Відкрити головне меню
Alfuzosin.svg
Альфузозин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide
Класифікація
ATC-код G04CA01
PubChem 2092
Хімічна структура
Формула C19H27N5O4 
Мол. маса 403,48 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 45-53%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8-9 год.
Екскреція фекалії (75-91%), Нирки (~15%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛФІРУМ,
«Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед»,Індія
UA/11768/01/01
12.04.2017—необмежений


Альфузозин (англ. Alfuzosin, лат. Alfuzosinum) — синтетичний антигіпертензивний препарат та препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що відноситься до групи альфа-адреноблокаторів.[1], та є похідним хіназоліну.[2] Альфузозин застосовується перорально.[3][4] Альфузозин уперше синтезований у лабораторії компанії «Synthelabo» (яка пізніше стала частиною компанії «Sanofi») у 1979 році, запатентований у 1982 році, та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.[2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Альфузозин — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску.[3][4][1] Препарат також зменшує переднавантаження на серце, а унаслідок розширення під час його дії периферичних вен зменшує також післянавантаження на серце.[3][4] Альфузозин початково застосовувався для лікування артеріальної гіпертензії[2][4], проте натепер він не є препаратом першої лінії для лікування гіпертензії.[1][2] Альфузозин також спричинює розслаблення гладеньких м'язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах.[5][3][4] Унаслідок цього альфузозин переважно застосовується при гіперплазії передміхурової залози та інших захворюваннях, при яких спостерігається затримка сечі.[5][3][4]

ФармакокінетикаРедагувати

Альфузозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проте біодоступність препарату складає лише 45—53 % (у зв'язку із значним пресистемним метаболізмом препарату), при застосуванні форм із сповільненим вивільненням біодоступність альфузозину збільшується. Максимальна концентрація альфузозину в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату, при застосуванні форм із сповільненим вивільненням цей час збільшується до 9 годин. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення альфузозину через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться альфузозин із організму переважно із калом (до 91 %), близько 15 % препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення альфузозину становить 8—9 годин, даних за зміну цього часу при порушеннях функції печінки та нирок немає.[3][4][1]

Покази до застосуванняРедагувати

Альфузозин застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.[3][4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні альфузозину найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, запаморочення унаслідок падіння артеріального тиску.[5][4][1] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:

ПротипоказанняРедагувати

Альфузозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або застосуванні інших альфа-адреноблокаторів, при вагітності та годуванні грудьми, дітям, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при нирковій або печінковій недостатності.[3][4]

Форми випускуРедагувати

Альфузозин випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г.[6][1]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати