Відкрити головне меню
Inosin.svg
Інозин
Систематизована назва за IUPAC
9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one
Класифікація
ATC-код C01[1] EB14**[1]
PubChem 6021
Хімічна структура
Формула C10H12N4O5 
Мол. маса 268,23 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100 %
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення НД
Екскреція Нирки, Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РИБОКСИН®,
ПАТ «Галичфарм»/ПАТ «Київмедпрепарат», Україна
UA/4137/01/01
19.08.2015-19/08/2020
РИБОКСИН-ДАРНИЦЯ,
ПрАТ "Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
UA/6209/01/01
20.04.2012-20/04/2017
РИБОКСИН-БХФЗ
ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ», Україна
UA/0118/01/01
23.09.2013-23.09.2018
РИБОКСИН®,
ВАТ «Борисовський завод медичних препаратів», Білорусь
UA/10293/01/01
23.02.2012-23/02/2017
[2]


Інозин (англ. Inosine, лат. Inosinum) — природна хімічна сполука, що складається із пуринової основи гіпоксантину та вуглеводу рибози[3], та застосовується як лікарський препарат у країнах, що входили до складу колишнього Радянського Союзу. Інозин може застосовуватися як перорально, так і парентерально (у вигляді внутрішньовенної ін'єкції).[4][5] Застосовується інозин також у бодибілдингу для покращення роботи серцево-судинної системи та нарощування м'язової маси.[6][7] Інозин уперше синтезований у Японії в 70-х роках ХХ століття[8], та випускався під назвою «Інозіє-Ф»[9], проте широкого розповсюдження у світі інозин не набув у зв'язку із недоведеною ефективністю.[8] Як лікарський препарат широко використовувався у колишньому Радянському Союзі[10] під торговельною маркою «Рибоксин», у інших країнах світу не набув широкого розповсюдження.

Фармакологічні властивостіРедагувати

Інозин — природний препарат, що по хімічному складу є сполукою пуринової основи гіпоксантину та вуглевода рибози. Інозин у нормі є природнім метаболітом людського організму[11][6], у значній кількості присутній також в організмі риб[12], експериментально застосовувався як харчовий стимулятор у розведенні деяких промислових риб (калкан великий[13], жовтохвіст японський[14]). Інозин як лікарський препарат, в українській фармакопеї відноситься до групи метаболічних препаратів.[4][15] У Міжнародній фармакопеї інозин відноситься до противірусних препаратів, які застосовуються в дерматології.[16] Згідно інструкції виробників, інозин стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Інозин є метаболічнним попередником АТФ. Проникаючи в клітини міокарду, покращує енергетичний обмін у міокардіоцитах, має також антигіпоксичну та антиаритмічну дію, покращує коронарний кровообіг. Інозин також має здатність зменшувати симптоми інтоксикації серцевими глікозидами. Також, згідно інформації виробників препарату, інозин покращуєфунціональний стан нирок при їх ішемії в умовах оперативних втручань. Інозин також покращує функціональний стан печінки при її хронічних захворюваннях, особливо внаслідок алкогольної інтоксикації. Також інозин покращує функцію органу зору при відкритокутовій глаукомі.[4][5] Згідно часини джерел, інозин також покращує засвоювання кисню тканинами організму шляхом підвищення концентрації в еритроцитах біфосфогліцерату, який сприяє покращенню засвоєнню кисню, а також покращує адаптацію до фізичних навантажень та інших неблагоприємних умов.[17] Згідно даних сучасних клінічних досліджень, застосування інозину, особливо у кардіології, є фармакологічно необґрунтованим, оскільки його дериват — АТФ — утворюється в організмі у значно більшій кількості в нормі, тому введення інозину або препаратів чистого АТФ суттєво не збільшить його кількості в організмі. Окрім того, в умовах ішемії транспорт інозину до клітин міокарду є затрудненим у зв'язку із погіршенням коронарного кровообігу.[18] Інозин також застосовується в бодибілдингу для нарощування м'язової маси та покращення функціонального стану серцево-судинної системи.[19] Згідно деяких джерел, інозин був популярний серед важкоатлетів колишнього СРСР у зв'язку із тим, що він не був включений у список заборонених для спортсменів препаратів.[6][7] Проте, згідно частини досліджень, значного покращення спортивних показників при застосуванні інозину не виявлено.[17] Проводяться клінічні дослідження по застосуванню інозину при інсульті[20], розсіяному склерозі[21][22] та паркінсонізмі.[23][24][25] Похідне інозину — інозин пранобекс — застосовується як противірусний препарат[26][27], хоча його ефективність заперечується частиною дослідників.[28]

Фармакокінетика інозину вивчена недостатньо у зв'язку із тим, що він є природнім метаболітом людського організму, і кількісну оцінку його метаболічних показників провести важко. Встановлено, що інозин добре всмоктується після перорального застосування, метаболізується у печінці з утворенням глюкуронової кислоти і подальшим її окисленням. Виводиться з організму інозин переважно нирками[5], частково із жовчю та фекаліями. Період напіввиведення препарату не встановлений.

Показання до застосуванняРедагувати

Згідно інструкції по застосуванню препарату, інозин застосовується у лікуванні ішемічної хвороби серця (у тому числі постінфарктного кардіосклерозу), аритміях (у тому числі внаслідок передозування серцевих глікозидів), міокаркардіодистрофіях, вадах серця, гепатитах та цирозах печінки, жировому гепатозі та алкогольних ураженнях печінки, для профілактики лейкопенії при радіаційному ураженні, для захисту нирок від ішемії при операціях на відкритих нирках, при відкритокутовій глаукомі, урокопропорфірії.[4][5]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні інозину побічні ефекти виникають рідко. Згідно інформації виробника, найчастішими побічними ефектами є алергічні реакції у вигляді висипань на шкірі, свербіння шкіри, кропив'янки. Може спостерігатись підвищення рівня сечової кислоти в крові, при тривалому застосуванні може спостерігатися загострення подагри.[4][5] Згідно даних частини інструктивних джерел можливе виникнення тахікардії, артеріальної гіпотензії, загальної слабкості, а також місцевих реакцій при внутрішньовенному введенні препарату.[29]

ПротипоказиРедагувати

Інозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, подагрі, підвищенні концентрації сечової кислоти в крові. З обережністю призначається препарат при порушенні функції нирок.[4][5]

Форми випускуРедагувати

Інозин випускається у вигляді 2 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 5, 10 та 20 мл; таблетках по 0,2 г.[30] Для застосування у бодибілдингу інозин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,5 г[6] та у комбінції з фруктозою або глюкозою по 0,5 г інозину та 0,1 г глюкози або фруктози.[19] Інозин також випускається у комбінації з β-ацетилдигоксином, надидом та оксифедрином під торговельною маркою «Аденоцин»[31]; з бурштиновою кислотою, меглюміном, метіоніном та нікотинамідом під торговельною маркою «Ремаксол»[32]; з бурштиновою кислотою, рибофлавіном та нікотинамідом під торговельними марками «Цитофлавін»[33] та «Церебронорм».[34]

Див. такожРедагувати

ПриміткиРедагувати

  1. http://compendium.com.ua/info/95468/korporatsija-arterium/riboksin (рос.)
  2. Державний реєстр лікарських засобів України
  3. Биологический энциклопедический словарь (рос.)
  4. а б в г д е http://compendium.com.ua/akt/73/1492/inosinum (рос.)
  5. а б в г д е http://www.vidal.ru/drugs/molecule/542 (рос.)
  6. а б в г Инозин в бодибилдинге, пауэрлифтинге, беге, велоспорте (рос.)
  7. а б Рибоксин у бодибілдингу
  8. а б McNaughton L; Dalton B; Tarr J (1999). Inosine supplementation has no effect on aerobic or anaerobic cycling performance. International journal of sport nutrition 9 (4): 333–44. PMID 10660865.  (англ.)
  9. Инозие-Ф (рос.)
  10. Самородская И.В. (25 грудня 2013). Мельдоний: обзор результатов исследований (ru). «РМЖ». Архів оригіналу за 31 січня 2016. Процитовано 23 січня 2016. 
  11. Косинец В. А. Оптимизация комплексного лечения распространенного гнойного перитонита(экспериментально-клиническое исследование) (рос.)
  12. Junko Muto, Hosung Lee, Hyunjin Lee, Akemi Uwaya i inni. Oral administration of inosine produces antidepressant-like effects in mice. „Scientific Reports”. 4 (art. nr 4199), 2014. doi:10.1038/srep04199. PMID 24569499. PMC:3935199.  (англ.)
  13. Mackie, A.M. (1987). Identification of the gustatory feeding stimulants. In: Chemoreception in Fishes. (ed. T.J. Hara). Elsevier Scientific Publishing Co., Amsterdam, pp. 275—291. (англ.)
  14. Takeda, M. Takii, K. & Matsui, K. (1984). Identification of feeding stimulants for juvenile eel. Bull. Jap. Soc. Scient. Fish., 50: 645—651. (англ.)
  15. Метаболітні препарати
  16. ATC/DDD Index.  (англ.)
  17. а б Инозин. Биохимия спорта (рос.)
  18. Современная роль корректоров метаболизма на примере мельдония при лечении хронических форм сердечно-сосудистых заболеваний (рос.)
  19. а б ВАНСИТОН ИНОЗИН плюс Архівовано 25 квітень 2016 у Wayback Machine. (рос.)
  20. Архівована копія. Архів оригіналу за 3 вересень 2005. Процитовано 24 квітень 2016. 
  21. Uric Acid: Natural Scavenger Of Peroxynitrite (англ.)
  22. Treatment of Multiple Sclerosis Using Over the Counter Inosine.  (англ.)
  23. Safety of Urate Elevation in Parkinson's Disease. 
  24. Safety of Urate Elevation in Parkinson's Disease. ClinicalTrials.gov. 
  25. Inosine Trial Secures Phase III Funding to Study Effect on Slowing Parkinson’s. 
  26. http://www.mif-ua.com/archive/article/10548 (рос.)
  27. Інозин пранобекс (рос.)
  28. Марина ЧИБИСОВА (21/02/2014). Иллюзии противогриппозной терапии. ТОВ "Редакція газети "Ваше здоров'я". Процитовано 2015-04-11. «Среди зарубежных препаратов без доказательной базы выделяется ... иммуностимулятор с действующим веществом инозин пранобекс .. препарат не имеет никакого научного подтверждения в Европе — все исследования проведены в России.» 
  29. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=28759
  30. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/542 (рос.)
  31. http://www.vidal.ru/drugs/adenocin__20467 (рос.)
  32. http://www.vidal.ru/drugs/remaxol__23297 (рос.)
  33. http://www.vidal.ru/drugs/cytoflavin__9056 (рос.)
  34. http://www.vidal.ru/drugs/cerebronorm__29930 (рос.)

ПосиланняРедагувати