Алпразолам — лікарський засіб, що належить до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну (триазолобензодіазепіну), що має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію,[1] та застосовується перорально.[1][2][3] Алпразолам уперше синтезований у лабораторії компанії «Upjohn» у 1960-х роках[4], та уперше схвалений FDA у 1981 році, найбільш відомий під оригінальною торговою маркою «Ксанакс».[3][5][6] Натепер алпразолам є найбільш популярним лікарським препаратом із групи бензодіазепінів у США[7], та, відповідно, найчастіше застосовуваним із немедичною метою седативним препаратом.[8] У загальному списку найбільш популярних лікарських препаратів у США алпразолам посідає 12-те місце.[7] При тривалому вживанні провокує залежність.[9]

Алпразолам
Систематизована назва за IUPAC
8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepine
Класифікація
ATC-код N05BA12
PubChem 2118
CAS 28981-97-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H13ClN4 
Мол. маса 308,77 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12-15 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НЕУРОЛ 0.25,
АТ «Зентіва»,Чехія
UA/2082/01/01
18.05.2010-18/05/2015

Фармакологічні властивості

ред.

Алпразолам — синтетичний лікарський засіб, що належить до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну (триазолобензодіазепіну). Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів,[1] що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та бічних рогах спинного мозку до медіатора — гамма-аміномасляної кислоти, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Алпразолам має як анксіолітичну, так і седативну, протисудомну, снодійну та центральну міорелаксуючу дію.[1][3] У алпразолама більш виражена анксіолітична дія, що супроводжується зменшенням емоційного напруження, страху, неспокою, тривоги, а також зменшенням кількості панічних атак[2][5], щоправда, повне зникнення панічних атак досягалось лише в менш ніж третині випадків застосування препарату, навіть при тривалому застосуванні.[10][11] Алпразолам має помірно виражену снодійну дію, яка пов'язана із пригніченням препаратом клітин ретикулярної формації, яка супроводжується вкороченням часу засипання, зменшенням кількості нічних пробуджень, та зменшує кількість емоційних та інших подразників, які порушують механізм засипання.[2][5] Проте при застосуванні алпразолама дуже часто формується як фізіологічна, так і психологічна залежність, особливо в осіб із емоційно нестійким та пасивно-залежним типами розладу особистості, що може супроводжуватися зловживанням при застосуванні препарату, а також серйозними побічними явищами при різкій відміні препарату, в тому числі судоми та епілептичні напади.[12] Алпразолам також може застосовуватися як складова частина лікування при блюванні, спричиненому застосуванням хіміотерапевтичних препаратів.[3]

Фармакокінетика

ред.

Алпразолам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 90 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Алпрзолам добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується алпразолам в печінці з утворенням малоактивних і неактивних метаболітів. При повторному застосуванні алпразоламу до кінця його виведення з організму може спостерігатися його кумуляція. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення алпразоламу з організму становить 12—15 годин, при порушеннях функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.[1][3]

Покази до застосування

ред.

Алпразолам застосовується для лікування неврозів, а також у комплексному лікуванні тривожних станів, які супроводжуються депресією; стани тривоги при інших захворюваннях, панічні розлади у поєднанні з фобіями або без них; стани тривоги та невротичні депресії, спричинені соматичними захворюваннями.[2]

Побічна дія

ред.

При застосуванні алпразоламу можливі наступні побічні ефекти[2][3]:

Передозування

ред.

При передозуванні алпразоламу спостерігається пожовтіння шкіри та склер, галюцинації, напади люті та гніву, затруднення дихання, набряки губ і обличчя, набряк гортані.[12] У важких випадках, особливо на фоні застосування інших психоактивних препаратів або вживання етанолу спостерігаються атаксія, зниження рефлексів, гіпотензія та кома. Як антидот алпразоламу при передозуванні застосовується флумазеніл, що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.

Протипокази

ред.

Алпразолам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепіну; при захворюваннях. які супроводжуються виникненням дихальної недостатності; при важкій депресії; міастенії; при отруєнні алкоголем, наркотиками або іншими психотропними засобами; при закритокутовій формі глаукомі та гострому приступі глаукоми; у хворих у стані шоку або у комі; при вагітності та годуванні грудьми; в дитячому та підлітковому віці.[1]

Форми випуску

ред.

Алпразолам випускається у вигляді таблеток по 0,00025; 0,0005; 0,001 та 0,002 г; желатинових капсул по 0,0005; 0,001; 0,002 та 0,003 г; а також у вигляді 0,1 % розчину для перорального застосування.[3][12]

Синоніми

ред.

Ксанакс (xanax), ЗОЛОМАКС, НЕУРОЛ, НЕУРОЛ, ХЕЛЕКС, ХЕЛЕКС[9]

Примітки

ред.
  1. а б в г д е АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAMUM)
  2. а б в г д https://www.vidal.ru/drugs/molecule/37 [Архівовано 11 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б в г д е ж Alprazolam [Архівовано 7 грудня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. Jackson B. Hester, Jr.; 1969, U.S. Patent 3 987 052
  5. а б в Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показаниях и безопасности [Архівовано 22 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Walker, S. (1996). A Dose of Sanity: Mind, Medicine, and Misdiagnosis. New York: John Wiley & Sons. с. 64–65. ISBN 978-0-471-19262-6. (англ.)
  7. а б Langreth, Robert; Herper, Matthew (11 травня 2010). In Pictures: The Most Popular Prescription Drugs. Forbes. Архів оригіналу за 24 вересня 2015. Процитовано 16 червня 2015. (англ.)
  8. Drug Abuse Warning Network, 2006: National Estimates of Drug-Related Emergency Department Visits (PDF). U.S. Department of Health and Human Services. Substance Abuse and Mental Health Services Administration. 2006. Архів оригіналу (PDF) за 12 березня 2012. Процитовано 13 лютого 2012. (англ.)
  9. а б Альпразолам (Alprazolam)
  10. Орос М. М., Сабовчик А. Я. (2019) Панічний розлад: сучасні погляди на лікування
  11. Лечение вегетативных расстройств препаратом ксанаксом (альпразолам)[недоступне посилання] (рос.)
  12. а б в Алпразолам [Архівовано 21 листопада 2017 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

ред.