[Дата не збігається] у Wayback Machine. (англ.)
  2. «HIV/AIDS Historical Time Line 2000—2010» FDA. 2011. (англ.)

ДжерелаРедагувати